Što su beta-blokatori? Klasifikacija, nazivi priprema i nijanse njihove uporabe

Pripreme skupine beta-blokatora su od velikog interesa povezane s njihovom upečatljivom učinkovitosti. Koriste se za ishemijsku srčanu bolest, zatajenje srca i određene abnormalnosti funkcije srca.

Često ih liječnici imenuju za patološke promjene u ritmu srca. Beta-adrenoblokovi nazivaju se lijekovi koji blokiraju različite tipove (β1-, β2-, β3-) adrenoreceptora za određeni vremenski interval. Važnost tih tvari je teško precijeniti. Smatraju se jedinom klasom lijekova u kardiologiji za koje je nagrađena Nobelova nagrada u medicini.

Beta-blokatori su selektivni i neselektivni. Iz direktorija se može naučiti da je selektivnost sposobnost da blokira isključivo β1-adrenergičke receptore. Važno je napomenuti da na bilo koji način ne utječe na β2-adrenoreceptore. Ovaj članak sadrži osnovne podatke o tim tvarima. Ovdje se možete upoznati s njihovom detaljnom klasifikacijom, kao i lijekovima i njihovim učinkom na tijelo. Pa što su selektivni i neselektivni beta-blokatori?

Klasifikacija beta-blokera

Klasifikacija beta-blokatora je vrlo jednostavna. Kao što je ranije navedeno, svi lijekovi podijeljeni su u dvije glavne skupine: neselektivni i selektivni beta-blokatori.

Neselektivni blokatori

Non-selektivni beta-blokatori su lijekovi koji ne selektivno blokiraju β-adrenergičke receptore. Pored toga, oni imaju jake antianginalne, hipotenzivne, antiaritmijske i membranski stabilizacijske postupke.

Grupa neselektivnih blokatora uključuje takve lijekove:

  • Propranolol (lijekovi s sličnom aktivnom tvari: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Wistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunol;
  • Oxprenolol (Coretal, Trazicore);
  • pindolol;
  • sotalol;
  • Timozol (Arutimol).

Antianginalni učinak ovog tipa β-blokatora je da oni mogu normalizirati brzinu otkucaja srca. Osim toga, kontraktilnost miokarda smanjuje, što postupno dovodi do smanjenja njegove potrebe za oksidiranim dijelovima. Dakle, opskrba krvlju srca znatno je poboljšana.

Taj je učinak uslijed usporavanja simpatičke stimulacije perifernih žila i inhibicije aktivnosti renin-angiotenzin sustava. Istodobno, ukupna periferna vaskularna otpornost je svedena na najmanju moguću mjeru i srčani izlaz je smanjen.

Ne-selektivni blokator Inderal

Ali antiaritmički učinak ovih supstanci objašnjava se uklanjanjem aritmogenih čimbenika. Neke kategorije ovih lijekova imaju tzv. Unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Drugim riječima, oni imaju snažan poticajni učinak na beta-adrenergičke receptore.

Ovi lijekovi ne smanjuju ili vrlo malo snizuju brzinu otkucaja srca u mirovanju. Pored toga, oni ne dopuštaju povećanje potonjeg prilikom izvođenja fizičkih vježbi ili pod utjecajem adrenomimetika.

Kardiološki selektivni pripravci

Određeni su sljedeći kardioselektivni beta-blokatori:

  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • atenol;
  • Betakard;
  • Blokium;
  • Katenol;
  • Katenolol;
  • pretpostavka;
  • Miokord;
  • Normiten;
  • Prenormin;
  • Telvodin;
  • Tenolol;
  • Tenzikor;
  • Velorin;
  • Falitonzin.

Kao što je poznato, u strukturama tkiva ljudskog tijela postoje određeni receptori koji reagiraju na hormone adrenalina i noradrenalina. U ovom trenutku razlikujte α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptore. Ne tako davno, opisani su ß3-adrenergički receptori.

Položaj i vrijednost adrenergičkih receptora mogu se prikazati na sljedeći način:

  • α1 - nalaze se u krvnim žilama tijela (u arterijama, vene i kapilare), aktivna stimulacija dovodi do njihovog grčeva i oštrog porasta razine krvnog tlaka;
  • α2 - smatraju se "negativnom povratnom petljom" za sustav regulacije tjelesnog tkiva - to ukazuje da njihova stimulacija može dovesti do neposrednog pada krvnog tlaka;
  • β1 - smještena u srčanom mišiću, a njihova stimulacija dovodi do povećanja brzine otkucaja srca, pored toga povećava potrebu za miokardijem u kisiku;
  • β2 - smještene u bubrege, stimulacija izaziva uklanjanje bronhospazma.

Cardioselektivni β-blokatori imaju aktivnost protiv β1-adrenergičkih receptora. A što se tiče neselektivnih, oni jednako blokiraju β1 i β2. U srcu omjer potonjeg je 4: 1.

Drugim riječima, stimulacija ovog organa kardiovaskularnog sustava energijom se provodi uglavnom preko β1. S brzim povećanjem doze beta-blokatora, njihova specifičnost se postupno smanjuje na minimum. Tek nakon što selektivna medicina blokira oba receptora.

Važno je napomenuti da bilo koji beta-blokator selektivni ili neselektivni jednako smanjuje razinu krvnog tlaka.

Međutim, istodobno, kardioselektivni beta-blokatori imaju manje nuspojava. Zbog toga je mnogo prikladnije koristiti ih za različite istodobne bolesti.

Dakle, oni s najmanjom vjerojatnošću izazivaju pojavu bronhospazma. To je zato što njihova aktivnost ne utječu β2-adrenergički receptori koji se nalaze u impresivnom dijelu dišnog sustava - pluća.

Važno je napomenuti da su selektivni adrenoblokovi mnogo slabiji od neselektivnih blokatora. Osim toga, oni povećavaju perifernu otpornost krvnih žila. Zahvaljujući ovom jedinstvenom svojstvu da su ti lijekovi propisani pacijentima s kardiologima s ozbiljnim oštećenjem periferne cirkulacije. To se uglavnom odnosi na pacijente s povremenim klirenjem.

Malo je ljudi znaju, ali karvedilol se rijetko propisuje za snižavanje krvnog tlaka i uklanjanje aritmija. U pravilu se koristi za liječenje zatajenja srca.

Beta-blokatori najnovije generacije

Trenutno postoje tri glavne generacije takvih lijekova. Naravno, poželjno je koristiti lijekove posljednje (nove) generacije. Preporuča se da se koriste tri puta dnevno.

Carvedilol 25 mg

Osim toga, nemojte zaboraviti da su izravno povezani s minimalnom količinom neželjenih nuspojava. Inovativni lijekovi uključuju Carvedilol i Celiprolol. Kao što je prije spomenuto, oni se vrlo uspješno koriste za liječenje raznih bolesti srčanog mišića.

Neselektivni lijekovi za dugotrajno djelovanje uključuju sljedeće:

No, selektivni lijekovi s dugim djelovanjem uključuju sljedeće:

  • atenolol;
  • betaksolol;
  • bisoprolol;
  • Epanolol.

Kada promatramo nisku učinkovitost odabranog lijeka, važno je preispitati propisani lijek.

Ako je potrebno, trebate kontaktirati osobnog liječnika kako biste dobili novu medicinu. Cijela stvar je da često sredstva jednostavno nemaju potrebni učinak na pacijentovo tijelo.

Lijekovi mogu biti vrlo učinkoviti, ali ovaj ili onaj pacijent jednostavno nije receptivan za njih. U ovom slučaju, sve je vrlo individualno i ovisi o određenim karakteristikama zdravlja pacijenta.

Zbog toga se liječenje treba provesti s pažnjom i posebnom skrupuloznošću. Vrlo je važno obratiti pažnju na sve osobine ljudskog tijela.

Kontraindikacije za uporabu

To je iz razloga što beta blokatori su sposobni nekako utjecati na različite organe i sustave (ne uvijek pozitivno), njihova upotreba je nepoželjno, pa čak i kontraindicirana s nekim popratnim bolestima tijela.

