Što su diuretici i što ih se tiče?

Ostavite komentar 7,516

Diuretici su diuretici koji djeluju na različite dijelove bubrega, povećavajući odvajanje urina. Klasifikacija diuretika u farmakologiji je vrlo široka, svi su lijekovi podijeljeni u skupine i razlikuju se po sastavu, mehanizmu djelovanja na tijelu, vremenu nastanka i trajanju diuretskog učinka. Važno je znati koji su lijekovi povezani s diuretikom, razmislite o tome.

Klinička farmakologija

Svaki dan, bubrezi izlučuju oko 1.5 litre urina, koji prolaze kroz različite glomerularne filtracije, blizu i daleko od tubula i petlje Henle. Daljnji urin slijedi izravno u ureter, a zatim u mokraćni mjehur, iz kojeg je izvađen. U strukturama tubula, gotovo 90% molekula tekućine i soli koje su potrebne ljudskom tijelu prolaze unatrag. Uzimajući u obzir ova načela mokraćnog sustava, može se zaključiti da diuretici izravno utječu na funkciju proizvodnje urina bubrega i mijenjaju njihovu regulaciju, povećavajući glomerularnu filtraciju. Gotovo sve vrste diuretika djeluju blokirajući reverznu apsorpciju soli i vode u odvojenim tubulama.

Razvrstavanje mehanizmom djelovanja

  • lijekovi koji rade na razini stanica bubrežnih tubula, na primjer živa diuretika ("Eplerenone", "Diakarb", "Indapamide", "Bumetonid");
  • sredstva koja povećavaju proces bubrežne cirkulacije ("Aminophylline", "Zufillin");
  • preparati iz ljekovitog bilja - brežuljci, listovi gljiva, plodovi jagoda.

Tablica diuretika prema sastavu:

Loop diuretici

Loop diuretici djeluju na obrnuti apsorpciju kalijuma, smanjujući ga, što dovodi do povećanog oslobađanja kalijuma urinom. Najčešće se preporučuje korištenje lijekova usmeno na prazan želudac. Postoji također i varijanta intramuskularne i intravenske primjene, zbog čega učinak dolazi malo prije. Korištenje diuretika petlje dnevno ne smije biti duže od 2 puta.

Loop diuretici imaju snažan učinak i kompatibilnost s drugim diureticima i s kardiovaskularnim lijekovima. Ulazak s nesteroidnim protuupalnim tabletama je zabranjen jer će diuretici poboljšati učinak drugih lijekova na tijelo.

tiazidskog

Diuretici tipa tiazida su diuretici umjerene vrste utjecaja, a kod petlji se razlikuju po tome što smanjuju izlučivanje kalijuma i povećavaju koncentraciju natrija u bubrezima što omogućuje jačanje izlučivanja kalijuma. Lijekovi imaju blagotvoran učinak na tijelo i ne zahtijevaju pacijenta strogo pridržavanje ograničenja u korištenju soli.

kalisberegate

Klinička farmakologija diuretika, štedi kalij, jest da diuretik utječe na distalne tubule bubrega, u kojem ili smanjuje lučenje kalija ili se pokazalo da je antagonist aldosterona. U hipertenziji se koriste lijekovi koji štede kalij, kako bi se smanjio tlak. Međutim, ti diuretici imaju lakši učinak, stoga ih koristiti samo za terapiju povišenog tlaka neće biti produktivno. Stoga, tablete koje zadržavaju kalij, ne piju kao jednu, nego u kombinaciji s petljom i tiazidnim diureticima, kako bi se izbjegle nuspojave u obliku nižeg sadržaja kalija.

osmotski

Princip osmotskog diuretika je da oni povećavaju osmotski tlak u krvnoj plazmi, zahvaljujući tkivu koja se nabubri, uklanja tekućina i povećava se volumen krvi koja cirkulira. Time se smanjuje povratna apsorpcija natrija i klora. Prilikom propisivanja ovih diuretika, pozornost treba posvetiti nuspojavama osobe jer oni mogu imati loš učinak na bolesti jetre i bubrega.

Grupe diuretskih lijekova silom utjecaja

Oni klasificiraju i utječu na snagu, razlikujući takve vrste diuretika:

Svjetlosni diuretici

Svjetlosni lijekovi se koriste u ginekologiji kako bi se uklonili oticanje nogu i ruku u pacijenta tijekom trudnoće. Liječnici često propisuju osmotske lijekove, jer njihova glavna akcija je izlučivanje vode iz edema. Upotrebljavaju blage diuretike i snižavaju pritisak kod djece i osoba u naprednoj dobi. Često propisati diuretike koji zadržavaju kalija u tijelu. Mekani diuretici su različiti dekocija ljekovitog bilja. Lijekovi ove skupine imaju blagi diuretski učinak i nemaju nuspojave.

Srednje diuretici

Prosječni diuretici uključuju tiazidne lijekove. Učinak se opaža nakon 20-60 minuta nakon nanošenja i traje 7-15 sati. Primijenjena je složena terapija visokog krvnog tlaka (isključujući beta-blokatore), kronični edem, koji su uzrokovani akutnim zatajivanjem srca, dijabetesom, bubrežnim kamenjem i glaukomom.

Diuretici uključuju takve moćne diuretike

  1. "Lasix", koji se može koristiti i oralno i u obliku injekcija. Njegova glavna prednost je brzi rezultat.
  2. "Spironolakton", koji se koristi za različite edem.
  3. "Manitol", proizveden u obliku praška za uporabu s edemima u mozgu i plućima, i trovanja kemikalijama.
Povratak na sadržaj

Po brzini početka djelovanja i njezinog trajanja

Grupe diuretika po brzini željenog rezultata:

  • hitna akcija;
  • srednja;
  • sporo.
Povratak na sadržaj

Hitno, srednje, sporo i dugo djelujuće

Učinak brzih učinaka diuretika počinje za nekoliko minuta i traje do 2-8 sati. Popis diuretika: Furosemid, Ureit, Mannit. Diuretici prosječnog učinka daju rezultat nakon 1-4 sata, a njihov učinak je uočen tijekom 9 do 24 sata. Nazivi lijekova: "Diklorotiazid", "Diakarb", "Triamtren". Učinak sporih diuretskih napada događa se nakon 2-4 dana nakon upotrebe, ali traje otprilike 5-7 dana. Najpoznatiji lijek u ovoj skupini je Spironolakton.

Diuretici iz edema

Tijekom terapije kroničnog edema često se koriste jaki diuretici: furosemid, piretanid, torasemid. Uzmi ih bi trebao biti kratki tečajevi, uzimajući pauze, kako ne bi dopustio ovisnost, a kasnije - snižavanje učinka diuretika. Najčešće se liječenje provodi prema sljedećoj shemi: diuretici se uzimaju na 5-20 mg dnevno, sve dok edem ne prestane. Potom se odmaraju nekoliko tjedana, a zatim nastavljaju liječenje.

