Beta-blokatori u hipertenziji

Jedna od najpopularnijih i veoma učinkovitih farmakoloških skupina u liječenju esencijalne i simptomatske arterijske hipertenzije tradicionalno se smatra beta-blokatora.

Ovi lijekovi pomažu ne samo da učinkovito smanjuju krvni tlak kada dosegnu veće vrijednosti, nego također doprinose smanjenju brzine otkucaja srca i dovoljnoj mjeri.

Što su beta i alfa blokeri?

Lijekovi koji su klasificirani kao adrenoblok, zauzvrat su razvrstani u nekoliko podskupina, i to unatoč činjenici da se svi mogu učinkovito koristiti tijekom liječenja pritisnih šiljaka.

Alfa-adrenoblokovi su biokemijski aktivne tvari koje utječu na alfa receptore. Uzimaju se s hipertenzijom, bitnim i simptomatskim. Zahvaljujući tabletama, posude se rašire, zbog čega je njihova otpornost na periferiju oslabljena. Zbog tog učinka, protok krvi uvelike se olakšava, a razina tlaka se smanjuje. Osim toga, alfa-adrenoblokovi dovode do smanjenja količine štetnog kolesterola i masnoća u krvi.

Beta-blokatori također su razvrstani u dvije kategorije:

  1. Oni djeluju samo na receptore tipa 1 - takvi se pripravci obično nazivaju selektivnim.
  2. LS, koji utječu na obje vrste živčanih završetaka - oni se već nazivaju neselektivni.

Imajte na umu da adrenoblokovi drugog tipa ne utječu barem na osjetljivost receptora kroz koje ostvaruju svoj klinički učinak.

Zbog mogućnosti smanjenja brzine otkucaja srca, beta-blokatori mogu se koristiti ne samo za tretiranje bitnih GB, već i za uklanjanje manifestacija koronarne bolesti srca.

klasifikacija

Na temelju prevladavajućeg učinka na beta-1 i beta-2, adrenergičke receptore, beta-blokatori su razvrstani u:

  • cardioselective (kao što su Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardioselective (beta blockers - popis lijekova za hipertenziju je kako slijedi: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Postoji još jedna klasifikacija - biokemijske značajke strukture molekule. Na temelju sposobnosti otapanja lipida ili vode, predstavnici ove skupine lijekova razvrstani su u tri skupine:

  1. Lipofilni beta-blokatori (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metoprolol, timolol) - ochychno su preporučeni u niskim dozama u jetre i kongestivnog zatajenja srca u naprednim stadijima.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (među njima su označeni Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Koristi se u manje naprednim fazama.
  3. Amfifilni blokatori (zastupnici - acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindonol celiprolol) - ova grupa je vrlo popularan zbog svoje širokog spektra djelovanja. Amfifilni blokatori najčešće se koriste u GB i IHD, te u različitim varijacijama ove patologije.

Mnogi su zainteresirani za ono što lijekovi (beta-blokatori ili alfa-bloker) s hipertenzijom rade najbolje. Stvar je da dulje vrijeme oslobađanje od hipertenzivne sindrom (npr, za sistemsku primjenu) odgovara bolje beta-blokatora, uz visoku selektivnost, koja pruža terapeutski efekt doze selektivno, selektivno (popis - bizoprolol, metoprolol, karvedilol ).

Ako je potrebno učinak, trajanje, koji će biti prikazan kratko (prikaz - otporan GB, kad hitna potreba da se smanji razinu krvnog tlaka za sprečavanje kardiovaskularnih nezgode), onda možemo dodijeliti alfa-blokatora, od kojih je mehanizam djelovanja još uvijek razlikuje od BAB.

Cardioselective beta-blokatori

Kardioselektivnim beta blokatori u terapeutskim dozama pokazuju biokemijsku aktivnost uglavnom protiv beta-1-adrenoreceptore. Važna stvar je da s povećanjem doza beta-blokatora značajno smanjuje njihovu specifičnost, a zatim čak i većina visoko selektivni lijek blokira oba receptora. Važno je razumjeti da je selektivni i neselektivni beta-blokatori niži krvni tlak oko isti, ali kardioselektivnim beta blokatori znatno manje nuspojava, oni su lakše kombinirati u prisustvu komorbiditet. Tipični vysokokardioselektivnym lijekovi uključuju metoprolol (brand name - Egilok) i Atenolol i bisoprolol. Neki beta-blokatori, među njima -Karvedilol, blokiranje ne samo ß1 i p2-adrenergički receptori, ali i alfa-adrenergičkih receptora, koji u nekim slučajevima je u opadanju u njihovom smjeru kliničara izboru.

Interna simpatomimetička aktivnost

Neki beta-blokatori imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, što je također od velike važnosti. Ti lijekovi uključuju Pindolol i Acebutol. Ove tvari praktički ne smanjuju ili smanjuju, ali ne posebno, brzinu otkucaja srca u mirovanju, ali opetovano blokiraju povećanje brzine otkucaja srca s pojavnim tjelesnim naporom ili djelovanjem beta-adrenomimetika.

Lijekovi koji imaju određeni stupanj unutarnje simpatomimetičke aktivnosti nedvosmisleno se pokazuju u bradikardiji različitog stupnja težine.

Treba također napomenuti da je područje uporabe beta-blokatora s BCMA u srčanim praksama dovoljno suženo. Ovi lijekovi postaju relevantni, u pravilu, za liječenje nekompliciranih oblika hipertenzije (to uključuje i AH u trudnoći - Oksprenolol i Pindolol).

U bolesnika s anginom pektoris uporaba ove podskupine uglavnom je ograničena, jer oni su manje učinkoviti (s obzirom na β-blokatore bez VSMA) u smislu negativnih kronotropnih i butmotropičkih učinaka.

Beta-blokatori s BCMA se ne smije koristiti u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom (ACS za kratko), a-MI poštanskim pacijenata zbog visokog rizika za povećanje učestalosti kardiogenom pobola i smrtnosti u usporedbi s beta-blokatora bez BCMA. Pripreme sa VSMA-om nemaju nikakvu važnost u liječenju pojedinaca s zatajivanjem srca.

Lipofilni pripravci

Svi lipofilni beta blokatori očito ne treba koristiti tijekom trudnoće - ova značajka je uvjetovano činjenicom da su jako prelaze kroz placentu i za kratko vrijeme nakon primanja početak imati negativan učinak na fetus. Prema tome, s obzirom na činjenicu da beta-blokatori, i tako se može koristiti u trudnica samo ako je rizik nekoliko puta manji od očekivanog korist, ova kategorija lijekova za opće namjene nije dozvoljeno.