Različiti štetni učinci i inhibicije upotrebe izravno su povezani s prisutnošću beta-adrenergičkih receptora u mnogim organima i strukturama ljudskog tijela.

Kontraindikacije uporabe lijekova su:

  • astma;
  • simptomatsko snižavanje krvnog tlaka;
  • snižavanje brzine otkucaja srca (značajno usporavanje pulsa kod pacijenta);
  • teški dekompenzirani zatajenje srca.

Kontraindikacije mogu biti relativne (kada je značajna korist za terapijski proces bolja od štetnosti i vjerojatnosti neželjenih učinaka):

  • razne bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • opstruktivne respiratorne bolesti kronične prirode;
  • u bolesnika s zatajivanjem srca i usporavanjem brzine otkucaja srca, uporaba je nepoželjna, ali nije zabranjena;
  • dijabetes melitus;
  • prolazna hromost donjih ekstremiteta.

Povezani videozapisi

Koji se neselektivni i selektivni beta-blokatori (lijekovi iz tih skupina) koriste za liječenje hipertenzije i bolesti srca:

U bolestima kod kojih su označeni beta-blokatori, treba provesti krajnje oprez. To se osobito odnosi na žene koje nose bebu i dojenje. Druga važna točka je iznenadno odstranjivanje odabranog lijeka: ni u kojem slučaju se ne preporučuje drastično zaustavljanje određenog lijeka. Inače, neočekivani fenomen nazvan "sindrom povlačenja" čeka osobu.

Kako pobijediti HIPERTENSION kod kuće?

Da biste dobili osloboditi od hipertenzije i očistiti krvne žile, trebate.

Potpuni pregled svih vrsta adrenoblokova: selektivni, neselektivni, alfa, beta

Iz ovog članka saznat ćete: ono što je adrenoblockers, koje su grupe podijeljene. Mehanizam njihovog djelovanja, indikacije, popis lijekova i adrenoblokova.

Adrenolytics (adrenoblockers) su skupina lijekova koji blokiraju živčane impulse koji reagiraju na norepinefrin i epinefrin. Ljekoviti učinak je suprotan onom od adrenalina i norepinefrina na tijelu. Naziv ove farmaceutske skupine govori za sebe - lijekovi koji ga unesu, "prekidaju" djelovanje adrenoreceptora koji se nalaze u srcu i zidovima krvnih žila.

Takvi lijekovi se široko koriste u kardiološkoj i terapijskoj praksi za liječenje vaskularnih i srčanih bolesti. Često ih kardiolozi dodjeljuju starijim osobama koje imaju arterijsku hipertenziju, poremećaje srčanog ritma i druge kardiovaskularne patologije.

Razvrstavanje adrenoblokova

U zidovima posuda postoje 4 vrste receptora: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergički receptori. Najčešći su alfa i beta-adrenoblok, koji "isključuju" odgovarajuće adrenalinske receptore. Postoje i alfa-beta-blokeri koji blokiraju sve receptore u isto vrijeme.

Sredstva svake od skupina mogu biti selektivna, selektivno prekidajući samo jednu vrstu receptora, na primjer alfa-1. I neselektivni uz istodobno blokiranje obje vrste: beta-1 i -2, ili alfa-1 i alfa-2. Na primjer, selektivni beta-blokatori mogu utjecati samo na beta-1.

Opći mehanizam djelovanja adrenoblokova

Kada norepinefrin ili adrenalin ispuštaju u krvotok, adrenergični receptori odmah reagiraju vezanjem na nju. Kao rezultat ovog postupka, u tijelu se javljaju sljedeći učinci:

  • plovila su sužena;
  • puls se povećava;
  • krvni tlak raste;
  • povećava se razina glukoze u krvi;
  • prošireni bronhi.

Ako postoje određene bolesti, na primjer, aritmija ili hipertenzija, takvi učinci su nepoželjni za nekoga, jer mogu izazvati hipertenzivnu krizu ili povratak bolesti. Adrenoblokovi "isključuju" ove receptore, tako da djeluju izravno suprotno:

  • proširiti krvne žile;
  • smanjiti broj otkucaja srca;
  • spriječiti povećanje šećera u krvi;
  • suziti lumen bronha;
  • niži krvni tlak.

To su uobičajene akcije, karakteristične za sve vrste lijekova iz adrenolitske skupine. Ali lijekovi su podijeljeni u podskupine ovisno o utjecaju na određene receptore. Njihova se djelovanja malo razlikuju.

Česte nuspojave

Zajedničko za sve adrenoblokove (alfa, beta) su:

  1. Glavobolja.
  2. Brzo umor.
  3. Pospanost.
  4. Vrtoglavica.
  5. Povećana je nervoza.
  6. Moguće kratkotrajne nesvjestice.
  7. Kršenje normalne aktivnosti želuca i probave.
  8. Alergijske reakcije.

Budući da lijekovi iz različitih podskupina imaju malo drugačije terapijske postupke, nepoželjne posljedice od njihovog recepta također se razlikuju.

Opća kontraindikacija za selektivne i neselektivne beta-blokatore:

  • bradikardija;
  • sindrom slabog sinusnog čvora;
  • akutno otkazivanje srca;
  • atrioventrikularni i sinoatrijski blok;
  • hipotenzija;
  • Decompensirani zatajenje srca;
  • alergije na komponente lijeka.

Ne-selektivni blokatori ne mogu se uzimati s bronhalnom astmom i uništavanjem vaskularne bolesti, selektivno - u patologiji periferne cirkulacije.

Kliknite na fotografiju za povećanje

Takve lijekove treba propisati kardiolog ili terapeut. Nezavisni nekontrolirani prijem može dovesti do ozbiljnih posljedica do smrtonosnog ishoda uslijed srčanog udara, kardiogenog ili anafilaktičkog šoka.

Alfa-blokatore

posljedica

Adrenoblokovi alfa-1 receptora proširuju pluća u tijelu: periferni su vidljivi u crvenilu kože i sluznice; unutarnjih organa - osobito crijeva s bubrezima. Zbog toga se periferni protok krvi povećava, poboljšava se mikrocirkulacija tkiva. Otpornost posuda na periferiju smanjuje se, a tlak se smanjuje, bez refleksnog povećanja brzine otkucaja srca.

Smanjenjem vraćanja venske krvi u atrij i širenjem "periferije", opterećenje na srcu značajno se smanjuje. Zbog lakoće svog rada, stupanj hipertrofije lijeve klijetke, karakterističan za hipertenzivne pacijente i starije osobe s srčanim problemima, smanjuje se.

  • Utječu na metabolizam masti. Alpha-AB smanjuje razinu triglicerida, "loš" kolesterol i povećava lipoproteine ​​visoke gustoće. Ovaj dodatni učinak je dobar za osobe koje pate od hipertenzije opterećene aterosklerozom.
  • Utječu na metabolizam ugljikohidrata. Pri uzimanju lijekova povećava se osjetljivost stanica na inzulin. Zbog toga se glukoza apsorbira brže i učinkovitije, što znači da njena razina ne raste u krvi. Ovaj je učinak važan za dijabetičare kod kojih alfa-adrenoblokoli smanjuju razinu šećera u krvotoku.
  • Smanjuje znakove upale u organima genitourinarnog sustava. Ovi lijekovi se uspješno koriste u hiperplaziji prostate kako bi se uklonili određeni karakteristični simptomi: djelomično pražnjenje mjehura, gori u uretru, česte i noćne mokrenje.

Blokatori alfa-2 adrenalinskog receptora imaju suprotan učinak: uske krvne žile, povećavaju krvni tlak. Stoga se u kardiološkoj praksi ne koriste. Ali oni uspješno liječe nemoć u muškaraca.

Popis lijekova

Tablica donosi popis međunarodnih imunoloških imena lijekova iz skupine alfa-receptorskih blokatora.