Uz moćne diuretike, za liječenje edema koji se koristi i diuretski učinak. Primjeri: "Polythiazide", "Klopamid", "Metozalon", "Hydrochlorothiazide". Koristite lijekove preporučene za 25 mg dnevno. Liječenje treba provoditi duže vrijeme bez postavljanja pauze.

U situacijama kada edem nije snažan, stručnjaci preporučuju svjetle (diuretike koji štede kalij): "Amilorid", "Spironolakton", "Triamteron". Dodijelite lijekove u dozi od 200 mg na dan, podijelite u 2-3 doze. Trajanje terapije je nekoliko tjedana, a tijek se obnavlja ako je potrebno nakon 2 tjedna.

kombinirana

Kombinirani diuretici istodobno imaju diuretski učinak i niži arterijski tlak. Glavna prednost tih lijekova je da se učinak javlja 1-3 sata nakon primanja i traje od 6 do 9 sati. Najpoznatiji kombinirani diuretici su: "Amirtide mite", "Triamtezid", "Diazid", "Izobar". Koristi se za toksikozu tijekom trudnoće, visokog krvnog tlaka i kroničnog zatajenja srca.

Kaltsiysberegayuschie

Diuretici su propisani pacijentima s visokim krvnim tlakom uparenima s kliničkom lezijom kostura kako bi se izbjegle nove frakture. Međutim, lijekovi koji zadržavaju kalcij u tijelu, preporučuju uzimanje i ljude koji imaju visoki rizik od ozljeda mišićno-koštanog sustava, na primjer bolesnika starijih godina. Lijekovi koji štite kalija uključuju tiazidne diuretike, koji, za razliku od petlje i štednje kalijem, ne izazivaju izlučivanje kalijevih iona zajedno s urinom. Istraživanja su pokazala da pacijenti koji su propisani lijekovi koji konzerviraju kalcij za terapiju visokotlačnom terapijom manje skloni prijelom nego pacijenti koji uzimaju druge vrste diuretika.

antihipertenzivni

Hipotenzivni diuretici su diuretici koji se koriste za liječenje visokog krvnog tlaka. Mehanizam rada je da se volumen cirkulirajuće krvi u tijelu i srčanog ritma postupno smanjuje, a krvne žile ograničavaju perifernu otpornost. Glavna prednost diuretika s hipotenzijskim učinkom je njihovo djelovanje na sniženje krvnog tlaka i ni na koji način niži od specijaliziranih lijekova (beta-blokatora) koji su dizajnirani za liječenje hipertenzije.

Međutim, cijena diuretika je gotovo 10 puta manja od troškova beta-blokatora. Ovo je vrlo važan čimbenik u izboru lijeka jer često hipertenzija ima sklonost starijim osobama, čija bogatstva ne dopuštaju da uvijek financiraš skupe i dugotrajne tretmane. Lijekovi koji imaju hipotenzivni učinak uključuju: moćne diuretike (petlje, osmotske i solne diuretike), umjerene (tiazidne) i meke (kalija štede).

Diuretici nove generacije

Moderni diuretici su sintetički lijekovi s jakim učinkom na tijelo pacijenta. Glavni zadatak diuretika nove generacije je da se u njima povećava mehanizam snage utjecaja. Diuretički lijekovi bezopasni su za starije osobe i trudnice. Ne tako davno u Švicarskoj, proizvedena je moćna droga pod nazivom Trifas, u kojoj su kreatori povećali poluživot tog lijeka. Ovaj lijek primijenjen je oralno na prvu pilulu dnevno. Osim toga, potpuno nova skupina diuretika, antagonista receptora vazopresina, prolazi kroz testiranje. U ovom trenutku poznato je samo jedno diuretik iz ove skupine - "Rolofilin".

Diuretici ili diuretici: popis lijekova s ​​različitom snagom, brzinom ekspozicije i specifičnim učincima na tijelo

Diuretici ili diuretici su lijekovi kojima se većina bolesnika suočava s patologijama bubrega i mjehura. Neusklađenost urinarnog sustava uzrokuje akumulaciju viška tekućine u tijelu, edem, visoki stres na srcu, povećani pritisak.

U lancu ljekarne lako je pronaći biljne i sintetičke diuretike. Popis priprema uključuje više od dvadeset imena. Koji lijek odabrati? Koja je razlika između različitih vrsta diuretika? Koji su najsnažniji diuretici? Kakve komplikacije proizlaze iz samoinicijative kod uporabe diuretika? Odgovori u članku.

Što su diuretici?

Lijekovi u ovoj kategoriji dovode do višak tekućine u mokraći, očistiti tijelo, operirati bubrege i mokraćni mjehur. Diuretici su propisani ne samo za patologije bubrega: potrebne su sintetske i biljne formulacije kako bi se uklonila oticanje bolesti kardiovaskularnog sustava i jetre.

Mehanizam djelovanja diuretika:

  • smanjiti apsorpciju vode i soli u bubrežnim tubulama;
  • povećati stopu proizvodnje i brzinu izlučivanja urina;
  • uklanjanje viška tekućine smanjuje oticanje tkiva, smanjuje krvni tlak, sprječava prekomjerni stres na organima mokraćnog sustava i srcu.

Pozitivni učinak komponenata diuretika:

  • normalizacija tlaka fundusa;
  • stabilizacija krvnog tlaka u hipertenzivnim bolesnicima;
  • smanjuje rizik epileptičkih napadaja;
  • vraća se normalan intrakranijski tlak;
  • ubrzano uklanjanje toksina u raznim vrstama intoksikacije;
  • sadržaj kalcija u krvi se smanjuje uz održavanje dovoljne količine magnezija. Rezultat je smanjenje opterećenja srca, poboljšanje mikrocirkulacije u tkivima bubrega.

Što je uremija i kako liječiti terminalnu fazu zatajenja bubrega? Imamo odgovor!

Desna strana nefroptoza bubrega: što je to i što je patologija opasna? Pročitajte odgovor u ovom članku.

Na bilješku:

  • Uz izlučivanje tekućine akumulirane u tkivima, diuretici utječu na mnoge procese u tijelu, uklanjaju ne samo urin, nego i kalij, natrij, magnezij. Nepravilna uporaba kemijskih spojeva često izaziva ozbiljne zdravstvene probleme;
  • iz tog razloga Zabranjeno je kupiti i uzimati diuretike prije savjetovanja s liječnikom. Ovisno o vrsti bolesti, trebat će vam savjeti nefrologa, urologa, gastroenterologa ili kardiologa. Često pacijent mora proći sveobuhvatan pregled.

Klasifikacija i vrste

Liječnici ne slučajno zabranjuju bolesnicima da odaberu vlastite diuretike: svaka skupina diuretika ima određene učinke, njihove kontraindikacije i nuspojave. Korištenje moćnih spojeva izaziva aktivno izlučivanje kalija ili akumulacije elementa, dehidrataciju, tešku glavobolju, hipertenzivnu krizu. Kada predoziranje moćnih diuretika petlje, samo-lijekovi mogu završiti loše.

kalisberegate

Diuretici štedljivi kalijevi snižavaju sistolički (gornji) krvni tlak, smanjuju natečenost, odgađaju kalij u tijelu, povećavaju učinak drugih lijekova. Često postoje nepoželjne reakcije, kao kod upotrebe hormonskih lijekova.