Hidrofilni lijekovi

Jedno od najvažnijih svojstava hidrofilnih lijekova je njihov dulji poluživot (primjerice, Atenolol se izlučuje iz tijela kroz 8-10 sati), što im dozvoljava primjenu 2 puta dnevno.

No, tu je još jedna mogućnost - s obzirom na činjenicu da je glavni teret pada na u izvođenju bubreg, nije teško pogoditi da su ljudi koji su u tijeku stabilnog porasta tlaka je pogođen ovom tijelu, da ne bi trebali uzimati lijekove iz ove skupine.

Beta-blokatori najnovije generacije

Grupa beta-blokera sad uključuje više od 30 stavki. Potreba za uključivanjem u program liječenja kardiovaskularnih bolesti (kratica - CVD) očita je i potvrđena je statističkim podacima. Tijekom proteklih 50 godina kardiologije kliničkoj praksi beta-blokatora su se snažan položaj u provođenju prevenciju komplikacija i farmakoterapije različitih oblika i stupnjeva hipertenzija, koronarna arterijska bolest, zatajenje srca, metabolički sindrom (MS), kao i različitih podrijetla oblici tahiaritmija, kao što su supra ventrikularna,

Prema zahtjevima općeprihvaćenim standardima, u nekompliciranih slučajeva liječenja hipertenzije droge počinje sa beta-blokatori i ACE inhibitori, više puta smanjuje rizik od akutnog infarkta miokarda i drugih kardiovaskularnih događaja različitog porijekla.

Iza kulisa, postoji mišljenje da su najbolji beta-blokeri danas takvi lijekovi kao bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat i nebivolol.

Imajte na umu da samo liječnik ima pravo propisati beta-blokator.

U svakom slučaju, preporučljivo je odabrati lijekove samo nove generacije. Svi stručnjaci se slažu da oni uzrokuju minimalne nuspojave i pomažu u rješavanju zadatka, ni u kojem slučaju ne dovode do pogoršanja kvalitete života.

Primjena za bolesti kardiovaskularnog sustava

Lijekovi iz ove skupine aktivno se koriste u liječenju GB i simptomatske hipertenzije, kao i tahikardija, retrosternalnih bolova, pa čak i atrijske fibrilacije. Ali prije uzimanja, trebate obratiti pažnju na neke vrlo nejasne kvalitete tih lijekova:

  • Beta-blokatori (kratica BAB) značajno inhibira sposobnost sinusnog čvora generiranja impulsa, što dovodi do povećanja brzine rada srca, time uzrokuju sinusnih bradikardija - polagano puls ispod 50 min. Ova nuspojava je manje izražena u BAB, koja ima intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost.
  • Obratite posebnu pozornost na činjenicu da lijekovi ove skupine s velikom vjerojatnošću mogu dovesti do atrioventrikularne blokade različitih stupnjeva. Osim toga, oni značajno smanjuju snagu otkucaja srca - to jest, imaju negativni butmotropski učinak. Potonji je manje izražen u BAB s vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB niži krvni tlak. Lijekovi ove skupine uzrokuju porijeklo najrealnijeg grčenja perifernih krvnih žila. Zbog toga se mogu pojaviti hladne ekstremitete, u slučaju Raynaudovog sindroma, zabilježene negativne dinamike. Rezultirajuće nuspojave su praktički bez pripravaka s vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB značajno smanjuje protok krvi u bubrezima (s izuzetkom Nadolola). Zbog smanjenja kvalitete periferne cirkulacije tijekom liječenja ovim lijekovima povremeno javlja naglašena opća slabost.

Angina stresa

U većini slučajeva, BAB je lijek izbora za liječenje angine pektoris i srčanih napadaja. Imajte na umu da, za razliku od nitrata, ti lijekovi uopće ne uzrokuju toleranciju tijekom dugotrajne uporabe. BAB se mogu nakupiti u tijelu u znatnoj mjeri, što dozvoljava smanjenje doze lijeka nakon nekog vremena. Osim toga, ova sredstva savršeno štite samocardium, optimizirajući prognozu smanjenjem rizika od pojave recidiva MI.

Antianginalna aktivnost svih BAB je relativno ista. Njihov odabir temelji se na sljedećim prednostima, od kojih je svaki vrlo važan:

  • trajanje učinka;
  • odsutnost (u slučaju nadležne primjene) izraženih nuspojava;
  • relativno niske cijene;
  • mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima.

Započnite tijek terapije s relativno malom dozom, i postupno ga povećavajte. Doza se odabire tako da brzina otkucaja srca ne bude niža od 50 po min., A razina SBP-a ne pada ispod 100 mm Hg. Čl. Nakon očekivanog terapeutskog učinka (prestanak napada boli u prsima, normalizacija tolerancije barem prosječnog fizičkog opterećenja), doza u određenom vremenskom razdoblju svodi se na minimum učinkovite.

Pozitivan učinak BAB se osobito može ustanoviti u slučaju angina kombinaciji s sinusnu tahikardiju, simptomatske hipertenzija, glaukom (porast tlaka očnom), konstipacija i gastroezofagealni refluks.

Infarkt miokarda

Lijekovi iz farmakološke skupine BAB s AMI donose dvostruku korist. Njihovo uvođenje u / u ranim jutarnjim satima nakon AMI demonstracije smanjuje potrebu srčanog mišića za kisikom i poboljšava njegovu isporuku, znatno smanjuje bolove, pospješuje razgraničenje u nekrotično područje i smanjuje rizik od želučanog aritmije, što predstavlja neposrednu opasnost za život.

Kontinuirano korištenje BAB smanjuje rizik od ponovnog nastanka srčanog udara. Već je znanstveno dokazano da intravenska injekcija BAB-a s kasnijom prijelazom na "pilulu" značajno smanjuje smrtonosnost, rizik od zaustavljanja cirkulacije krvi i ponovnog pojavljivanja kardiovaskularnih katastrofa bez smrtnih posljedica za 15%. U slučaju ranog trombolize u hitnoj situaciji, BAB ne smanjuje smrtnost, već znatno smanjuje rizik od razvoja angine pektoris.

Što se tiče formiranja zone podjele nekroze u srčanom mišiću, najizrazitije učinak proizvodi BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Prema tome, poželjno je koristiti kardioselektivne agense. Oni su naročito učinkoviti u kombinaciji infarkta miokarda s AH, sinus tahikardije, angine postinfarcije i tachysistolskog oblika AF. BAB se odmah može propisati na hospitalizaciju pacijenta, pod uvjetom da nema apsolutnih kontraindikacija. Ako neželjene nuspojave nisu zabilježene, liječenje istim lijekovima traje najmanje godinu dana nakon prijenosa AMI.