Beta-blokatori - popis lijekova

U većini mišića, uključujući srce, kao i arterije, bubrege, dišne ​​putove i druga tkiva, postoje beta-adrenergijski receptori. Oni su odgovorni za akutnu, a ponekad i opasnu reakciju tijela na pretjeranu i stres ("udariti ili trčati"). Da bi se smanjila njihova aktivnost u medicini, upotrebljavaju se beta-blokatori - popis lijekova iz ove farmakološke skupine je prilično velik, što omogućuje odabir najpovoljnijeg lijeka za svakog pacijenta pojedinačno.

Non-selektivni beta-blokatori

Postoje dvije vrste adrenoreceptora - beta-1 i beta-2. Kada je prva varijanta blokirana, postignuti su sljedeći kardijalni učinci:

  • smanjenje brzine i frekvencije srca;
  • smanjen krvni tlak;
  • tlačenje srčane provodljivosti.

Ako blokirate beta-2-adrenoreceptore, postoji povećanje perifernog otpora krvnih žila i tonusa:

Pripreme iz podskupine neselektivnih beta-blokatora ne djeluju selektivno, čime se smanjuje aktivnost obje vrste receptora.

Sljedeći lijekovi se odnose na lijekove koji se razmatraju:

  • oksprenolol;
  • propranolol;
  • pindolol;
  • inderal;
  • sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • timolol;
  • inderal;
  • obzidan;
  • bopindolol;
  • Okupres-E;
  • Sandinorm;
  • levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • oksprenolol;
  • Trazikor;
  • Koretal;
  • viski;
  • sotalol;
  • timolol;
  • Viskaldiks;
  • Sotageksal;
  • Okumol;
  • Sotaleks;
  • Arutimol;
  • Ksalakom;
  • Okumed;
  • Fotil i drugi.

Selektivni beta-blokatori

Ako lijek djeluje selektivno i smanjuje funkcionalnost samo beta-1-adrenergičkih receptora, to je selektivno sredstvo. Vrijedno je napomenuti da su takvi lijekovi više preferirani u terapiji kardiovaskularnih patologija, osim toga, one proizvode manje nuspojava.

Popis lijekova iz skupine kardioselektivnih beta-blokatora nove generacije:

  • Betakard;
  • atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • bisoprolol;
  • Tenorik;
  • Haypoten;
  • Bisokard;
  • Tenoretik;
  • Bisogamma;
  • Concor;
  • Lokren;
  • koronarni;
  • betaksolol;
  • metoprolol;
  • Betoptik;
  • Korvitol;
  • Vazokardin;
  • Logimaks;
  • egilok;
  • Metokard;
  • Emzok;
  • nebilet;
  • esmolol;
  • Breviblok;
  • nebivolol;
  • talinolol;
  • Kordanum;
  • Acebutolol.

Štetni učinci beta-blokatora

Negativni fenomeni često uzrokuju neselektivne lijekove. To uključuje sljedeće patološke uvjete:

  • bradikardija;
  • znakovi zatajivanja srca;
  • arterijska hipotenzija;
  • bol u prsima;
  • poremećaja spavanja ili nesanice;
  • vrtoglavica;
  • oštećenje pamćenja i sposobnost koncentracije;
  • depresija;
  • vizualne i auditivne halucinacije;
  • niska radna sposobnost;
  • apatija;
  • glavobolje;
  • mučnina;
  • suha usta;
  • proljev ili zatvor;
  • povraćanje;
  • bol u epigastri i crijevima;
  • nazalna zagušenja;
  • bronhospazam;
  • dispneja;
  • poteškoće s disanjem;
  • aplastična anemija;
  • trombocitopenična purpura;
  • trombozu;
  • hipotireoze;
  • smanjen libido i moć;
  • ginekomastija;
  • mišićni spazmi;
  • artralgije;
  • tremor;
  • miastenia gravis;
  • suhoća sluznice sluznice;
  • poremećaj vida;
  • smanjenje količine ispuštene tekućine;
  • konjunktivitis;
  • svrbež kože;
  • hives;
  • žestoko znojenje;
  • osjetljivost kože na ultraljubičasto;
  • hiperemija epidermisa;
  • relapsa psorijaze;
  • alopecija (reverzibilna);
  • bol u leđima.

Često, nakon zaustavljanja adrenoblokta, postoji "sindrom povlačenja" u obliku oštrog i stalnog porasta krvnog tlaka, čestih epizoda angine pektoris.

№ 4. Beta-adrenoblokovi: mehanizam djelovanja, klasifikacija, kardioselektivnost

Pročitali ste niz članaka o antihipertenzivnim (antihipertenzivnim) lijekovima. Ako želite cjelovitiji pogled na temu, molimo započnite od samog početka: pregled antihipertenzivnih lijekova koji djeluju na živčani sustav.

Beta-blokatori lijekovi koji reverzibilno (privremeno) blokiraju različite vrste (β1-, β2-, β3-) adrenergičkih receptora.

Vrijednost beta-blokatora teško je precijeniti. Oni su jedina klasa lijekova u kardiologiji, za koju se daje razvoj Nobelova nagrada u medicini. Dodjelom nagrade 1988., Nobelova komisija nazvala je klinički značaj beta-blokatora "najveći proboj u borbi protiv bolesti srca nakon otkrića digitalisa prije 200 godina”.

Pripreme digitalis (biljke Digitalis, Latin Digitalis) nazvale su grupu srčani glikozidi (digoksin, strofantin i drugi), koji se koriste za liječenje kroničnog zatajenja srca od oko 1785.

Kratka klasifikacija beta-blokatora

Svi beta-blokatori podijeljeni su na neselektivnu i selektivnu.

selektivnost (kardioselektivnim) - sposobnost da blokiraju samo beta1-adrenergičke receptore i ne utječu na beta2-receptore, jer je blagotvoran učinak beta-blokatora prvenstveno zbog blokade receptora beta1 i glavnih nuspojava beta2 receptora.

Drugim riječima, selektivnost je selektivnost, selektivnost djelovanja (od engleskog. selektivan - selektivan). Međutim, ova kardioselektivnost je relativna - čak iu visokim dozama, čak i selektivni beta-blokatori mogu djelomično blokirati beta2-adrenergičke receptore. Imajte na umu da su lijekovi s kardiosklerozom jači niži dijastolički (niži) tlak, nego neselektivno.

Ipak, kod nekih beta-adrenoblokova postoji takozvani BCA (intrinzična simpatomimetička aktivnost). Rjeđe se zove PAS (intrinzična simpatomimetička aktivnost). BCA je sposobnost beta-blokera djelomično stimuliraju potisnute beta-adrenoreceptore, što smanjuje nuspojave ("omekšava" učinak lijeka).

Na primjer, beta-blokatori s BCA u manjoj mjeri, smanjiti broj otkucaja srca, i ako je stopa srca u početku niska, onda čak i ponekad može povećati.

Beta-blokatori s mješovitim djelovanjem:

  • karvedilol - mješoviti α1-, β1-, β2-adrenoblokator bez BCA.
  • labetalol - α-, β1-, β2-adrenoblok i parcijalni agonist (stimulans) P2-receptore.

Korisni učinci beta-blokatora

Da bismo razumjeli što možemo postići uporabom beta-blokatora, moramo razumjeti učinke koji se javljaju uz stimulaciju i blokadu adrenoreceptora.

Kardiološka regulacija.

Djelujući na njima adrenoreceptori i kateholamini [epinefrina, norepinefrina, dopamina], kao i adolescenti koji luče epinefrin i norepinefrin izravno u krvotok, ujedinjeni su u simpatadrenalni sustav (NAC). Ukazuje se na aktivaciju simpatoadrenalnog sustava:

  • u zdravih ljudi pod stresom,
  • u bolesnika s brojnim bolestima:
    • infarkt miokarda,
    • akutni i kronični zatajenje srca (srce ne može pumpa krv. Kronična opstruktivna disfunkcija uzrokuje dispneju (98% bolesnika), umor (93%), palpitations (80%), oteklina, kašalj)
    • arterijska hipertenzija i drugima.