S pretjeranom nakupljanjem kalijuma može se razviti paraliza mišića ili srčani zastoj. Kod zatajenja bubrega, dijabetesa, ova skupina diuretika nije prikladna. Obvezna prilagodba doze na pojedinačnoj osnovi, kontrola kardiologa i nefrologa. Učinkoviti nazivi: Aldactone, Veroshpiron.

tiazidskog

Dodjeljivanje s bubrežnim patologijama, hipertenzijom, glaukom, zatajenjem srca. Tiazidni diuretici utječu bubrežnih distalni tubule, smanjuju resorpciju natrijeve i magnezijeve soli, smanjenje proizvodnje mokraćne kiseline, stimulira izlučivanje kalija i magnezija.

Smanjiti učestalost nuspojava kombiniranih s diureticima petlje. Clopamid, Indap, Chlorthalidon, Indapamid.

osmotski

Mehanizam djelovanja je smanjenje krvnog tlaka, aktivni prolaz tekućine kroz bubrežni glomeruli, poboljšanje razine filtracije. Rezultat - uklanjanje viška vode, uklanjanje oteklina.

Osmotski diuretici su slabi lijekovi, traju do šest do osam sati. Preporuča se intravenska primjena. Znak: glaukom, plućni edem, mozak, infekcija krvi, predoziranje lijekovima, teške opekline. Učinkovite formulacije: manitol, urea, sorbitol.

petlja

Najmoćniji lijekovi s diuretskim učinkom. Komponente droga utječu na petlju Genglea - bubrežnog tubula usmjerenog prema središtu organa. Oblikovanje u obliku petlje apsorbira tekućinu različitim tvarima.

Pripreme ove skupine opuštaju vaskularni zid, aktiviraju protok krvi u bubrezima, postupno smanjuju volumen međulijelne tekućine, ubrzavaju glomerularnu filtraciju. Loop diuretici smanjuju apsorpciju natrag magnezija, klor, natrij i kalijeve soli.

prednosti:

  • brz učinak (do pola sata nakon uzimanja);
  • snažan utjecaj;
  • pogodan za hitnu pomoć;
  • raditi do šest sati.

Učinkovite formulacije:

  • Furosemid.
  • Piretanid.
  • Etakrilna kiselina.

povrće

prednosti:

  • opipljiv diuretski učinak;
  • "Mekani" učinak na bubrege, srce, krvne žile;
  • ukloniti višak tekućine, isprati mjehur i bubrege;
  • pokazuju blagi učinak laksativnosti;
  • zasititi tijelo korisnim sastojcima: mineralne soli, vitamini, biološki aktivne tvari;
  • pogodna za dugoročnu uporabu (tečajevi).

Ljekovite biljke ili prirodne biljne diuretike:

  • medunak;
  • PLANIKE;
  • nana;
  • polje horsetail;
  • travnati puzanje;
  • komorač;
  • jagode;
  • Stolisnik;
  • korijen cikorije;
  • lišća i bubrega;
  • lišće od brusnica;
  • bobice od brusnice.

Voće, povrće, dinja:

diuretici

Nakon uzimanja komponenti lijekova, oni aktiviraju izlučivanje štetnih bakterija zajedno s urinom. Korištenje diuretika neophodan je element terapije bolesti mokraćnog mjehura. Uklanjanje viška tekućine ne dopušta nakupljanje toksina u tijelu, patogeni mikroorganizmi nemaju vremena za ulazak u gornje dijelove mokraćnog sustava.

Tijekom primanja važno je pratiti učestalost i doziranje, koristiti tablete propisane od strane liječnika. Diuretici kod nekih bolesnika uzrokuju neželjene reakcije: na pozadini aktivne izlučivanja urina nastaju hipokalemija, javljaju se konvulzije i moguća je kardijalna insuficijencija. Za dugotrajnu uporabu prikladni su biljni diuretici i slabi kemijski diuretici, u hitnim slučajevima propisani su snažni sintetički spojevi.

Učinak uzimanja diuretika

Aktivni izlaz urina nastaje nakon određenog vremenskog razdoblja:

  • brzo diuretici - pola sata. Torasemid, Triamteren, Furosemid;
  • prosjek - 2 sata. Amilorid, Diakarb.

Svaka skupina diuretika ima određeno trajanje korisnog učinka:

  • radite dulje vrijeme - do 4 dana. Veroshpiron, Eplerenone;
  • prosječna vrijednost - do 14 sati. Hipotiazid, dijakarb, triamteren, indapamid;
  • raditi do 8 sati. Torasemid, furosemid, manitol, Lasix.

Na snazi ​​diuretickog efekta razlikuju se sljedeci sastavi:

  • moćna. Trifas, Lasix, Furosemid, Etakrinska kiselina, Bumetanid;
  • prosječna učinkovitost. Oksodolin, hipotiazid;
  • slabosti. Diakarb, Veroshpiron.

Upozorenja za uporabu

Diuretici su propisani za stanja i bolesti uz zadržavanje tekućine:

  • nefrotski sindrom;
  • osteoporoza;
  • izraženo oticanje donjih ekstremiteta u zatajenju srca;
  • visoki krvni tlak (arterijska hipertenzija);
  • prekomjerno izlučivanje hormona aldosterona;
  • glaukom;
  • patologija bubrega i jetre;
  • kongestivno zatajenje srca;
  • oticanje tkiva.

Saznajte više o uzrocima raka bubrega s light stanicama kod žena i o pravilima liječenja.

Upute za primjenu urološke zbirke Fitefrohl opisane su na ovoj stranici.

Posjetite http://vseopochkah.com/mochevoj/zabolevaniya/vospalenie-u-muzhchin.html i čitati o simptomima i liječenje upale mokraćnog mjehura u muškaraca.

kontraindikacije

Pri odabiru diuretskih lijekova, liječnici uzimaju u obzir ograničenja. Svaki lijek ima određeni popis kontraindikacija (navedeno u uputama). Nisu svi sintetski diuretici davati tijekom trudnoće: u tom periodu, s vrlo vidljivo oticanje, probleme s mokrenjem, visokog tlaka propisane diuretici sastavi s ekstraktima ljekovitog bilja, čajeva.

Glavna ograničenja su:

  • dob djece;
  • razdoblje dojenja;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na fitoekskrate ili komponente sintetičkih diuretika;
  • dijabetes melitus;
  • teški oblik zatajenja bubrega.

Nuspojave

Prije početka terapije, pacijent treba znati: Diuretici ponekad izazivaju neželjene reakcije. Problemi nastaju nezavisnim izborom sredstava, osobito najsnažnijim kružnim diureticima, s povećanjem jedne doze, neovlaštenim produljenjem tijeka liječenja. Snaga i trajanje nuspojava ovise o vrsti diuretika.

Najčešće nastaju sljedeće nuspojave:

  • višak gubitka kalija;
  • hipertenzivna kriza;
  • mučnina;
  • glavobolje;
  • povećanje koncentracije dušika u krvi;
  • bol u sternumu;
  • edem pluća i mozga (diuretici petlje);
  • ciroza jetre;
  • zatajenje bubrega;
  • konvulzije.