Kronično zatajenje srca

Beta-blokatori imaju višestruko djelovanje, što ih čini jednim od lijekova koji su u takvoj situaciji. Ispod su navedeni oni od onih koji su od najveće važnosti za zaustavljanje HMI-a:

  • Ti lijekovi opetovano poboljšavaju pumpnu funkciju srca.
  • Beta-blokatori dobro reduciraju izravni toksični učinak norepinefrina.
  • BAB uvelike smanjuje otkucaje srca, paralelno s tim što dovodi do produljenja diastole.
  • Imaju značajan antiaritmički učinak.
  • Lijekovi mogu spriječiti remodeliranje i dijastoličku disfunkciju lijeve klijetke.

Od posebne važnosti su imali terapiju Bab nakon općeprihvaćene teorije da objasni očitu CHF, bio je neurohormonskim teorija da je nekontrolirani rast aktivnosti neurohormona uzrokuje napredovanje bolesti, a glavna uloga u ovom je dano noradrenalina. Prema tome, beta-blokatori (naravno, da je samo bez aktivnosti simpatičkog), blokirajući učinak ove tvari za sprječavanje razvoja ili napredovanja zatajenja srca.

Hipertenzivna bolest

Beta-blokatori se dugo koriste i uspješno se koriste u liječenju hipertenzije. Oni blokiraju neželjeni utjecaj simpatičkog živčanog sustava na srce, što uvelike olakšava njegov rad, istovremeno smanjujući potrebu za krvlju i kisikom. Prema tome, rezultat je smanjenje opterećenja na srcu, što zauzvrat dovodi do smanjenja broja krvnog tlaka.

Propisani blokatori pomažu hipertenzivnim pacijentima da prate brzinu otkucaja srca i koriste se u liječenju aritmije. Vrlo je važno prilikom odabira prikladnog beta-blokera za razmatranje karakteristika lijekova iz različitih skupina. Osim toga, treba razmotriti i različite nuspojave.

Dakle, u slučaju da se liječnik pridržava individualnog pristupa svakom pacijentu, čak i kod nekih beta-blokera moći će postići značajne kliničke rezultate.

Poremećaji srčanog ritma

Uzimajući u obzir činjenicu da smanjenje srčanog ritma značajno smanjuje potrebu za miokardijem u kisiku, BAB se uspješno koristi u sljedećim poremećajima srčanog ritma:

  • atrijske fibrilacije i muhe,
  • supraventrikularne aritmije,
  • slabo podnošljiva sinusna tahikardija,
  • Upotrebljeni su lijekovi iz ove farmakološke skupine i poremećaji ritmikularnog ritma, no ovdje njihova učinkovitost bit će manje izražena,
  • BAB u kombinaciji s kalijevim pripravcima uspješno se koristi za liječenje raznih aritmija koje su potaknute gubicima glikozida.

Nuspojave

Određeni dio nuspojava uzrokuje prekomjerno djelovanje BAB-a na kardiovaskularni sustav, i to:

  • oštra bradikardija (pri čemu brzina otkucaja srca pada ispod 45 po minuti);
  • atrioventrikularne blokade;
  • arterijska hipotenzija (s padom SBP ispod 90-100 mm Hg), imajte na umu da se takvi učinci obično razvijaju intravenoznim beta-blokatorima;
  • povećani intenzitet znakova CHF-a;
  • smanjenje intenziteta cirkulacije u nogama uz uvjet smanjenja srčanog učinka - slična vrsta problema obično se javlja kod starijih osoba s aterosklerozom perifernih žila ili manifestiranjem endarteritisa.

Postoji još jedan zanimljiv značajka djelovanja ovih lijekova - na primjer, u slučaju da pacijent ima feokromocitoma (benigni tumor nadbubrežne žlijezde), beta-blokatori mogu povećati broj krvnog tlaka stimuliranjem.alpha.1-adrenergičkih receptora i vaskularni spazam gematomikrotsirkulyatornogo krevet. Sve ostale štetne nuspojave, na ovaj ili onaj povezan s unosom beta-blokatora način, nisu ništa drugo nego manifestacija individualne netolerancije.

Sindrom povlačenja

Ako uzimate beta-blokatore dulje vrijeme (što znači nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim iznenada prestanete uzimati praksu, pojavljuju se simptomi povlačenja. Njegove indikacije su sljedeći simptomi: palpitacija, anksioznost, angina napada, pojava patoloških znakova na EKG se množi, a vjerojatnost razvoja AMI, pa čak i iznenadna smrt nije isključena.

Manifest sindroma može se objasniti činjenicom da je tijekom prijema tijela je prilagođen kako bi se smanjio utjecaj norepinefrina - a taj učinak se ostvaruje povećanjem broja adrenergičkih receptora u organima i tkivima. S obzirom da je hormon BAB spor proces transformacije štitnjače tirozin (T4) u trijodtironin hormona (T3), a zatim se neke od manifestacije sindroma (anksioznosti, tremora), posebno naglašene nakon povlačenja propranolol, možda zbog viška hormona štitnjače,

Za provedbu preventivnih mjera sindroma povlačenja trebalo bi postupno napustiti, u roku od 14 dana - ali ovo načelo je relevantno samo ako se uzima oralno uzimanje lijekova.

Kako čistiti žile kolesterola i riješiti se problema cijelo vrijeme ?!

Uzrokuju simptome hipertenzije, visokog krvnog tlaka i niza drugih kardiovaskularnih bolesti začepljuju kolesterola žila, stalnim živčanog stresa, produljeno i duboke iskustva, ponovljeni šokovi, oslabljen imunološki sustav, nasljeđe, noćni rad, izloženost buku i čak veći broj potrošnje soli!

Prema statistikama, oko 7 milijuna godišnjih smrti može biti povezano s visokom razinom krvnog tlaka. Ali studije pokazuju da 67% hipertoničnih ljudi čak ne sumnja da su bolesni!

Zato smo odlučili objaviti ekskluzivni intervju u kojem je otkrila tajnu uzimajući osloboditi od kolesterola i donosi pritisak u normalu. Pročitajte članak.

Beta-blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija su kateholamini: epinefrin i norepinefrin. Oni se izlučuju u krv i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenergičke receptore. Beta-adrenergički receptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podgrupe.

Kada aktivacija β1-adrenoreceptora povećava učestalost i jačinu otkucaja srca, šire koronarne arterije, poboljšava vodljivost i srčane automatizma, povećana kvar glikogen u formiranju jetre i energije.

Kada uzbuđen β2-adrenoreceptora je opuštanje od zidova krvnih sudova, bronhija muskulatura smanjuje tonus maternice tijekom trudnoće, povećava oslobađanje inzulina i raspadanje masti. Stoga, stimulacija beta-adrenoreceptora s kateholaminom dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-adrenoblokovači (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenoreceptore i sprečavaju ih od djelovanja kateholamina. Ovi lijekovi se široko koriste u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srca, smanjuje krvni tlak. Kao rezultat toga, potrošnja kisika srčanog mišića se smanjuje.