Beta1-adrenoblokovi ograničavaju učinke epinefrina i norepinefrina u tijelu, čime se dovodi do 4 bitni učinci:

  1. smanjenje snage kontrakcija srca,
  2. smanjenje brzine otkucaja srca (HR),
  3. smanjenje provodljivosti u provodnom sustavu srca,
  4. smanjiti rizik od aritmija.

Sada za više pojedinosti o svakoj stavci.


Smanjenje otkucaja srca

Smanjenje snage otkucaja srca dovodi do činjenice da srce gura krv u aortu s manje snage i stvara nižu razinu sistoličkog (gornjeg) pritiska. Smanjenje sile kontrakcija smanjuje rad srca i, prema tome, potrebu za miokardijem u kisiku.

Smanjena brzina otkucaja srca omogućuje srce da se odmor više. Ovo je, možda, najvažnije zakone rada srca, o čemu sam ranije napisao. Tijekom kontrakcije (sistole), mišićno tkivo srca ne opskrbljuje krv, jer se stezaju koronarne žile u miokardu. Opskrba krvi miokarda možda samo u razdoblju njegova opuštanja (diastole). Što je veći broj otkucaja srca, to je manje ukupnog trajanja razdoblja srčanog opuštanja. Srce nema vremena da se potpuno odmori i može doživjeti ishemije (nedostatak kisika).

Dakle, beta-adrenoblokoli smanjuju snagu otkucaja srca i potrebu za miokardijem u kisiku, a također produljuju period odmora i opskrbu krvlju srčanom mišiću. Zato su beta-blokatori izraženi anti-ishemijsko djelovanje i često se koriste za liječenje angine pektoris, što je oblik bolesti koronarne arterije (ishemijska srčana bolest). Stari naziv angine pektoris - angina pektoris, na latinskom jeziku angina pektoris, pa se također naziva i anti-ishemijsko djelovanje protiv angine. Sada ćete znati što je antianginalno djelovanje beta-blokatora.

Imajte na umu da među svim vrstama lijekova za srce beta-blokatora bez BCA svi svi smanjuju otkucaje srca (otkucaja srca). Iz tog razloga, kada palpitacije i tahikardije (Otkucaja srca iznad 90 po minuti), oni su prvi koji će biti imenovani.

Budući da beta-blokatori smanjuju rad srca i krvni tlak, oni kontraindicirana u situacijama u kojima se srce ne može nositi sa svojim radom:

  • ozbiljan arterijska hipotenzija (Krvni tlak manji od 90-100 mm Hg),
  • akutno otkazivanje srca (kardiogeni šok, plućni edem itd.)
  • CHF (kronično zatajenje srca) u dekompenzacija.

Zanimljivo je da bi se trebali koristiti beta-blokatori (paralelno s još tri skupine lijekova - ACE inhibitori, srčani glikozidi, diuretici) u liječenje početnih stadija kroničnog zatajenja srca. Beta-blokatori štite srce od prekomjerne aktivacije simpatoadrenalnog sustava i povećati očekivano trajanje života pacijenata. Detaljnije ću govoriti o suvremenim načelima liječenja HMI u temi srčanih glikozida.

Smanjenje vodljivosti (smanjenje brzine provođenja električnih impulsa od strane vodljivi sustav srca) kao jedan od učinaka beta-blokatora je također od velike važnosti. Pod određenim uvjetima, beta-blokatori mogu poremetiti atrijsko-ventrikularno provođenje (impulse od atrija do ventrikula u AV čvor), što će izazvati atrioventrikularnu blokadu (AV-blokadu) različitih stupnjeva (od I do III).

Dijagnoza AV blokade različiti stupnjevi ozbiljnosti stavljaju se na EKG i manifestiraju se jednim ili više simptoma:

  1. konstantno ili ciklično produljenje P-Q intervala je veće od 0,21 s,
  2. gubitak pojedinih komoraka ventrikula,
  3. smanjen broj otkucaja srca (obično od 30 do 60).

Stabilno povećano trajanje P-Q intervala od 0,21 s i više.

a) razdoblja postupnog produljenja intervala P-Q s taloženjem QRS kompleksa;
b) gubitak pojedinih QRS kompleksa bez postupnog produljenja P-Q intervala.

Bar pola QRS ventrikularnih kompleksa ispadne.

Puls od atrija do ventrikula se uopće ne provode.

Odavde vijeće: ako je pulsa pacijenta postala manja od 45 otkucaja u minuti ili neuobičajena nepravilnost u ritmu, trebalo bi napraviti ECG i najvjerojatnije treba podesiti dozu.

U kojim je slučajevima rizik od poremećaja provođenja?

  1. Ako se beta-blokator primjenjuje kod bolesnika s bradikardija (Brzina otkucaja srca ispod 60 u minuti),
  2. ako je u početku dostupna poremećaj atrioventrikularne provodljivosti (vrijeme električnih impulsa u AV čvoru povećano je za više od 0,21 s),
  3. ako pacijent pojedinačno visoka osjetljivost na beta-blokatore,
  4. ako premašen (netočno podudaranje) doze beta-blokera.

Kako bi spriječili poremećaje provođenja, mora se početi s male doze beta-blokera i postupno povećavati dozu. Ako se pojave nuspojave, beta-blokator se ne može naglo ukloniti zbog rizika od tahikardije (palpitacija). Potrebno je smanjiti dozu i odustati formulacija postupno, za nekoliko dana.

Beta-adrenoblokovi su kontraindicirani ako pacijent ima opasnu abnormalnost na EKG, na primjer:

  • poremećaja provođenja (atrioventrikularni blok II ili III stupnja, sinusni blok, itd.),
  • previše rijedak ritam (Otkucaja srca manja je od 50 u minuti, tj. Teška bradikardija),
  • sindrom slabosti sinusnog čvora (SSS).


Smanjenje rizika od aritmije

Ulazak beta-blokera dovodi do smanjenje ekscitacije miokarda. U srčanom mišiću, ima manje žarišta uzbuđenja, od kojih svaki može dovesti do srčane aritmije. Iz tog razloga, beta-blokatori učinkoviti su u liječenju ekstrakstola, kao i za prevenciju i liječenje supraventrikularnih i klijetke poremećaji ritma. Klinička ispitivanja pokazala su da beta-blokatori znatno smanjuju rizik od razvoja kobnih (kobnih) aritmija (npr. Ventrikularna fibrilacija) i stoga se aktivno koriste za sprečavanje iznenadne smrti, uključujući patološko produljenje intervala Q-T na EKG-u.

Svaki infarkt miokarda zbog boli i nekroze (smrti) područja srčanog mišića popraćen je označena aktivacija simpatoadrenalnog sustava. Imenovanje beta-blokatora s infarktom miokarda (ako nema gore navedenih kontraindikacija) značajno smanjuje rizik od iznenadne smrti.

Indikacije za uporabu beta-blokatora:

  • IHD (angina pektoris, miokardijalni infarkt, kronično zatajenje srca),
  • prevenciju aritmija i iznenadne smrti,
  • arterijska hipertenzija (liječenje povišenog krvnog tlaka),
  • Ostale bolesti s povećanom aktivnošću kateholamina [epinefrina, norepinefrina, dopamina] u tijelu:
    1. tireotoksična (hipertireoza),
    2. alkoholna apstinencija (liječenje alkohola), itd.

Štetni učinci beta-blokatora

Dio nuspojava je zbog toga prekomjerno djelovanje beta-blokatora na kardiovaskularnom sustavu:

  • oštar bradikardija (Otkucaji srca ispod 45 po min.),
  • atrioventrikularni blokada,
  • arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90-100 mm Hg) - češće s intravenskom injekcijom beta-blokatora,
  • povećano zatajivanje srca do plućnog edema i srčanog zastoja,
  • pogoršanje cirkulacije u nogama s smanjenjem srčanog učinka - češće u starijih osoba s perifernom vaskularnom aterosklerozom ili endarteritisom.