Diuretici u bolesti bubrega i urinarnog trakta

Optimalni lijek odabire nefrolozom ili urolom. Često je potrebno konzultirati kardiologa: mnogi pacijenti s bubrežnim bolestima pate od hipertenzije, imaju problema s srcem i krvnim žilama. Za dugotrajnu uporabu, prevencija edema je prikladna juha na osnovi ljekovitog bilja ili slabih diuretika.

Ne možete odabrati kemijski diuretik na savjet rodbine i susjeda: diuretici su propisani samo na pojedinačnoj osnovi. Kršenje pravila često dovodi do ozbiljnih posljedica za tijelo, izaziva hipertenzivnu krizu.

Djelotvorni lijekovi s diuretskim učinkom:

  • Tsiston. Siguran biljni pripravak je učinkovit u pijelonefritisu, urolitijazi, nefrolitijazi. Tablete su propisane čak i za djecu i trudnice.
  • Furosemid. Moćna diuretika petlje. Brzo djelovanje, aktivno uklanjanje puščanosti. Poduzmite strogo pod nadzorom liječnika.
  • Phytolysinum. Tjestenina s fitoextraktima i prirodnim uljima za oralnu primjenu. Baktericidni, diuretski, protuupalni učinak. Jačanje imuniteta, prevencija rizika od povratka cistitisa, pijelonefritisa.
  • Monurel. Prirodni lijek s diuretskim, protuupalnim, antimikrobnim djelovanjem. Tablete sadrže visoku koncentraciju suhog ekstrakta brusnice i askorbinske kiseline.
  • Trifas. Moderni diuretik nove generacije. Njemačka kvaliteta, brzo uklanjanje oteklina, produljeni učinak - 1 tableta dnevno, najmanje nuspojave.

U patologijama bubrega, bolesti mokraćnog mjehura, biljnih decocija pomažu. Liječnici preporučuju pripremanje trave medvjeda, koromača, lišća boja, lišća i bubrega od breze, paprene metvice. Pa ispire bubrege, juhu od mokraćnog trakta dogrose i brusnice.

Dalje, video o djelovanju diuretika na bubrege i urinarni trakt:

Mehanizam djelovanja diuretika

Prema popisu zabranjenih tvari i metoda (2008), sredstva za maskiranje uključuju različite tipove diuretika.

Diuretici u Popis zabranjenih tvari i metoda (2008) predstavljeni lijekovi acetazolamid, amilorid, bumetanid, kanrenona, klor-talidon, etacrynic kiselina, furosemid, indapamid, metolazon, spironolakton, tiazidi (npr bendroflumetiazid, klorotiazid, hidroklorotiazid), triamteren, i druge tvari slične kemijske strukture ili slične biološke učinke (osim drosperinona, što nije zabranjeno). U odnosu na diuretik pokazuje da dozvolu za njihovu terapijsku upotrebu ne vrijedi, ako pored diuretik sadržavala još zabranjena tvar u Prag ili nižom od one koncentracije u urinu sportaša.

Diuretici (diuretici) - lijekovi različite kemijske strukture, koji pridonose povećanju formiranja i izlučivanja urina. U vezi s činjenicom da glavna uloga u mehanizmu diuretskog djelovanja većine lijekova proizlazi iz povećanja izlučivanja iz tijela soli, lijekovi ove skupine nazivaju se i saluretici (latinska sal-sol).

Povijesna pozadina [uredi]

Povijest diuretika je vrlo zanimljiva. Edem je privukao pozornost od davnih vremena. Tijekom vremena postojanja medicine provodila su se intenzivna istraživanja organskih i anorganskih tvari koje danas pripisujemo grupi diuretika. Ta su pretraživanja bila neuspješna, i početkom 20. stoljeća. medicina je u svom arsenalu imala vrlo slabe pripravke - kalomel, morske luk itd. U budućnosti se također koriste nedjelotvorne (blizu kofeina) lijekova. Samo 1919-1920. slučajno, kao rezultat medicinske pogreške, otkriven je diuretski učinak živinih spojeva koji se koriste u liječenju sifilisa. To su prvi visoko aktivni diuretici, ali imali su značajnu toksičnost. Sada se ne koriste pripravci diuretične žive, ali njihova je studija odigrala veliku ulogu u razvoju suvremenih ideja o diuretskim i izvanstaničnim mehanizmima djelovanja diuretika. Zahvaljujući tim podacima, od 1960-ih, stvorene su desetine skupina diuretika s različitim mehanizmima djelovanja, korištene u praktičnom radu i konstruirane prema unaprijed određenim svojstvima u neuobičajeno kratkim uvjetima.

Amilorid je izoliran 1966. godine kao rezultat pretraživanja pretraživanja za antikalitičku aktivnost - 25 tisuća ciljanih sintetiziranih spojeva. Stvaranje tiazida i drugih suvremenih diuretika povezano je s opažanjima, tijekom kojih je utvrđeno da je metabolička acidoza s alkalizacijom urina razvijena u bolesnika koji su primali sulfanilamide. Utvrđeno je da ti lijekovi uzrokuju diurezu oslobađanjem natrij bikarbonata. Razumijevanje mogućih prednosti ovog diuretskog učinka dovelo je do stvaranja acetazolamida i, kasnije, tiazida.

Kada se sintetizira natjecatelj acetazolamid diklorofenamida, otkriveno je da povećava izlučivanje natrijevog klorida u većoj mjeri od izlučivanja natrij bikarbonata. Ta je promjena bila poželjna, što ukazuje na mehanizam djelovanja, a ne za inhibiciju ugljične anhidraze. Daljnje modifikacije molekule dovele su do stvaranja disulfamoilkloranilina, iako slabog diuretika, ali su služile kao osnova za sintezu cikličkog spoja klorotiazida (prva tiazida). Ovaj spoj ima mali učinak na aktivnost ugljične anhidraze, ali selektivno inhibira reapsorpciju natrijevog klorida u distalnim tubulama. Na temelju tiazida, naknadno su stvoreni petlji diuretika.

Valja napomenuti da su znanstvenici bivšeg SSSR-a - fiziologa, farmakolozi i liječnici EB Berkhin, AV Vinogradov, AG Ginetsinskii, GA Glaser, M. Eliseev, AA Lebedev, A, K. Merzon, YV Natochin, M.J. Ratner, BA Sidorenko EM Tareev itd. - znatan doprinos za proučavanje mehanizma djelovanja diuretika i naročito njihove primjene u različitim bolestima.

Od svih diuretika u sportu najčešće se upotrebljava furosemid, za koji je njegova upotreba 1988. godine bila diskvalificirana, posebno bugarski podizni teretnici M. Grablev i A. Genchov.

Mehanizam djelovanja diuretika [uredi]

Glavni mehanizam djelovanja diuretika je njihov učinak na bubrege, strukturne i funkcionalne jedinice - nefrona na procese koji se odvijaju u njemu (glomerularna filtracija, tubularna reapsorpcija, sekrecije).