Diastole je produžen - razdoblje odmora, opuštanje srčanog mišića, tijekom kojeg su koronarne žile ispunjene krvlju. Poboljšanje koronarne perfuzije (opskrba krvlju na miokardu) olakšava se smanjenjem intrakardijskog dijastoličkog tlaka.

Postoji redistribucija protoka krvi od normalnih mjesta opskrbe krvlju do ishemije, a kao rezultat toga, tolerancija fizičkog napora poboljšava se.

BAB ima antiaritmično djelovanje. Oni potiskuju kardiotoksični i aritmogeničnih aktivnosti kateholamina, kao i spriječiti nakupljanje stanica u srcu kalcijevih iona, koji bi mogao utjecati na metabolizam energije u miokardu.

klasifikacija

BAB je opsežna skupina lijekova. Mogu ih se klasificirati prema mnogim značajkama.
Kardioselektivnim - sposobnost lijeka da blokiraju a-adrenergičkih receptora ß1 bez utjecaja na p2-adrenergički receptori, koji se nalaze u bronhijalnog zida, krvnih žila, maternice. Što je veća selektivnost BAB-a, to je sigurnije koristiti s popratnim bolestima dišnog trakta i perifernih žila, kao i dijabetes melitusa. Međutim, selektivnost je relativni izraz. Kada se lijek primjenjuje u velikim dozama, stupanj selektivnosti se smanjuje.

Neki BAB imaju inherentnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost stimuliranja beta-adrenergičkih receptora do određene mjere. U usporedbi s konvencionalnim BAB-om, takvi lijekovi usporavaju brzinu otkucaja srca i snagu kontrakcija, dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB mogu dodatno proširiti posude, tj. Imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam ostvaruje uz pomoć naglašene interne simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptora ili izravnog djelovanja na vaskularne zidove.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o svojstvima kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se rjeđe propisati. Trenutno su stvorene i lipofilne tvari dugotrajnog djelovanja (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkom trajanju djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

popis

1. Noncardioselective BAB:

A. Bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (složak, tinol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flutrololol.

B. S intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem:

  • oksprenolol (tracicore);
  • pindolol (loza);
  • alprenolol (aptin);
  • Penbutolol (beta-pressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Cardioselective BAB:

A. Bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti:

  • metoprolol (betalk, betalkoccus, corvitol, metozok, metocard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betakard, tenormin);
  • betaxolol (betac, lokren, curlon);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aril, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, tyresis);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenol, korij, rekardum, talliton);
  • nebivolol (binetol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilik, nevotenz, od-neb).

B. S intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem:

  • acebutolol (atsekor, sekretar);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vasakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Dugoročno djelujući BAB:

5. BAB ultrazvučnog djelovanja, kardioselektivno:

Primjena za bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stresa

U mnogim slučajevima, BAB je jedno od vodećih sredstava za liječenje angine pektoris i prevenciju napadaja. Za razliku od nitrata, ti lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) s produljenom uporabom. BAB se može nakupiti u tijelu, što dozvoljava nakon nekog vremena da smanji dozu lijeka. Osim toga, ta sredstva štite sami srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik ponovljenog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB-a je približno jednaka. Njihov odabir temelji se na trajanju učinka, težini nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Počnite s malom dozom, postupno ga povećavajte u djelotvornu dozu. Doziranje je odabrano na takav način da brzina otkucaja srca ne bude niža od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka nije manja od 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak anginskih napada, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum učinkovite.

Dugotrajno korištenje visokih doza BAB je nepraktično jer je rizik nuspojava značajno povećan. Uz nedovoljnu učinkovitost tih lijekova, bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo ukinuti, jer to može dovesti do sindroma povlačenja.

BAB je posebno indiciran ako se angina stresa kombinira s sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, zatvorom i refluksom gastroezofagealnog.

Infarkt miokarda

Rano korištenje BAB infarkta miokarda pomaže u ograničavanju područja nekroze srčanog mišića. Istodobno, smrtnost se smanjuje, rizik ponovljenog miokardijalnog infarkta i srčanog zastoja se smanjuje.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardioselektivne agense. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinus tahikardijom, postinfarcijskom anginom i tahištolijskim oblikom atrijske fibrilacije.

BAB se može imenovati odmah kada pacijent uđe u bolnicu svim pacijentima u odsutnosti kontraindikacija. U nedostatku nuspojava liječenje se nastavlja najmanje godinu dana nakon prethodnog infarkta miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB u zatajenju srca. Smatra se da se mogu koristiti u kombinaciji zatajenja srca (posebno dijastoličke) i angine pektoris. Kršenje ritma, arterijska hipertenzija, tahišstolički oblik atrijske fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajivanjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

Hipertenzivna bolest

BAB su naznačeni u liječenju hipertenzije, komplicirano lijevom ventrikularnom hipertrofijom. Oni su također naširoko koristi kod mladih pacijenata koji vode aktivan način života. Ova skupina lijekova propisuje se za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom pektoris ili poremećajima srčanog ritma, kao i nakon prethodnog infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste u takvim kardijalnih aritmija kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko lepršanje, supraventrikularnih aritmija, tahikardija slabo podnošljive sinusa. Oni se mogu propisati za ventrikularne aritmije, ali njihova učinkovitost obično je manje izražena u ovom slučaju. BAB u kombinaciji s kalijevim pripravcima koriste se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom opijanjem.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB smanjuje sposobnost sinusnog čvora da proizvodi impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavajući puls na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je mnogo manje izražena u BAB s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem.

Pripreme ove skupine mogu uzrokovati atrioventrikularno začepljenje različitih stupnjeva. Oni također smanjuju snagu otkucaja srca. Posljednja nuspojava je manje izražena u BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB niži krvni tlak.

Lijekovi ove skupine uzrokuju grč u perifernim posudama. Mogu se pojaviti zimice udova, Reynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su skoro bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje protok krvi u bubrezima (osim nadolole). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije tijekom liječenja tim lijekovima ponekad je izražena opća slabost.

Oralni organi

BAB uzrokuje grčenje bronha zbog popratne blokade β2-adrenergičkih receptora. Ova nuspojava je manje izražena u kardioselektivnim sredstvima. Međutim, njihove doze učinkovite za anginu ili hipertenziju često su vrlo visoke, a kardioselektivnost je značajno smanjena.
Korištenje visokih doza BAB može izazvati apneu ili privremeno dišnog sustava.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i alergena hrane.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u stanice mozga kroz krvno-moždanu barijeru. Stoga mogu uzrokovati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima pojavljuju se halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su mnogo manje izražene u hidrofilnom BAB, posebice atenololu.