Ako je pacijent ima pheochromocytoma (benigni tumor nadbubrežne moždine ili čvorovi simpatičkog autonomnog živčanog sustava koji izlučuje kateholamine; javlja se u 1 na 10 tisuća stanovnika i do 1% bolesnika s hipertenzijom), zatim beta-blokatori mogu čak povećati krvni tlak stimulirajući α1-adrenergičkih receptora i grč arteriola. Za normalizaciju krvnog tlaka, beta-blokatori trebaju biti kombinirani s alfa-blokatora.

U 85-90% slučajeva, pheokromocitom je tumor nadbubrežnih žlijezda.

Beta-blokatori u sebi pokazuju antiaritmički učinak, Međutim, u kombinaciji s drugim antiaritmijskim lijekovima, moguće je izazvati udovi ventrikularne tahikardije ili ventrikularni bigeminy (stalnu izmjenu normalne kontrakcije i ventrikularne ekstrakcije, od lat. dvo - dva).

Preostale nuspojave beta-blokatora su exocardiac.


Suženje bronha i bronhospazam

Beta2-adrenergični receptori proširuju bronhije. Prema tome, beta-blokatori koji djeluju na beta2-adrenergičke receptore, sužavaju bronhije i mogu izazvati bronhospazam. Ovo je osobito opasno kod bolesnika s bronhijalna astma, pušača i drugih osoba s plućnim bolestima. Imaju povećani kašalj i nedostatak daha. Kako bi spriječili ovaj bronhospazam, morate uzeti u obzir faktore rizika i primijeniti samo kardioselektivni beta-blokatori, koji u normalnim dozama ne djeluju na beta2-adrenoreceptore.


Smanjenje razine šećera i pogoršanje profila lipida

Budući da stimulacija beta2-adrenergičkih receptora uzrokuje cijepanje glikogena i povećava razina glukoze, beta-blokatori mogu smanjite razinu šećera u krvi s razvojem umjerena hipoglikemija. Osobe s normalnim metabolizmom ugljikohidrata nemaju se čega bojati, a pacijenti s dijabetesom koji primaju inzulin trebaju biti oprezniji. Osim toga, maska ​​za beta-blokatore takvi simptomi hipoglikemije kao tremor (tresti) i otkucaj srca (tahikardija), zbog prekomjerne aktivacije simpatičkog živčanog sustava zbog oslobađanja protu-insulantnih hormona u hipoglikemiji. Imajte na umu da znojne žlijezde kontroliraju simpatički živčani sustav, ali sadrže M-kolinergičke receptore koji nisu blokirani od strane adrenoblokova. Stoga je karakteristična hipoglikemija tijekom primanja beta-blokatora teški znojenje.

Pacijenti s dijabetesom, koji su na inzulinu, trebaju biti obaviješteni o povećanom riziku od hipoglikemije kod korištenja beta-blokatora. Za takve pacijente je poželjno selektivni beta-blokatori, ne djelujući na beta2-adrenergičke receptore. Pacijenti s dijabetesom melitusa u nestabilnom stanju (slabo predvidljive razine glukoze u krvi) beta-blokatori se ne preporučuju, u drugim slučajevima - molim vas.

U prvim mjesecima prijema umjereno povećanje razine triglicerida (lipida), kao i pogoršanje omjera "dobrog" i "lošeg" kolesterola u krvi.

Mogući razvoj impotencija (trenutni naziv - erektilne disfunkcije), na primjer, po prijemu propranolol u roku od jedne godine se razvija u 14% slučajeva. Došlo je i do razvoja fibrotični plakovi u tijelu penisa s deformacijom i poteškoćama erekcije pri uzimanju propranolol i metoprolol. Seksualni poremećaji su češći kod ljudi s aterosklerozom (tj. Problemi s potentnošću beta-blokatora obično se pojavljuju kod osoba s kojima su mogući i bez lijekova).

Bojati se impotencije i stoga ne uzimati lijek za arterijsku hipertenziju je pogrešna odluka. Znanstvenici su to već dugo otkrili povišeni krvni tlak dovodi do poremećaja erekcije bez obzira na prisutnost istodobne ateroskleroze. S visokim krvnim tlakom Zidovi posuda postaju gušći, postaju gušći i ne može opskrbiti unutarnje organe s pravom količinom krvi.


Ostale nuspojave beta-blokatora

Ostale nuspojave pri uzimanju beta-blokatora:

  • od gastrointestinalni trakt (u 5-15% slučajeva): konstipacija, rjeđe proljev i mučnina.
  • od živčani sustav: depresija, poremećaji spavanja.
  • od kože i sluznice: osip, osip, crvenilo očiju, smanjenje lučenja tekućine za suzu (stvarna je za korištenje kontaktnih leća) itd.
  • nakon prijema propranolol povremeno se događa laryngism (otežano bučno, piskanje) kao manifestacija alergijske reakcije. Laringospazam nastaje kao reakcija na umjetnu žutu boju tartrazin u tabletu od pribl 45 minuta kasnije nakon uzimanja lijeka iznutra.

Sindrom povlačenja

Ako uzimate beta-blokatore dulje vrijeme (nekoliko mjeseci ili čak tjedana) i odjednom prestanete primati, sindrom povlačenja. U danima nakon otkazivanja, palpitacije, anksioznosti, povećanja angine napada, pogoršanja EKG-a, mogu uzrokovati infarkt miokarda i čak iznenadnu smrt.

Razvoj sindroma povlačenja posljedica je činjenice da se tijekom vremena uzimanja beta-blokatora organizam prilagođava smanjenom utjecaju (niti) adrenalina i povećava broj adrenoreceptora u organima i tkivima. Osim toga, od propranolol usporava transformaciju hormona štitne žlijezde tiroksina (T4) u hormonu trijodtironin (T3), a zatim neki znakovi povlačenja (anksioznost, drhtanje, palpitacija), posebno izraženi nakon ukidanja propranolola, mogu biti uzrokovani viškom hormona štitnjače.

Za prevenciju sindroma povlačenja preporučuje se postupno povlačenje lijeka u roku od 14 dana. Ako postoji potreba za kirurškom manipulacijom srca, postoje druge sheme povlačenja lijekova, ali u svakom slučaju pacijent mora znam svoje lijekove: što, u kojoj dozi, koliko puta dnevno i koliko dugo to traje. Ili bar napišite ih na komad papira i nosite je s tobom.

Značajke najznačajnijih beta-blokatora

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) je neselektivni beta-blokator bez BCA. Ovo je najpoznatiji lijek od beta-blokatora. djela ukratko - 6-8 sati. Sindrom povlačenja je karakterističan. Topljiv u mastima, stoga prodire u mozak i posjeduje smirujući učinak. Nonselective, dakle, ima veliki broj nuspojava zbog beta2-blokade (sužava bronhije i jača kašalj, hipoglikemija, hladne ekstremitete).

Preporuča se za prijem u stresnim situacijama (na primjer, prije ispita, pogledajte kako ispravno polagati ispite). Budući da je ponekad moguće povećati pojedinačnu osjetljivost na beta-blokator s brzim i značajnim smanjenjem krvnog tlaka, preporučuje se prva obveza pod nadzorom liječnika s vrlo malom dozom (na primjer 5-10 mg anaprilina). Treba uvesti povećanje krvnog tlaka atropin (a ne glukokortikoidni hormoni). Za stalni prijem propranolol nije prikladno, u ovom slučaju preporučuje se još jedan beta-blokator - bisoprolol (vidi dolje).


ATENOLOL je kardioselektivni beta-blokator bez BCA. Prije toga, to je bila popularna droga (kao i metoprolol). Primjenjuje se 1-2 puta dnevno. Topljiv u vodi, tako da ne prodire u mozak. Ima sindrom povlačenja.


METOPROLOL - kardioselektivni beta - blokator bez BCA, slično kao atenolol. Prihvaća se 2 puta dnevno. Atenolol i metoprolol sada su izgubili značenje zbog širenja bisoprolol.


BETAXOLOL (LOCHEN) je kardioselektivni beta-blokator bez BCA. Uglavnom se koristi za liječenje arterijska hipertenzija. Uzima se jednom dnevno.