Da bismo razumjeli mehanizam djelovanja diuretika, ukratko ćemo pregledati proces formiranja urina. Svaki bubreg sadrži oko milijun ne-komunicirajućih nefronskih formacija koji se sastoje od glomerularne vaskularne žlijezde, glomerularne kapsule i tubula. U bubrežnim vaskularnim glomerulama plazma se filtrira iz kapilara u šupljinu kapsule. Endotel u kapilarnama ne dopušta prolaz krvi i proteina. Filtrat se zove primarni urin, koji iz glomerula kroz kapsulu ulazi u tubule bubrega. Za filtriranje u bubrezima potrebno je da arterijski tlak u kapilarnama glomerula prijeđe onkotski tlak krvne plazme. S smanjenjem krvnog tlaka, filtracija u glomeruli smanjuje, dok se povećava, naprotiv, povećava. Brzina glomerularne filtracije ne ovisi samo o opskrbi bubrega, već io broju funkcionalnih nefona.

Glomerularna filtracija u odrasloj osobi je prosječno 100 ml min. Dnevno filtrira u bubrezima 150-200 litara tekućine i urin oslobađa samo 1,5-2 l, m, E. 99% primarne urina nakon apsorbira (apsorbira) u tubula. Kanalića podijeljen u proksimalnim, prolazi u petlju nefrona (Henleove) (V-oblika smotanog u epruveti) i distalni kroz koji urin prolazi iz nefrona u svaku skuplja voda, a od njih u nakapnice kroz mokraćovod i u mjehur.

Proces reapsorpcije provodi se kroz nefron. Da bi se povećala diureza 2 puta, potrebno je povećati glomerularnu filtraciju 2 puta, što je praktički nemoguće, ili smanjiti reapsorpciju za samo 1%. Dakle, moguće je znatno povećati uriniranje smanjujući cijevnu reapsorpciju (Slika 3.11). U tubulama, uz vodu, natrij, klor i kalijev ioni se apsorbiraju unatrag. Treba napomenuti da tubule trebaju smanjiti reapsorpciju natrijevih iona, a voda pasivno slijedi ovaj osmotski aktivni ion.

Reapsorpcija natrija u tubulama bubrega je kako slijedi. Iz lumena tubula kroz apikalnu membranu Na + ulazi u unutrašnjost ćelije. Vjeruje se da se transport natrija unutar stanica provodi uz pomoć posebnog nosača proteina, čija sinteza regulira aldosteron. Aldosteron se veže na receptore u stanicama, prenosi se u jezgru i utječe na DNK stimulira sintezu informacijske RNA, koja potiče aktivaciju sinteze u ribosomima proteina nosača. Natrij, koji je ušao u tubulusnu ćeliju, stvara taj bazen (bazen) natrija, koji se potom aktivno ponovno apsorbira. Reapsorpcija se provodi uz pomoć posebnih pumpi, koji se nalaze na podrumskoj membrani ćelija cjevaste stijenke. Poznato je nekoliko tipova takvih pumpi, od kojih jedan od njih prenosi Na + u zamjenu za K +. Drugi izvode reapsorpciju Na + zajedno s SG ili s NSO

. Ovaj aktivni transport natrija provodi se na trošak energije, koji proizvodi mitohondri koji se nalaze u blizini bazalnih membrana.

Oko 70-80% ukupne filtrirane količine Na + se ponovno apsorbira u proksimalne tubule, nakon čega slijedi pasivna reapsorpcija vode i SG. Karbonna anhidraza ponovno apsorbira vodikov karbonat (HCO3). Točka primjene diuretika može biti proksimalni dio nefrona, ali njihov učinak je beznačajan, jer smanjenje reapsorpcije u proksimalnom tubulu podrazumijeva kompenzatorno povećanje nefronne petlje i distalnog tubula.

U nefronu petlja izvodi se aktivni transport Na +, SG, njegov zid je neprobojan za vodu. Djelovanje diuretika pretežno se razvija u ovom odjelu nefronu, oni se zovu petlja. Blokada natrijeve reapsorpcije u ovom odjeljku uzrokuje najveći natrijev sirup.

Mokrenje je završeno u distalni nefron i prikupljanje tubula. Transportni procesi ovdje kontroliraju hormonalni utjecaji. Očituje natrij usporavanje učinak u vodi blokiranje i mineralokortikoida aldosterona - ADH (vazopresina). Provedeno je pasivno izlučivanje K + iz nefronih stanica kroz apikalnu membranu duž elektrokemijskog gradijenta. Distalnim tubulima i prikupljanje kanal može biti i točka primjene diuretika (antagonisti aldosterona, triamteren itd), ali su neučinkoviti. Blokiranje reapsorpciju Na + u ovom odjelu, kada je resorbovati oko 90% profiltrovanogo Na +, može povećati izlučivanje samo 2-3% - filtraciju naknade. Prijevoz natrija u bubrezima reguliran je drugim čimbenicima. To atrijski natriuretski hormon, koji se oslobađa iz atrija tijekom njihova istezanja, što uzrokuje porast glomerularne filtracije i inhibiciju natrij reapsorpcija u skupljanje cijevi. Nadalje, natriuretskih hormon - niske molekulske spoj ulazi u krv nakon stimulacije volyumoretseptorov i kao ouabain blokova Na *, K + -ATPaze u bubrezima, što smanjuje resorpciju Na +. Tvari koje služe kao potencijalne regulatori izlučivanja natrija su estrogeni, hormon rasta, inzulin (povećanje reapsorpcija Na +), progesteron, parathyroidin glukagon (smanjenje resorpcije Na +). Lokalno, čimbenici koji nastaju u bubrezima (kinini, prostaglandini, dopamin, itd.) Također djeluju.

S obzirom na načela funkcioniranja sustava stvaranja urina, postaje jasno da lijekovi koji stimuliraju mokrenje mogu izravno utjecati na funkciju bubrega mokraćnog mjehura ili promijeniti njihovu hormonsku regulaciju.

Upotreba diuretika, ponajprije kao sredstva za simptomatsku terapiju s ciljem smanjenja oteklina, ima važan učinak na patogenu složenom lancu reakcija na bolesti koje su popraćene s kašnjenjem soli i vode u tijelu.

U arsenalu diuretika postoji više od 20 lijekova. Kome od njih treba dati prednost u ovoj ili onoj situaciji, znanje o farmakokinetici, mehanizam djelovanja, moguće nuspojave i druge bi trebale pomoći.

Klasifikacija diuretika [uredi]

Savršena klasifikacija, koja bi danas trebala uzeti u obzir sve aspekte djelovanja diuretika. Diuretici, s različitom kemijskom strukturom, razlikuju se po lokalizaciji, mehanizmu, sili djelovanja, brzini pojave učinka, njegovom trajanju, nuspojavama. Dugog vremena, klasifikacija diuretika temelji se na njihovoj kemijskoj strukturi. Pokušaji su bili klasificirani diuretici prema prirodi njihovog učinka na bubrege. Međutim, mnogi diuretici također su karakterizirani ekstrarenalnim djelovanjem. Pokušaji klasificiranja diuretika u skladu s njihovom sposobnošću utjecaja na određeni dio nefona također su povezani s poteškoćama. Shema (slika 3.14) pokazuje da neki od ovih sredstava (ksantini, furosemid, etakrinska kiselina, osmotski diuretici itd.) Djeluju kroz cijelo nefron. Stoga diuretici mogu biti racionalno klasificirani na osnovi mehanizma njihova djelovanja.