Liječenje BAB može biti praćeno kršenjem neuromuskularne provodljivosti. To dovodi do pojave slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i brzog umora.

metabolizam

Ne-selektivni BAB suzbija proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, doprinoseći razvoju dugotrajne hipoglikemije kod bolesnika s dijabetesom melitusom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krv, djelujući na alfa-adrenergičke receptore. To dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno propisati BAB bolesnicima s istodobnim dijabetesom, potrebno je davati prednost kardioselektivnim lijekovima ili ih zamijeniti kalcijevim antagonistima ili drugim skupinama.

Mnogi BAB, osobito ne-selektivni, smanjuju krvni razine „dobrog” kolesterola (lipoproteina alfa-visoke gustoće) i povećati razinu „lošeg” (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Lišeni ovog nedostatak ß1, lijekovi s intrinzična simpatomimetik i aktivnosti a-blokiranje (karvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB u nekim slučajevima je popraćeno seksualnom disfunkcijom: kršenje erekcije i gubitka seksualne želje. Mehanizam takvog učinka je nejasan.

BAB može izazvati promjene kože: osip, svrbež, eritema, simptomi psorijaze. U rijetkim slučajevima zabilježeni su gubitak dlaka i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je ugnjetavanje hematopoeze s razvojem agranulocitoze i trombocitopenične purpure.

Sindrom povlačenja

Ako se BAB koristi dulje vrijeme u visokoj dozi, nagli prekid liječenja može potaknuti takozvani sindrom povlačenja. Pokazuje se povećanjem anginističkih napada, pojavi poremećaja ritma ventrikula, razvoja infarkta miokarda. U blagim slučajevima, sindrom povlačenja prati tahikardija i povišeni krvni tlak. Sindrom povlačenja obično se očituje nakon nekoliko dana nakon zaustavljanja BAB-a.

Da bi se izbjegao razvoj sindroma povlačenja, treba poštovati sljedeća pravila:

  • da se BAB ukine, u roku od dva tjedna, postupno smanjujući dozu za jednu dozu;
  • tijekom i nakon ukidanja BAB-a potrebno je ograničiti tjelesnu aktivnost, ako je potrebno, povećati dozu nitrata i drugih antianginalnih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • teškog zatajenja srca;
  • bronhijalna astma;
  • sindrom slabosti sinusnog čvora;
  • atrioventrikularna blokada II - III stupnja;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka 100 mm Hg. Čl. i ispod;
  • brzina otkucaja srca manja od 50 u minuti;
  • slabo kontroliran dijabetes melitus koji ovisi o inzulinu.

Relativna kontraindikacija na imenovanje BAB - Raynaudovog sindroma i ateroskleroze perifernih arterija s razvojem povremene klaudikacije.

Popis lijekova beta-blokatora za liječenje hipertenzije

Beta-blokatori su lijekovi koji utječu na simpatoadrenalni sustav ljudskog tijela, koji regulira rad srca i krvnih žila. Kod hipertenzije tvari koje čine lijekove blokiraju učinak epinefrina i norepinefrina na receptore srca i krvnih žila. Blokada potiče vazodilataciju i smanjenje brzine otkucaja srca.

Vrste adrenoblokova

Godine 1949. znanstvenici su otkrili da zidovi krvnih žila i srčanog tkiva sadrže nekoliko vrsta receptora koji reagiraju na adrenalin i norepinefrin:

  • Alfa 1, alfa 2.
  • Beta 1, beta 2.

Receptori pod utjecajem adrenalina proizvode impulse pod utjecajem sužavanja posuda, povećanje pulsa, povećanje krvnog tlaka i razina glukoze, te širenje bronha. Kod osoba s aritmijom i hipertenzijom, takva reakcija povećava vjerojatnost hipertenzivne krize i srčanog udara.

Otkriće receptora, proučavanje mehanizma njihovog rada, poslužilo je kao osnova za stvaranje nove klase lijekova za liječenje hipertenzije:

Glavnu ulogu u liječenju hipertenzije imaju beta-blokatori, alfa-blokatori imaju pomoćnu ulogu.

Alfa-blokatore

Svi pripravci ove vrste podijeljeni su u tri podgrupe. Klasifikacija Mehanizam djelovanja na receptore: selektivni - blokiranje jednog tipa receptora selektivan - blokiranje obje vrste receptora alfa 1 (2, alfa).

Uz arterijsku hipertenziju, potrebno je blokirati receptore alfa tipa. Liječnici u tu svrhu imenuju alfa 1-adrenoblokove:

Ovi lijekovi imaju mali popis popratnih pojava, jedan značajan nedostatak i nekoliko prednosti:

  • imaju pozitivan učinak na razinu kolesterola (ukupno), nego ograničavaju razvoj ateroskleroze;
  • oni su sigurni za osobe koje pate od dijabetesa, kada se koriste, sadržaj šećera u krvi ostaje nepromijenjen;
  • smanjuje krvni tlak, a puls se malo povećava;
  • muška potencija ne trpi.

Nedostatak

Pod utjecajem alfa-blokera, sve vrste krvnih žila (velike, male) se šire tako da se tlak smanjuje više kada je osoba u vertikalnom položaju (stoji). Kod uporabe alfa-blokera kod ljudi prirodni mehanizam normaliziranja krvnog tlaka pri podizanju s vodoravnog položaja je poremećen.

Osoba može onesvijestiti oštro prihvaćanje vertikalnog položaja. Kad se diže, ima snažno smanjenje pritiska, opskrba kisikom mozga pogoršava. Osoba osjeća oštru slabost, vrtoglavicu, tamniju u očima. U nekim slučajevima, sinkopa je neizbježna. On je opasno samo ozlijediti, jer nakon usvajanja vodoravnom položaju povratka svijesti, tlak se normalizira. Ova reakcija se događa na početku liječenja, kada pacijent uzme prvu pilulu.

Mehanizam djelovanja i kontraindikacije

Nakon uzimanja pilule (kapi, injekcija) u ljudskom tijelu, pojavljuju se sljedeće reakcije:

  • smanjuje opterećenje na srcu uslijed širenja malih vena;
  • snižava krvni tlak;
  • krv cirkulira bolje;
  • snižava kolesterol;
  • plućni tlak se normalizira;
  • razina šećera se vraća na normalu.

Praksa uporabe alfa-blokatora pokazala je da za neke pacijente postoji rizik od srčanog udara. Kontraindikacija za prijem su bolesti: hipotenzija (arterija), zatajenje bubrega (jetra), ateroskleroza, infarkt miokarda.

Nuspojave

Tijekom terapije s alfa-blokatora moguće su nuspojave. Pacijent se može brzo umoriti, može mu biti poremećen vrtoglavica, pospanost, umor. Osim toga, kod nekih pacijenata nakon uzimanja tableta:

  • povećana nervoza;
  • poremetio je rad probavnog trakta;
  • postoje alergijske reakcije.