BISOPROLOL (CONCORE) je kardioselektivni beta-blokator bez ICA. Možda najvažniji lijek do sada iz beta-blokatora. Zgodan oblik recepcije (1 puta na dan) i pouzdana glatka 24-satna antihipertenziva. Smanjuje krvni tlak za 15-20%. Ne utječe na razinu hormona štitnjače i glukoze u krvi, pa se tolerira u šećernoj bolesti. Bisoprolol ima slabiji sindrom povlačenja. Postoji mnogo generičkih lijekova na tržištu bisoprolol različitih proizvođača, tako da možete odabrati jeftin. U Bjelorusiji je danas najjeftiniji generički lijek - Bisoprolol-Luga (Ukrajina).


ESMOLOL - pušten je samo u otopini za intravenoznu primjenu kao antiaritmik. Trajanje akcije je 20-30 minuta.


NEBYVOLOL (NEBILET) - kardioselektivni beta-blokator bez BCA. Također izvrstan lijek. Uzrokuje glatko smanjenje krvnog tlaka. Izraženi antihipertenzivni učinak javlja se nakon 1-2 tjedna prijema, maksimalno nakon 4 tjedna. Nebivolol povećava proizvodnju dušikov oksid (NO) u vaskularnom endotelu. Najvažnija funkcija dušikovog oksida - vasorelaxation. Godine 1998. dobio je nagradu Nobelova nagrada u medicini s tekstom "Za otkriće uloge dušikovog oksida kao signalne molekule u regulaciji kardiovaskularnog sustava”. Nebivolol ima broj dodatni korisni učinci:

  • vazodilatator [vazodilatacija] (od lat. Vas - brod dilatatio - proširenje)
  • antitrombotskim (inhibira agregaciju trombocita i trombozu),
  • angioprotektivnoe (štiti pluća od razvoja ateroskleroze).


CARVEDYL - α1-, β-adrenoblokira bez BCA. Zbog blokade α1-receptori, posjeduje djelovanje vazodilata i dodatno smanjuje krvni tlak. Manje atenolol smanjuje broj otkucaja srca. Ne pogoršava toleranciju tjelesne aktivnosti. Za razliku od drugih blokatora, snižava razinu glukoze u krvi, pa se preporučuje za dijabetes tipa 2. ima antioksidacijska svojstva, usporava procese ateroskleroze. Uzima se 1-2 puta dnevno. Posebno preporučeno za liječenje kroničnog zatajenja srca (CHF).


LABETALOL-α-, β-adrenoblok i djelomično stimulira β2-receptore. Pa smanjuje krvni tlak s blagim povećanjem brzine otkucaja srca. Ima antianginalni učinak. Može povećati razinu šećera u krvi. U velikim dozama može izazvati bronhospazam, kao i kardioselektivne beta-blokatore. Koristi se intravenski s hipertenzivnim krizama i (rjeđe) oralno 2 puta dnevno za liječenje hipertenzije.

Interakcije lijekova

Kao što sam već napomenuo, kombinacija beta-blokatora s drugim antiaritmijskim lijekovima potencijalno opasno. Međutim, to je problem svih skupina antiaritmikih lijekova.

Među antihipertenzivnim (antihipertenzivnim) lijekovima je zabranjeno samo kombinacija beta-blokatora i blokatori kalcijevih kanala iz grupe verapamil i diltiazem. To je povezano s povećanim rizikom od srčanih komplikacija, budući da svi ti lijekovi djeluju na srce, smanjuju snagu kontrakcija, brzinu otkucaja srca i provodljivost.

Predoziranje beta-blokatora

Simptomi predoziranja Beta-blokatori:

  • oštra bradikardija (brzina otkucaja srca ispod 45 po minuti),
  • vrtoglavicu do gubitka svijesti,
  • aritmija,
  • acrocyanosis (plave prste)
  • ako je beta-blokator topiv u mastima i prodire u mozak (na primjer, propranolol), tada se mogu pojaviti koma i konvulzije.


Pomoć pri predoziranju beta-blokatori ovise o simptomima:

  • u bradikardija - atropin (parasimpatički agens), β1-stimulansi (dobutamin, izoproterenol, dopamin)
  • u zatajenje srca - srčani glikozidi i diuretici,
  • u nizak krvni tlak (hipotenzija ispod 100 mm Hg) - epinefrin, meseton i drugima.
  • u bronhospazam - aminophillin (efufilin), izoproterenol.

Zanimljivo je znati

u lokalna aplikacija (ubrizgavanjem u oči) beta-blokatora smanjiti stvaranje i izlučivanje vodenog humora, što smanjuje intraokularni tlak. Lokalni blokatori beta (timolol, proksodolol, betaxolol itd.) liječenje glaukoma (očne bolesti s postupnim sužavanje vidnih polja zbog povećanog intraokularnog tlaka). Mogući razvoj sustavne nuspojave, izazvane gutanjem anti-glaukoma beta-blokatora duž suza-nosnog kanala u nos i odatle u želudac nakon čega slijedi apsorpcija u probavnom traktu.

Beta-blokatori smatraju se mogućim dopingom i trebalo bi koristiti sportaše s ozbiljnim ograničenjima.

Dodatak o Koraksanu

U vezi s čestim pitanjima u komentarima o drogi Koraksan (ivabradin) Istaknut ću svoje sličnosti i razlike s beta-blokatora. Coraxan blokira If-kanali sinusnog čvora i stoga NE vezani za beta-blokatore.

Adrenoblockers (α, β): klasifikacija, uporaba, mehanizam djelovanja, popis lijekova

Adrenoblokovi čine veliku skupinu lijekova koji uzrokuju blokadu receptora na adrenalin i norepinefrin. Oni su naširoko koristi u terapijskoj i kardiološkoj praksi, oni su propisani svugdje pacijentima različitih dobi, ali uglavnom starijim osobama koje su najvjerojatnije imale vaskularno i srčano oštećenje.

Djelovanje organa i sustava podložna djelovanju različitih biološki aktivnih tvari koje utječu na određene receptore i potiču određene promjene -.. Proširenje ili sužavanje krvnih žila, smanjiti ili povećati snagu srca kontrakcija, bronhospazam, itd u određenim situacijama, učinak tih hormona je prekomjerno ili postoji potreba da se neutraliziraju njihovi učinci u vezi s novim bolestima.

Adrenalin i norepinefrin izlučuju nadbubrežni meduli i imaju širok raspon bioloških učinaka - sužavanje krvnih žila, povišeni krvni tlak, povećani šećer u krvi, povećane bronhijalne cijevi, opuštanje mišića crijeva, prošireni učenici. Ove fenomene su moguće zbog oslobađanja hormona u završetku perifernih živaca, od kojih potrebni impulsi idu na organe i tkiva.

Uz razne bolesti postoji potreba za blokiranjem adrenergičkih impulsa kako bi se uklonili učinci epinefrina i norepinefrina. U tu svrhu, a primjenjuju blokatori, koji mehanizmom djelovanja - adrenoreceptora blokada, proteinske molekule da adrenalina i noradrenalina, formiranje i lučenje hormona se ne utječe.

Razvrstavanje tvari za adrenoblu

Postoje alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2 receptori koji se nalaze u vaskularnim zidovima i srcu. Ovisno o raznolikosti inaktiviranih receptora, alfa i beta adrenoblokiraju se izolirani.

Alfa blokatori su fentolamin, tropafen, pirroksan, na sredstva koja inhibiraju aktivnost beta-receptora, - propranolol, atenolol labetalol, i drugi. prva grupa preparata isključen samo učinke adrenalina i noradrenalina, koji je posredovan alfa-receptora, odnosno drugi -, beta-adrenergičkih receptora.

Da bi se poboljšala učinkovitost liječenja i uklonila neke nuspojave, razvijeni su selektivni adrenergički blokirajući agensi koji djeluju isključivo na specifičnu vrstu receptora (α1,2, β1,2).