Ovisno o farmakodinamici, suvremeni diuretici su podijeljeni u tri skupine: saluretici, diuretici koji štede kalij, osmotski diuretici.

Po saluretikami uključuju derivate tiazida (hidroklorotiazid, tsiklometiazid) tiazidopodobnye (klopamid, klortalidon), diuretike (petlje furosemid, torasemid, etakrinska kiselina, bumetanid), inhibitori ugljične anhidraze (Diacarbum).

Diuretici koji štede kalij uključuju triamteren, amilorid i spironolakton, eplerenon, koji povećavaju otpuštanje natrija i malo utječu na izlučivanje kalija.

Osmotski diuretici (manitol, urea), povećavajući osmotski tlak u tubulama, ometaju reapsorpciju vode. Međutim, treba napomenuti da takva sistematizacija ne uključuje diuretike koji utječu na cirkulaciju krvi u bubrezima, ona malo usredotočuje na mehanizam djelovanja lijekova.

Za bolje razumijevanje djelovanja suvremenih diuretika preporučuje se klasifikacija diuretika, koja uzima u obzir ne samo mehanizam, već i lokalizaciju njihovog djelovanja.

I. Lokalizacija i mehanizam djelovanja.

1. Sredstva koja djeluju na razini stanica bubrežnih tubula.

1.1. Sredstva koja djeluju na razini apikalne membrane.

1.1.1. Natjecanje za nositelja natrija, ili nekonkurentnih antagonista aldosteron-triamterena, amilorida.

1.1.2. Natječući antagonisti aldosterona su spironolakton, eplerenon.

1.2. Sredstva koja djeluju na razini podrumske membrane.

1.2.1. Inhibitori karbo-oksidaze su dijakarb.

1.2.2. Tiazidni diuretici su hidroklorotiazid, ciklometiazid.

1.2.3. Tiazidni diuretici su klortalidon, klopamid, indapamid.

1.2.4. Loop diuretici - furosemid, etakrinska kiselina, bumetonid, torasemid.

2. Osmotski aktivni diuretici - manitol, urea.

3. Sredstva koja povećavaju cirkulaciju krvi u bubrezima - ksantini, aminofilin, eufilin, itd.

4. Pripreme ljekovitog bilja - preslica, planika lišća, breze pupoljaka, ostavlja orthosiphon, lingonberry list, list peteljke i lespedezy capitate, ostavlja muchnitsy, jagode i drugi.

S kliničkog stajališta, praktična važnost u izboru lijeka je snaga, brzina napada i trajanje djelovanja. Stoga, diuretici su klasificirani kako slijedi.

II. Silom djelovanja.

1. Jaki diuretici - (furosemid, torasemid Lasix) (trifas), etakrinska kiselina (Uregei), klopamid (brinaldiks) osmodiuretiki (manitol, urea), i drugi.

2. Prosječne diuretici - Tiazidi: HCTZ (hidroklorotiazid, hydrochlorthiazide) i tsiklometiazid tiazidopodobnye - klartalidon (oksodolin, gigroton) i drugi.

3. Slabi diuretici - spironolakton (veroshpiron, aldactone) Diacarbum (acetazolamid), triamteren (pterofen), amilorid, aminofilin ksantin (aminofilin), biljni lijekovi (planika ostavlja orthosiphon lišće, breza pupoljci, itd).

III. Brzinom početka diuretickog efekta.

1. Brza (hitna) akcija (30-40 minuta) - furosemid, torasemid, etakrilna kiselina, manitol, urea, triamteren.

2. srednje djelujuće (2-4 h) - diakarb, eufilin, amilorid, ciklometiazid, klopamid, klortalidon i drugi.

3. Sporo djelovanje (2-4 dana) - spironolakton, eplerenon.

IV. Trajanje diuretickog efekta.

1. Kratkoročno djelovanje (4-8 h) - furosemid, torasemid, etakrilna kiselina, manitol, urea itd.

2. Srednje trajanje (8-14 sati) - diakarb, triamteren, hidroklorotiazid, klopamid, eufilin i drugi.

3. produženo djelovanje (nekoliko dana) - klortalidon, spironolakton, eplerenon.

Diuretici koji djeluju na nivou bubrega tubula stanica s agensom koji krše natrij transport preko vanjskoj membrani bubrežnih stanica tubula su triamteren, amilorid, spironolakton, eplerenon. Djeluju na razini distalnog nefrona. To su lijekovi koji smanjuju fiziološku reapsorpciju natrija i vode.

Korištenje diuretika [citat potreban]

triamteren (Pterofen); kemijska struktura 2,4,7, -triamino-6-fenilpteridin-derivata pteridina, slično folnoj kiselini.

farmakokinetika. Dobro apsorbirana u crijevima. Učinak se javlja nakon 15-20 minuta i traje 6-8 sati. Maksimalna koncentracija u krvi određuje se nakon 1,5-2 sata, a izlučuje ga bubrezi. Intenzivno izlučuje u proksimalni dio nefrona. Poluvrijeme je 45-70 min.

farmakodinamiku. Zbog sličnosti s molekulama triamteren hidriranog natrijevog iona interakciju priprema na načelu natjecanja s proteinom-nosačem, koji smanjuje dotok natrija u stanicu tubula lumen. Smanjenje unutarstaničnog bazena natrija nepovoljno utječe na njegov aktivni transport kroz podzemnu membranu. Isto se izvode klorni ioni i mokraćna kiselina.

Posebna značajka lijeka je da ne utječe na izlučivanje kalijevih iona u urinu. Istovremeno, koncentracija kalija u krvnoj plazmi ne smanjuje, što omogućuje upotrebu triamterena zajedno s srčanim glikozidima ako je potrebno. Lijek smanjuje izlučivanje magnezija i kalcija. Triamteren ne utječe na ravnotežu kiselinske baze. Njegov učinak ne ovisi o sadržaju aldosterona u krvnoj plazmi.

Lijek malo povećava oslobađanje mokraćne kiseline, postoje određene kršenja metabolizma folne kiseline, koje se moraju uzeti u obzir kod propisivanja lijeka u trudnu, malu djecu.

Upozorenja za uporabu: kako bi se spriječilo hiperkalijemije primjenjivati ​​s petljom i tiazid diuretici. Oni proizvode triampur compositum i diuretidin, koji sadrže triamteren i hidroklorotiazid.

Nuspojave: hiperkalemija, proljev, mučnina, povraćanje, glavobolja, vrtoglavica, azotemija, konvulzije u donjim udovima.