Potrebno je razgovarati s liječnikom ako se pojave gore opisani simptomi.

doksazosin

Aktivna tvar je doksazosin mezilat. Dodatne tvari magnezij, MCC, natrijev lauril sulfat, škrob, mliječni šećer. Oblik ispuštanja - tablete. Pakiranje može biti od dvije vrste: od 1 do 5 stanica u pakiranju, može. Stanični paket može sadržavati 10 ili 25 tableta. Broj tableta u loncu:

Nakon jedne doze, učinak se promatra nakon 2, maksimalno nakon 6 sati. Radnja traje 24 sata. Hrana koja se uzima zajedno s doksazosinom usporava djelovanje lijeka. Uz dugotrajnu uporabu hipertrofija lijeve klijetke je moguća. Izvedite bubreg i crijeva.

terazosin

Djelatna tvar terazosin hidroklorida, tablete su proizvedene u dvije vrste - 2 i 5 mg svaka. Jedan paket sadrži 20 tableta pakiranih u 2 konture paketa tipa stanica. Lijek se dobro apsorbira (asimilacija od 90%). Učinak se javlja za sat vremena.

Većina tvari (60%) izlazi iz probavnog trakta, 40% - za bubrege. Terazosin daje oralno u nutrini počinje s 1 mg po dozi hipertenzivne problema postepeno raste do 10-20 mg. Preporuča se da se cijela doza uzme prije spavanja.

Prazonin

Aktivna tvar je Prazonin. Jedna tableta može sadržavati 0,5 ili 1 mg prazonina. Doziranje lijeka pod visokim tlakom. Aktivna tvar potiče vasodilaciju:

Maksimalni učinak za jedan ulazak trebao bi se očekivati ​​od 1 do 4 sata, traje 10 sati. Osoba može postati ovisna o lijeku, ako je potrebno, povećati dozu.

Beta-blokatori

Beta-blokatori u hipertenziji su pravi pomoć pacijentima. Uključeni su u režim liječenja bolesnika. U nedostatku alergijskih reakcija i kontraindikacija, lijek je pogodan za većinu ljudi. Ulazak tableta za blokiranje smanjuje simptome povezane s hipertenzijom, služi kao dobra prevencija.

Tvari u sastavu blokiraju negativni učinak na srčani mišić:

  • smanjiti tlak;
  • poboljšati opće stanje.

Davanje prednost takvim lijekovima ne može se bojati hipertenzivnih kriza i moždanog udara.

Popis lijekova za hipertenziju je širok. Uključuje selektivne i neselektivne lijekove. Selektivnost je selektivni utjecaj na samo jednu vrstu receptora (beta 1 ili beta 2). Neselektivni agensi istovremeno utječu na obje vrste receptora.

Pri primanju beta-blokatora u bolesnika primjećuje se sljedeće manifestacije:

  • smanjuje brzinu otkucaja srca;
  • izrazito smanjen tlak;
  • ton krvnih žila postaje bolji;
  • stvaranje trombi se usporava;
  • tjelesna tkiva bolje se opskrbljuju kisikom.

U praksi, beta-blokatori su široko korišteni za liječenje bolesnika s arterijskom hipertenzijom. Može se propisati kardioselektivne blokatore i ne-kardioselektivne blokatore.

Popis kardioselektivnih beta-blokatora

Razmotrite opis nekih od najpopularnijih lijekova. Oni se mogu kupiti bez recepta u ljekarni, ali samo-lijekovi mogu dovesti do ozbiljnih posljedica. Prijam beta-blokera moguće je samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Popis kardioselektivnih lijekova:

atenolol

Lijek je produljeno djelovanje. U početnoj fazi, unos 50 mg dnevno, nakon nekog vremena može se povećati, maksimalna dnevna doza od 200 mg. Sat nakon uzimanja lijeka pacijent počinje osjećati terapijski učinak.

Terapeutski učinak traje 24 sata. Nakon proteka dva tjedna trebate posjetiti liječnika kako biste procijenili učinkovitost liječenja lijekom. Tlak treba normalizirati do kraja ovog razdoblja. Atenolol je dostupan u obliku tableta od 100 mg, pakiran u staklenke od 30 komada ili u staničnim pakiranjima od 10 kom.

metoprolol

Kod uzimanja Metoprolola dolazi do brzog smanjenja tlaka, učinak se javlja nakon 15 minuta. Trajanje terapijskog učinka je mali - 6 sati. Liječnik propisuje učestalost primanja od 1 do 2 puta dnevno za 50-100 mg po dozi. U jednom danu možete konzumirati najviše 400 mg metoprolola.

Otpuštaju lijek u obliku tableta od 100 mg. Uz aktivnu tvar metoprolol, oni uključuju tvari pomoćne prirode:

  • laktoza monohidrat;
  • celuloza;
  • magnezijev stearat;
  • povidon;
  • krumpirov škrob.

Tvar se izlučuje iz tijela kroz bubrege. Pored hipertenzije, Metropolitan je učinkovit kao profilaktičan za anginu pektoris, infarkt miokarda, migrenu.

acebutolol

Dnevna doza Acebutolola 400 mg. Uzmi ga 2 puta. Tijekom liječenja liječnik može povećati unos dnevno na 1200 mg. Najveći terapeutski učinak osjećaju pacijenti koji pored povećanog tlaka dijagnosticiraju ventrikularna aritmija.

Lijek se proizvodi u dva oblika:

  • 0.5% otopina za injekcije u 5 ml ampula;
  • tableta težine 200 ili 400 mg.

Iz tijela, Acebutolol se izlučuje kroz bubrege i probavni trakt nakon 12 sati nakon ingestije. Aktivna tvar može biti sadržana u majčinom mlijeku. To treba uzeti u obzir dojenjem žena.

nebivolol

Procjenu rezultata lijeka možete procijeniti 2 tjedna nakon početka liječenja. Uz smanjenje tlaka, lijek ima antiaritmijski učinak. Do kraja četvrtog tjedna prijema, pacijent treba biti pod pritiskom, do kraja 2 mjeseca unosa, trebao bi postati stabilan.

Nebivolol se proizvodi u obliku tableta pakiranih u kartonske kutije. Aktivna tvar je nebivolol hidroklorid. Uklanjanje iz tijela ovisi o metabolizmu osobe, to je veći metabolizam, više se izlučuje brže. Izlučivanje se javlja kroz probavni trakt i bubrege.

Dnevna norma odrasle osobe je od 2 do 5 mg dnevno. Nakon adaptacije pacijenta na lijek, dnevna se doza može povećati na 100 mg. Najveći učinak postiže se uzimanjem lijeka u isto vrijeme.