Grupe adrenergičkih sredstava za blokiranje

  1. Alfa-blokatore:
    • a-1-adrenoblokers - prazosin, doksazosin;
    • a-2-adrenoblokers - yhimbin;
    • a-1,2-adrenoblokers - fentolamin, piroksan, nicerol.
  1. Beta-blokatori:
    • cardioselective (β-1) adrenoblockers - atenolol, bisoprolol;
    • nonselective β-1,2-adrenoblockers - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Blokori oba alfa i beta adrenoreceptora su labetalol, karvedilol.

Alfa-blokatore

Alfa-blokatore (alfa-AB), različite vrste blokiranja alfa-receptora su isti, ostvarivanje isti farmakološki učinak kao i kada se koristi, uključujući razliku je sporednih reakcija, što, zbog očiglednih razloga je veća alfa 1,2, jer su usmjereni odmah na sve adrenalinske receptore.

Pripreme ove skupine potiču širenje lumena krvnih žila, što je posebno vidljivo na koži, sluznici, crijevnom zidu, bubrezima. S porastom kapaciteta kanala periferne krvi, otpor vaskularnih zidova i sistolički krvni tlak smanjuju, pa se mikrokriženje i protok krvi na periferiji cirkulacijskog sustava uvelike olakšavaju.

Smanjenje venskog povratka zbog širenja i opuštanja "periferije" pomaže smanjiti opterećenje srca, olakšavajući njegov rad i poboljšati tijelo. Alfa-blokatori mogu smanjiti stupanj hipertrofije stijenke lijeve klijetke, olakšavajući rad tijela, ne uzrokuju tahikardiju, često proizlaze iz primjene niza antihipertenziva.

Osim vazodilata i hipotenzivnog učinka, alfa-AB bolje promijeni parametre metabolizma masti, doprinosi smanjenju ukupnog kolesterola i triglicerida, povećanje koncentracije antiaterogenim mast frakcije, no njihova funkcija može u pretilost i dislipidemija različitog porijekla.

Uz upotrebu a-blokatora također se mijenja metabolizam ugljikohidrata. Stanice postaju osjetljivije na inzulin, pa je šećer bolji i brže apsorbira, što sprečava hiperglikemiju i normalizira razinu glukoze u krvi. Ovaj učinak je vrlo važan za pacijente s dijabetesom.

Posebno područje primjene alfa-adrenoblokova je urološka patologija. Dakle, α-adrenoceptori lijekovi blokiraju naširoko koristi u hiperplazije prostate zbog svoje sposobnosti kako bi se uklonili neki od njegovih simptoma (noćna mokrenja, djelomično pražnjenje mjehura, peckanje u mokraćnoj cijevi).

Alfa-2-adrenergički blokatori imaju mali učinak na vaskularne zidove i srce pa nisu popularni u kardiologiji, no tijekom kliničkih ispitivanja zapažen je jaki učinak na genitalni prostor. Ta činjenica bila je razlog njihovog imenovanja za seksualnu disfunkciju kod muškaraca.

Indikacije za uporabu alfa-AB su:

  • Periferni poremećaji protoka krvi - Raynaudova bolest, akrocijanoza, dijabetička mikroangiopatija);
  • migrena;
  • feokromocitoma;
  • Trofeške lezije mekih tkiva ekstremiteta, posebice ateroskleroze, smrzotine, ramenima;
  • Arterijska hipertenzija;
  • Posljedice moždanog udara, prolazni ishemijski napadi, vaskularna demencija;
  • Kronično zatajenje srca;
  • Adenoma prostate;
  • Anestezija i operacije - za prevenciju hipertenzivnih kriza.

Prazosin, doksazosin aktivno se koristi u liječenju hipertenzije, tamsulosin, terazosin Djeluju u hiperplaziji prostate. pirroksan ima sedativni učinak, poboljšava sna, ublažava svrbež u alergijskom dermatitisu. Pored toga, zbog sposobnosti inhibiranja aktivnosti vestibularnog aparata, piroksan se može propisati za bolesti morske i zrake. U narkotičkoj praksi, koristi se za smanjenje manifestacija povlačenja morfina i apstinencije alkohola.

nicergolin neurolog se koristi u liječenju vaskularne encefalopatije, cerebralna arterioskleroza, koji je prikazan na akutnih i kroničnih poremećaja cerebralne krvotoka, prolazne ishemijske napade, može se dodijeliti traume glave, za sprječavanje napadaja migrene. Ima fino vazodilatator učinak, poboljšava cirkulaciju krvi u udovima, pa se koristi u patološka stanja perifernog kanala (Raynaud bolest, ateroskleroza, dijabetes i druge.).

Beta-blokatori

Beta-adrenoblokovi (beta-AB), koji se koriste u medicini, usmjereni su ili na obje vrste beta receptora (1,2), ili na beta-1. Bivši se nazivaju neselektivni, posljednji selektivni. Selektivni beta-2-AB se ne koristi u terapeutske svrhe, budući da oni nemaju značajne farmakološke učinke, drugi su široko rasprostranjeni.

osnovni učinak beta-blokatora

Beta-adrenoblokanti imaju širok raspon učinaka povezanih s inaktivacijom receptora u krvnim žilama i srcu. Neki od njih mogu ne samo blokirati nego i do određene mjere aktivirati receptorske molekule - tzv. Unutarnju simatomsku aktivnost. Ova svojstva zabilježena su za neselektivne lijekove, dok selektivni beta-1-blokatori nisu.

Beta-blokatori su naširoko korišteni u liječenju bolesti kardiovaskularnog sustava - ishemija miokarda, aritmija, hipertenzivna bolest. Oni smanjuju učestalost kontrakcija srca, smanjuju krvni tlak i imaju anestetički učinak na anginu pektoris. S depresijom središnjeg živčanog sustava, pojedini lijekovi povezani su sa smanjenjem koncentracije pažnje, što je važno za vozače prijevoza i one koji se bave napornim fizičkim i mentalnim radom. Istodobno se taj učinak može koristiti za anksiozne poremećaje.

Non-selektivni beta-blokatori

Sredstva neselektivnog djelovanja doprinose smanjenju otkucaja srca, donekle smanjuju ukupnu vaskularnu perifernu rezistenciju, imaju antihipertenzivni učinak. Kontraktilna aktivnost miokarda smanjuje, a time i količina kisika potrebna za rad srca također se smanjuje, a time i povećava se rezistencija na hipoksiju (primjerice za ishemičku bolest).

Smanjenjem vaskularnog tona, smanjujući otpuštanje renina u krvotok, postignut je antihipertenzivni učinak beta-AB. Oni imaju antihipoksički i antitrombotski učinak, smanjuju aktivnost uzbudnih centara u sustavu provođenja srca, sprečavajući aritmije.

Beta-blokatori tonu glatke mišiće bronha, maternice, gastrointestinalnog trakta i istovremeno opuštaju sfinkter mjehura.

Učinci omogućuju beta-blokatorima smanjenje vjerojatnosti infarkta miokarda i iznenadne koronarne smrti, prema nekim izvješćima, za pola. Pacijenti s kardijalnom ishemijom na primjeni primjećuju da napadi boli postaju rjeđi, povećava se rezistencija na tjelesna i mentalna opterećenja. U hipertenzivnim bolesnicima s neselektivnim beta-AB rizik od akutnih cirkulacijskih poremećaja u mozgu i miokardijalne ishemije postaje manji.

Sposobnost da se poveća ton miometrija dopušta upotrebu lijekova ove skupine u obstetrijskoj praksi za prevenciju i liječenje atoničkog krvarenja kod rada, gubitka krvi tijekom operacija.

Selektivni beta-blokatori

Selektivni beta-blokatori djeluju prvenstveno na srcu. Njihov je utjecaj sveden na:

  1. Smanjenje brzine otkucaja srca;
  2. Smanjenje aktivnosti sinusnog čvora, vodljivih putova i miokarda, zbog čega se postiže antiaritmičko djelovanje;
  3. Smanjenje kisika potrebnog za miokard - antihipoksički učinak;
  4. Smanjenje tlaka u sustavu;
  5. Ograničenje fokusa nekroze srčanog udara.