Klopamid (Britaldiks); kemijska struktura 4-klor-N- (cis-2,6-dimetilpiperidino) -3-sulfamoilbenzamida. Odnosi se na diuretike poput tiazida.

farmakokinetika. Dobro se apsorbira. Nakon apsorpcije u probavnom kanalu, učinak se javlja u 1-2-4 sata, traje do jednog dana (18-20 sati). Izlučuje ga bubrezi i crijeva.

farmakodinamiku. Smanjuje reapsorpciju iona natrija i klora u distalnim tubulama, djelomično u proksimalnim tubulama, povećava izlučivanje kalija, magnezija.

Upozorenja za uporabu: arterijska hipertenzija kao dio složenih pripravaka (normatens, kristepin, normatisk) itd.

Nuspojave: poput sličnih tiazidnih diuretika.

Indapamkd (arifon, introdres, lorvas) zauzima posebno mjesto; kemijska struktura 4-klor-N- (2-metil-l-indolinil) -3-sulfamoilbenzamida.

farmakokinetika. Brzo i potpuno apsorbirana u probavnom kanalu, maksimalna koncentracija je postignuta u krvi nakon 1-2 sata. Oko 70% indapamida veže se na proteine ​​krvne plazme. Lijek se metabolizira jetrom, polagano se povlači, uglavnom bubrega, u obliku metabolita (oko 70%), oko 8% nepromijenjeno. Indapamid se također izlučuje u majčinom mlijeku. Poluživot je oko 18 sati.

farmakodinamiku. Lijek smanjuje reapsorpciju natrija u kortikalnom segmentu nefrona, povećava eliminaciju natrija i klora, u manjoj mjeri utječe na izlučivanje kalija i magnezijeva iona. Djelovanje na vaskularni zid povezano je s visokom lipofilnošću lijeka. Antihipertenzivni učinak također je objašnjen smanjenjem glatkog mišića krvnih žila zbog promjene transmembranskog toka kalcijevih iona, smanjenja osjetljivosti vaskularne stijenke. Potiče sintezu tvari koje imaju vazodilatacijsku aktivnost (prostaglandin E i prostaciklin la). Zabilježeno je smanjenje ukupne periferne vaskularne otpornosti i krvnog tlaka. Indapamid smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke, ne utječe na razmjenu lipida i ugljikohidrata.

Upozorenja za uporabu: arterijska hipertenzija.

Nuspojave: Hypokalemia, hiponatrijemije, ortostatska hipotenzija, rijetko - leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, mučnina, zatvor, suha usta, vrtoglavica, umor, glavobolja, parestezija, reakcije preosjetljivosti su mogući (makulopapularni osip, purpura et al.).

amilorid (Gipertas); kemijska struktura N-amidino-3,5-diamino-6-klorpirazin karboksamid hidroklorida.

farmakokinetika. Pri unutarnjoj primjeni apsorbira se 50% pripravka. Učinak se javlja nakon 2 sata i traje 24 sata. Lijek se ne biotransformira, izlučuje se bubrega.

farmakodinamiku. Diuretskim djelovanjem i kliničkom primjenom je blizu triamterena, ali ima antihipertenzivni učinak.

Upozorenja za uporabu: kako se lijek koji štedi kalij koristi sam i u kombinaciji s drugim lijekovima. Modularni lijek sadrži amilorid i hidroklorotiazid.

Nuspojave: hiperkalemija, mučnina, povraćanje, glavobolja.

spironolakton(veroshpiron, aldactone); kemijska struktura y-lakton-3- (3-okso-7a-tio-acetil-17-hidroksi-4-androsten-17a-il) propionske kiseline. Kao što ime sugerira, spironolakton je sličan strukturi mineralokortikoidnog aldosterona.

farmakokinetika. Dobro apsorbirana u crijevima. Učinak dolazi u 2-3 dana i traje 2-4 dana. Brzo metabolizira u jetri, što rezultira aktivnim kanilonomom metabolita. Može se kumulirati s nedovoljnom funkcijom jetre, kao i kod starijih osoba.

farmakodinamiku. Spironolakton, poput triamterena, prekida reapsorpciju natrija u staničnu stijenku bubrežnih tubula. Međutim, mehanizam njenog djelovanja je nešto drugačiji. Sprječava aldosterona reagira s nuklearnim kromatina, čime se blokira sintezu DNK ovisne RNK, koji se unosi na ribosome, kako bi se dobilo sintezu proteina - natrij transporter (permease). Smanjenje natrijeve reapsorpcije potiče njegovu povećanu izolaciju iz tijela; također prikazuje klor. U svezi s tim, spironolakton se često naziva konkurentnim antagonistom aldosterona, budući da se njegovo djelovanje očituje zbog blokade djelovanja ovog hormona. S obzirom na taj mehanizam, učinak se javlja samo 2-5 dan od početka lijeka. Poput triamterena, spironolakton nema praktički nikakav učinak na izlučivanje kalija iz tijela, magnezija, djelotvoran je u acidozi i alkalozi.

Upozorenja za uporabu: arterijska hipertenzija, kronično zatajenje srca, ciroza s edemato-ascitic syndromom. Lijek je najučinkovitiji u slučajevima hiperaldosteronizma (tumori bubrega, kronični zatajenje srca itd.).

Nuspojave: vrtoglavica, pospanost, osip na koži, hiperkalemija, ginekomastija.

eplerenon (inspra) ima slično djelovanje spironolaktona, indikacije za primjenu, nuspojave. Istodobno je zabilježena velika diuretska aktivnost eplerenona.

diuretici

Diuretici su tvari koje potiču proizvodnju urina, uključujući prisilnu diurezu. Diuretici su podijeljeni u nekoliko klasa. Svi diuretici povećavaju razinu izlučivanja tekućine iz tijela, iako svaka klasa djeluje drugačije. Nasuprot tome, antidiuretička sredstva, poput vazopresina ili antidiuretičkog hormona, tvari su koje smanjuju izlučivanje vode u urinu.

Medicinska primjena

U medicini, diuretici se koriste za liječenje zatajenja srca, ciroze jetre, hipertenzije, trovanje vodom (hiperhidracija) i određenih bolesti bubrega. Neki diuretici, poput acetazolamida, pomažu povećati lužnatost urina i povećati izlučivanje određenih tvari, poput aspirina u predoziranju ili trovanju. Diuretici su često zloupotrijebljeni kod bolesnika s poremećajima prehrane, posebice bulimije, u pokušaju smanjenja težine. Koriste se antihipertenzivni učinak određenih diuretika (posebno tiazida i diuretika petlje) bez obzira na njihov diuretski učinak. To predstavlja smanjenje krvnog tlaka ne zbog smanjenja volumena krvi kao rezultat povećanog izlaženja urina, već pomoću drugih mehanizama i pri nižim dozama nego što je to potrebno za diurezu. Indapamid je posebno razvijen za ovu svrhu i ima veći terapeutski raspon u liječenju hipertenzije (bez značajne diureze) od većine drugih diuretika.

klasifikacija

Diuretici s niskim djelovanjem stropa / Loop diuretici

Diuretici s niskim stupnjem djelovanja mogu uzrokovati značajnu diurezu - do 20% 1) sadržaja filtriranog NaCl (soli) i vode. Ta je vrijednost visoka u usporedbi s normalnom reabsorpcijom bubrežne natrija u kojoj ostaje samo oko 0,4% filtriranog natrija u urinu. Loopni diuretici također imaju tu sposobnost i, stoga, često, u stvari, su analogni diuretici s niskim stupnjem djelovanja. Diuretici Henleove petlje, kao što je furosemid, inhibiraju sposobnost tijela da podupre usisati natrijeve petlje odlaznih nefrona, što rezultira izlučivanje vode u urinu, a voda prodire u normalnom leđa nakon natrija u izvanstaničnoj tekućini. Drugi primjeri diuretika s niskim stupnjem djelovanja su etakrinska kiselina i torzim.