Prilikom dodjeljivanja betablokatorov smanjuje se opterećenje srčanog mišića i količina krvi koja ulazi u aortu iz lijeve klijetke u vrijeme sistole. U bolesnika koji uzimaju selektivne lijekove, rizik od tahikardije smanjuje se kad se položaj mijenja od laganja do uspravne.

Klinički učinak kardioselektivnih beta-blokera je smanjenje učestalosti i ozbiljnosti napada angine, povećane otpornosti na tjelesne i psihoemotionske napade. Pored poboljšanja kvalitete života, oni smanjuju smrtnost od srčane patologije, vjerojatnost hipoglikemije kod šećerne bolesti, bronhijalni spazam u asthmatici.

Popis selektivnih beta blokatori su mnoge stvari, uključujući atenolol, acebutololom, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Za neselektivnu adrenergički blokatori aktivnost uključuju nadolol, pindolol (viski), propanolol (Inderal, obzidan), timolol (kapi za oči).

Indikacije za imenovanje beta-blokatora su:

  • Povećanje sistemskog i intraokularnog (glaukoma) tlaka;
  • tahikardija;
  • Ishemična srčana bolest (angina pektoris, infarkt miokarda);
  • Prevencija migrene;
  • Hipertrofična kardiomiopatija;
  • Pheochromocytoma, thyrotoxicosis.

Beta-adrenoblokovi su ozbiljna skupina lijekova koje može propisati samo liječnik, ali u ovom slučaju moguće su reakcije sporednih reakcija. Pacijenti mogu imati glavobolju i vrtoglavicu, žaliti se zbog lošeg sna, slabosti, smanjene emocionalne pozadine. Nuspojava može biti hipotenzija, smanjenje srčanog ritma ili njegovo kršenje, alergijske reakcije, dispneja.

Neselektivni beta-blokatori u broju nuspojava imaju rizik od srčanog udara, smetnji vida, sinkopa, znakova respiratornog zatajenja. Kapi za oči mogu izazvati iritaciju sluznice, peckanje, suzenje, upalni procesi u tkivima oka. Svi ovi simptomi zahtijevaju savjetovanje s specijalistom.

U imenovanju beta-blokatora, liječnik uvijek uzeti u obzir prisutnost kontraindikacija, od kojih je više u slučaju selektivnih lijekova. Ne može dodijeliti tvar blokiranje adrenergičkih receptora, kod pacijenata sa poremećajima provođenja u srcu u obliku bloka, bradikardija, oni zabranjeni u kardiogeni šok, pojedinac preosjetljivost na komponenti lijekova, akutne ili kronične dekompenzacije srca, bronhijalne astme.

Selektivni beta-blokatori nisu propisani za trudnice i dojilje, kao i za pacijente s patologijom distalnog protoka krvi.

Upotreba alfa-beta-blokera

Pripravci iz grupe alfa, beta-blokatori doprinijeti smanjenju sistemskog i očni tlak, poboljšavaju metabolizam lipida (redukciju koncentracije kolesterola i njegovih derivata, povećati udio antiaterogenim lipoproteina u krvnoj plazmi). Proširenje žila, smanjuje krvni tlak i pritisak na srčani mišić, oni ne utječu na bubrežni protok krvi i ukupnu perifernu vaskularnu rezistenciju.

Lijekovi koji djeluju na dvije vrste receptora za adrenalin, povećava kontraktilnost miokarda, tako da je lijeva klijetka je potpuno izbacuje cijeli volumen krvi u aortu u vrijeme redukcije. Taj je utjecaj važno kada se srce povećava, šupljine širenja, što je često slučaj s zatajivanjem srca, srčanih defekata.

Kada se primjenjuje u bolesnika s zatajenjem srca, α, ß-adrenoceptori sredstva za blokiranje poboljšati rad srca, pa pacijenti više otporan na fizički i emocionalni stres, spriječiti tahikardija i angine bol u srce postaje sve rjeđe.

Vrši pozitivan utjecaj, posebice na srčani mišić, α, beta-blokatori smanjuju smrtnost i rizik od komplikacija u akutnim infarktom miokarda, dilatacijske kardiomiopatije. Razlog njihova imenovanja su:

  1. Hipertenzivna bolest, uključujući i u vrijeme krize;
  2. Kongestivno zatajenje srca - u sprezi s drugim skupinama lijekova prema shemi;
  3. Kronična ishemija srca u obliku stabilne angine pektoris;
  4. Neke vrste poremećaja srčanog ritma;
  5. Povećani intraokularni pritisak - nanesen topikalno u kapi.

Tijekom primjene lijekova ove skupine moguće su nuspojave koje odražavaju učinak lijeka na oba tipa receptora - alfa i beta:

  • Vrtoglavica i glavobolja povezana s snižavanjem krvnog tlaka, moguće sinkopije;
  • Slabost, umor;
  • Smanjenje učestalosti srčanih kontrakcija, oštećenje provođenja impulsa duž miokarda, sve do blokada;
  • Depresivna stanja;
  • Promjene u broju krvi - smanjenje broja leukocita i trombocita, koje su krvožene;
  • Oticanje i debljanje;
  • Dispepsija i bronhijalni spazam;
  • Alergijske reakcije.

Ovo je nepotpuni popis mogućih učinaka, o čemu pacijent može čitati sve informacije u uputama za uporabu za određeni lijek. Nije potrebno panika, jer je pronašao takav impresivan popis mogućih nuspojava, jer je učestalost njihove pojave niska, a obično se liječenje dobro podnosi. Ako postoje kontraindikacije za određene tvari, liječnik će moći odabrati drugi lijek s istim mehanizmom djelovanja, ali siguran za pacijenta.

Alfa-beta-adrenoblokova može se koristiti kao kapi za liječenje povećanog intraokularnog tlaka (glaukoma). Vjerojatnost sistemskih učinaka je mali, ali ipak treba imati na umu neke od mogućih manifestacija tretmana: hipotenziju i smanjenje otkucaja srca, spazam bronha, otežano disanje, lupanje srca i slabost, mučnina, alergijske reakcije. Kada se ti simptomi pojavljuju, hitno morate otići do oftalmologa kako biste ispravili terapiju.

Kao i svaka druga skupina lijekova, α, β-adrenoblokovi imaju kontraindikacije za upotrebu, poznati terapeutima, kardiologima i drugim liječnicima koji ih koriste u njihovoj praksi.

Ovi lijekovi se ne mogu davati pacijentima s impulsima provođenja u srcu (sinoatrijski blok, AV blok od 2-3 stupnja, sinusna bradikardija pri pulsu manjoj od 50 u minuti), jer će dodatno pogoršati bolest. Zbog učinka smanjenja tlaka, ti lijekovi se ne koriste u hipotoničnim pacijentima, s kardiogenom šokom, dekompenziranim zatajivanjem srca.

Pojedinca netolerancija, alergije, teške bolesti jetre, bolesti s bronhialnom opstrukcijom (astma, opstruktivni bronhitis) su također i za upotrebu prepreka-adrenergički blokirajući agensi.

Alfa-beta-blokeri nisu propisani za buduće majke i žene koje dojilju zbog mogućih negativnih učinaka na fetus i tijelo djeteta.

Popis lijekova s ​​beta-adrenergičkim blokirajućim učincima vrlo je širok, prihvaća ih velik broj bolesnika s kardiovaskularnom patologijom diljem svijeta. Uz visoku učinkovitost, obično se dobro podnose, relativno rijetko daju popratne reakcije i dugoročno se mogu propisati.

Kao i bilo koji drugi lijek, beta-blokator se ne može koristiti samostalno, bez nadzora liječnika, čak i ako pomaže smanjiti pritisak ili eliminirati tahikardiju od bliskih rođaka ili susjeda. Prije upotrebe takvih lijekova potrebno je temeljito ispitivanje s točnom dijagnozom kako bi se isključio rizik od nuspojava i komplikacija, kao i konzultacije s terapeutom, kardiologom i oftalmologom.

Pročitajte Više O Plovilima