Tiazidi

Tiazidni diuretici tipa, kao što su hidroklorotiazid, djeluju na distalni savijen tubulima i inhibiraju simpotery natrijev klorid, što rezultira u zadržavanju vode u urinu, kao normalno voda prodire slijedi otopine. Česti mokrenje uzrokuje povećani gubitak vode, koji se ne zadržava u tijelu zbog istodobnog gubitka natrija u zavojitim tubulama. Dugotrajno antihipertenzivno djelovanje temelji se na činjenici da tiazidi smanjuju prednaprezanje, smanjujući arterijski tlak. S druge strane, kratkoročni učinak je posljedica nepoznatog vazodilatacijskog učinka koji snižava krvni tlak smanjivanjem otpora.

Inhibitori ugljične anhidraze

Inhibitori ugljične anhidraze inhibiraju ugljičnu anhidraznu enzim, koja se nalazi u proksimalnim zavojitim tubulama. To uzrokuje različite učinke, uključujući nakupljanje bikarbonata u mokraći i smanjenje apsorpcije natrija. Ovoj skupini lijekova su acetazolamid i metazolamid.

Diuretici koji štede kalij

To su diuretici koji ne potiču izlučivanje kalijuma u urinu, pa se kalija zadržava i ne izgubi, kao i kod drugih diuretika. Pojam "štednja kalijem" znači učinak, a ne mehanizam ili mjesto; pojam se gotovo uvijek odnosi na dvije specifične klase koje djeluju na istom mjestu:

Diuretici koji štede kalcij

Pojam "diuretici koji štede kalcij" ponekad se koristi za tvari koje uzrokuju relativno nisku razinu izlučivanja kalcija 2). Niža koncentracija kalcija u urinu može dovesti do porasta razine kalcija u serumu. Učinak uštede kalcija može biti koristan za hipokalcemiju ili neželjenu hiperkalcemiju. Tiazidi i diuretici štedljivi kalij su kalcijev diuretici.

Naprotiv, diuretici petlje pridonose značajnom povećanju izlučivanja kalcija. To može uzrokovati rizik od smanjenja gustoće kostiju 4).

Osmotske diuretike

Osmotski diuretici (npr. Manitol) su tvari koje povećavaju osmolalnost, ali imaju ograničenu propusnost za cjevaste epitelne stanice. Djeluju ponajprije povećanjem volumena ekstracelularne tekućine i krvne plazme, dakle, povećavajući protok krvi u bubrege, posebice, do kapilara bliske kapilare. Time se smanjuje osmolarnost u mozgovnoj supstanci i time smanjuje koncentraciju urina u petlji Henle (gdje se osmotski i gradijent koncentracije obično koriste za transport otapala i vode). Štoviše, ograničena propusnost cjevastih epitelnih stanica povećava osmolarnost i time zadržavanje vode u filtratu 5). Prethodno se vjerovalo da glavni mehanizam djelovanja osmotskih diuretika, na primjer, manitol, sastoji se u njihovoj filtraciji u glomeruli, u odsutnosti reapsorpcije. Dakle, njihova prisutnost dovodi do povećanja osmolalnosti filtrata i održavanja osmotskog balansa, voda se zadržava u urinu. Glukoza, poput manitola, je šećer koji može djelovati kao osmotski diuretik. Za razliku od manitola, glukoza se uglavnom nalazi u krvi. Međutim, pod određenim uvjetima, kao što je dijabetes mellitus, koncentracija glukoze u krvi (hiperglikemija) premašuje maksimalnu sposobnost bubrega da preokrenu usisavanje. Kada se to dogodi, glukoza ostaje u filtratu, što dovodi do osmotskog zadržavanja vode u urinu. Glucosuria uzrokuje gubitak hipotoničke vode i Na +, što dovodi do hipotoničnog stanja s znakovima dehidracije, kao što su suhoća sluznice, hipotenzija, tahikardija i smanjenje turgora kože. Korištenje određenih lijekova, osobito stimulansa, također može povećati glukozu u krvi, a time i mokrenje.

Diuretici s niskim radnim stropom

Pojam „diuretik djelovanje s niskim stropom” se koristi za diuretika koji imaju brzo izglađuje krivulja doza učinak (u usporedbi s „visokim stropom diuretika sa djelovanjem”, gdje je ovisnost je bliže linearno). To se odnosi na farmakološki profil, a ne na kemijsku strukturu. Međutim, određene klase diuretika obično ulaze u ovu kategoriju, kao što su tiazidi.

Mehanizam djelovanja

Diuretici su lijekovi od značajnog terapeutskog značaja. Prvo, učinkovito snižavaju krvni tlak. Loop diuretika i tiazide izlučuju u proksimalnim tubulima s organskim anionski transportera 1 i osigurati diuretik vezanjem kotransportera Na (+) - K (+) - 2 Cl (-) 2 tipa u debele Uzlazni tubula s kontransporterom Na (+) - Cl (-) u distalnim zavojitim tubulama, odnosno 6). Kemijski Diuretici čine veliku skupinu tvari koje ili potiču ili inhibiraju razne hormone koji su prirodno prisutni u tijelu da regulira stvaranje urina u bubrezima. Budući da je diuretik bilo koja tvar koja stimulira stvaranje urina, akvarij koji uzrokuje izlučivanje slobodne vode je podrazred tih tvari. Uključuju sve hipotonične preparate vode, uključujući pitku vodu, crni i zeleni čaj i čaj od biljnih lijekova. Bilo koji takav biljni pripravak uključuje širok raspon tvari izoliranih od biljaka, od kojih su neki aktivni lijekovi koji također mogu imati neovisan diuretski učinak.

Nuspojave

Glavni nepoželjni fenomeni pri uzimanju diuretika su hipovolemija, hipokalemija, hiperkalemija, hyponatremija, metabolička alkaloza, metabolička acidoza i hiperuricemija 7).

Zabranjena uporaba u sportu

Opća uporaba diuretika je poništiti rezultate kontrole dopinga 8). Diuretici povećavaju količinu urina u kojem se uzgajaju dopingne tvari i njihovi metaboliti. Drugi cilj je brz gubitak težine koji odgovara kategoriji težine u sportovima kao što su boks, hrvanje i drugi.

Pročitajte Više O Plovilima