Nisu-kardioselektivne droge

Skupina ne-kardioselektivnih lijekova iz tlaka uključuje sljedeće beta-blokatore:

Pindolol se propisuje prema shemi: 5 mg 3-4 puta na dan. Moguće je povećati pojedinačnu dozu do 10 mg s trostrukim unosom tijekom dana. Ovaj lijek u umjerenim dozama propisan je pacijentima s dijagnozom dijabetes melitusa.

Timolol u liječenju hipertenzije propisuje se dvostruko prijemom u dozi od 10 mg. Ako se zbog zdravstvenih razloga pojavi potreba, tada se dnevna doza podešava na 40 mg.

Propranolol se preporučuje uzimati 80 mg dnevno za 1 ili 2 primanja. Dozirana dnevna doza od 160 mg je dopuštena, ali, kao što pokazuje praksa, ne postoji povećanje terapijskog učinka.

Potrebno je otkazati primanje beta-blokatora pod nadzorom liječnika. Pacijent može oštro povećati tlak. Pacijentu se preporučuje postupno smanjivanje dnevne doze tijekom mjeseca ako pacijent odbija uzimati lijekove.

Beta blokeri. Mehanizam djelovanja i klasifikacije. Označavanje, kontraindikacija i nuspojave.

Beta blokatori ili beta-adrenergični receptori - su skupina lijekova koja se vežu na beta-adrenoceptora i blokiraju djelovanje kateholamina (epinefrina i norepinefrina). Beta-adrenoblokovi pripadaju bazičnim lijekovima u liječenju esencijalne hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od šezdesetih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist opisao je dvije funkcionalno različite vrste adrenoreceptora - alfa i beta. Sljedećih 10 godina poznati su samo antagonisti alfa adrenergičkih receptora. Godine 1958. otkriven je dikloro-izoprenalin koji je kombinirao svojstva antagonista agonista i beta receptora. On i niz drugih naknadnih lijekova još nisu bili prikladni za kliničku upotrebu. I samo 1962. godine sintetiziran je propranolol (inderal) koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelovu nagradu u medicini 1988. godine dano je J. Blacku, G. Elionu i G. Hutchingsu za razvoj novih principa terapije lijekovima, posebno za opravdanje uporabe beta-blokatora. Treba napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmijska skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivani klinički nalaz. U početku je smatrana nuspojavom, a ne uvijek poželjna. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je cijenjeno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti da blokiraju beta adrenoreceptore srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući niz učinaka koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja ovih lijekova.

  • Smanjenje srčanog izljeva, učestalost i snagu kontrakcija srca, kao posljedica kojih miokardij smanjuje kisik, povećava se broj kolateralnih bolesti, a miokardijalni protok krvi se redistribuira.
  • Smanjenje brzine otkucaja srca. U tom smislu, diastol optimizira ukupni protok krvotoka i održava metabolizam oštećenog miokarda. Beta-adrenoblokovi, "zaštiti" miokard, mogu smanjiti područje infarkta i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
  • Smanjenje ukupne periferne otpornosti smanjivanjem proizvodnje renina pomoću stanica juxtaglomerularnog aparata.
  • Smanjenje otpuštanja norepinefrina iz postganglionskih simpatičkih živčanih vlakana.
  • Povećanje razvoja faktora vazodilata (prostaciklina, prostaglandina e2, dušikovog oksida (II)).
  • Smanjenje reverzne apsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora aorte i karotidnog (karotidnog) sinusa.
  • Membranostabilizirajuće djelovanje - smanjenje propusnosti membrana za natrij i kalij ione.

Uz antihipertenzivne beta-blokatore imaju sljedeće aktivnosti.

  • Antiaritmijska aktivnost, koja je posljedica njihove inhibicije djelovanja kateholamina, usporavanja sinusnog ritma i smanjenja brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
  • Angine aktivnost - kompetitivni blokiranje beta-adrenergični receptori 1 miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja frekvencije srca, infarkt, kontraktilnost arterijskog krvnog tlaka, kao i povećati trajanje dijastoli, poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, - smanjenje potrebe srčanog mišića kisika, kao rezultat povećane tolerancije vježbanja, smanjena periodi ishemije, smanjuje učestalost napada angine kod pacijenata s anginom pektoris i postinfakrktnoy angine.
  • Antiagregantna sposobnost - usporiti agregaciju trombocita i stimulira sintezu prostaciklin u endotelu vaskularne stijenke, smanjuju viskozitet krvi.
  • Antioksidativna aktivnost, koja se očituje inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva izazvanog kateholaminom. Potreba za kisikom smanjuje se za daljnji metabolizam.
  • Smanjenje venskog protoka krvi u srce i volumen cirkulirajuće plazme.
  • Smanjite lučenje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
  • Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnu sposobnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da su beta-1 adrenergični receptori uglavnom u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Kateholamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulativni učinak, što povećava učestalost i jačinu srca.

Klasifikacija beta-blokera

Ovisno o preferencijalnom učinku na beta-1 i beta-2, adrenergični receptori podijeljeni su na:

  • kardioselektivno (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektivno (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

Ovisno o sposobnosti otapanja lipida ili vode, beta-adrenoblokovi su farmakokinetički podijeljeni u tri skupine.

  1. Lipofilni beta-adrenoblokovi (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Kada se primjenjuje brzo i gotovo potpuno (70-90%) apsorbira se u želucu i crijevima. Pripreme ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz placentu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za teške hepatične i kongestivne zatajenja srca.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-adrenoblokova, kada se primjenjuju oralno apsorbiraju samo 30-50%, manje metabolizirani u jetri, imaju dugi poluživot. Oni se izlučuju uglavnom kroz bubrege, u vezi s kojim se hidrofilni beta-adrenoblokovi koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
  3. Lipo i hidrofilni beta blokatori, blokatori ili amfifilne (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) topivi u lipidima, pa voda apsorbira nakon peroralne primjene od 40-60% od formulacije. Zauzimaju položaj između liposomom i hidrofilne beta-blokatori i podtokove jednakih bubrega i jetre. Lijek se propisuje za pacijente s umjerenom insuficijencijom bubrega i jetre.

Klasifikacija beta-blokera po generaciji

  1. Cardioselektivni (propranolol, nadolol, timolol, oksprenolol, pindolol, alprenolol, penutolol, cardotolol, bopindolol).
  2. Kardioselektivnim (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebivolol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatori sa svojstvima alfa-adrenergičkih blokatora receptora (karvedilol, labetalol, celiprolol) su pripravci koji se odlikuju mehanizmima hipotenzivno djelovanje obje skupine blokatora.

Cardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori su zauzvrat podijeljeni u lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

  1. Kardioselektivnim beta blokatori, bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol), uz antihipertenzivni radnja usporava broj otkucaja srca, s obzirom Antiaritmik učinak, a ne izazvati bronhospazam.
  2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenoreceptora bronhijalnih cijevi plućnih žila.
  3. A ne kardioselektivnim beta-blokatora bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti (propranolol, nadolol, timolol) imaju najveći angine akciju, pa su često propisane za bolesnika s istodobnim angine.
  4. Non-kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (oksprenolol, Trazikor, pindolol, viski) ne samo blokiran, ali djelomično stimulira beta-adrenergičkih receptora. Pripreme ove skupine u manjoj mjeri smanjuju brzinu otkucaja srca, usporavaju atrijsko-ventrikularno provođenje i smanjuju kontraktilnost miokarda. Oni se mogu propisati pacijentima s arterijskom hipertenzijom s blagim poremećajima provođenja, zatajivanjem srca, rijetkim pulsom.

Kardioselektivnost beta-blokatora

Kardioselektivnim beta blokatori inhibiraju beta-adrenergičkih receptora 1 se nalazi u stanicama srčanog mišića, jukstaglomerularnih aparata bubrega, masno tkivo, srčani vođenje sustava i crijeva. Međutim, selektivnost beta-adrenoblokova ovisi o dozi i nestaje kada se koriste velike doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na obje vrste receptora, na beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore. Beta-2 adrenergični receptori se nalaze na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog porođaja. Istodobno, blokada beta-2 adrenergičkih receptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, grč u perifernim žilama, smanjen metabolizam glukoze i lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Kardioselektivnim beta blokatori imaju prednost u odnosu na ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijske hipertenzije, astme i drugih bolesti dišnih puteva, bronhospazam, pratnji dijabetesa, povremenog šepanja.

Upute za uporabu:

  • esencijalna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znakovi hipersimpatikonije (tahikardija, visok pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
  • istodobna IHD - angina stresa (selektivni beta-blokeri za pušenje, nepušače - neselektivni);
  • pretrpjeli srčani udar, bez obzira na prisutnost angine pektoris;
  • kršenje ritma srca (atrijska i ventrikularna ekstracelula, tahikardija);
  • subkompensirani zatajenje srca;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralnog ventila;
  • rizik od fibrilacije ventrikula i iznenadne smrti;
  • arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
  • beta-adrenoblokovi također su propisani za migrenu, hipertireoza, alkohol i apstinenciju lijekova.

Beta-blokatori: kontraindikacije

S bočne strane kardiovaskularnog sustava:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok od 2-3 stupnja;
  • arterijska hipotenzija;
  • akutno otkazivanje srca;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina pektoris.

Od drugih organa i sustava:

  • bronhijalna astma;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • stenozna bolest perifernih krvnih žila s ishemijom ekstremiteta.

Beta-blokatori: nuspojave

S bočne strane kardiovaskularnog sustava:

  • smanjen broj otkucaja srca;
  • Usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
  • značajno smanjenje krvnog tlaka;
  • smanjenje ejekcijske frakcije.

Od drugih organa i sustava:

  • poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, kršenje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne ekstremitete, isprekidane claudication);
  • psihoemotivni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaj spavanja, halucinacije);
  • gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bolovi u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
  • sindrom povlačenja;
  • kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
  • slabost mišića, netrpeljivost tjelesnom naporu;
  • impotencija i smanjeni libido;
  • smanjena funkcija bubrega uslijed smanjene perfuzije;
  • smanjenje proizvodnje tekućine za suzu, konjunktivitis;
  • poremećaji kože (dermatitis, eksantema, pogoršanje psorijaze);
  • fetalnu hipotrofiju.

Beta-blokatori i diabetes mellitus

Kod dijabetesa tipa 2 prednost se daje selektivnim beta-blokatorima, budući da su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost tkiva na inzulin) manje izražena nego kod neselektivnih.

Beta-blokatori i trudnoća

U trudnoći, upotreba beta-blokatora (neselektivna) je nepoželjna jer uzrokuje bradikardiju i hipoksiju, a zatim fetalnu hipotrofiju.

Koji su najbolji lijekovi iz skupine beta-blokatora?

Govoreći o beta-blokatora antihipertenziva kao što su klase, znači lijekove s beta-1 selektivnost (oni imaju manje nuspojava) bez intrinzične sympathomimetic aktivnosti (efikasniji) i vazodilatorskih svojstva.

Koji je beta-bloker bolji?

Nedavno je u našoj zemlji pojavio beta-blokator koji posjeduje najoptimalniju kombinaciju svih svojstava potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je originalan i istodobno jeftin beta-blokator s visokom beta-1 selektivnošću i najdužim poluživotom (15-20 sati), što omogućuje primjenu jednom dnevno. Istovremeno, on nema interne simpatomimetičke aktivnosti. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pridonosi smanjenju stupnja jutarnjeg rasta krvnog tlaka. U liječenju Lokrenoma u bolesnika s koronarnom srčanom bolesti, učestalost napada angine smanjena, a sposobnost izdržavanja fizičkog naprezanja povećana je. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može identificirati je Nebilet (Nebivolol). Zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokera zbog svojih neobičnih svojstava. Ne-ulaznica se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilatator. Lijek izravno djeluje na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog nebilet dvostruki mehanizam djelovanja može se davati pacijentu s hipertenzijom i popratnom kronične opstruktivne plućne bolesti, bolesti perifernih arterija, kongestivno zatajenje srca, dislipidemiju i dijabetes.

Što se tiče posljednje dvije patoloških procesa, danas postoji značajna količina znanstvenih podataka koji ne samo da nebilet nema negativne učinke na metabolizam lipida i ugljikohidrata, ali i normalizira učinak na razinu kolesterola, triglicerida, glukoze u krvi i glikoziliranog hemoglobina. Istraživači povezuju ova svojstva koja su jedinstvena za klasu beta-blokatora s aktivnošću lijeka koji modulira NO.

Sindrom beta-blokirajućeg povlačenja

Iznenadni otkaz beta-adrenergičkih blokatora nakon dužeg korištenja, osobito u visokim dozama, može uzrokovati pojavu specifične za kliničke slike nestabilne angine, ventrikularne tahikardije, infarkta miokarda, a ponekad čak i dovesti do iznenadne smrti. Sindrom povlačenja počinje se pojaviti nakon nekoliko dana (rjeđe - 2 tjedna) nakon zaustavljanja adrenoceptorskih blokera.

Kako bi se spriječile teške posljedice povlačenja ovih lijekova, treba slijediti sljedeće preporuke:

  • , Prekinuti korištenje beta adrenergički blokator postupno tijekom 2 tjedna, prema ovoj shemi: na 1. dan dnevne doze propranolol smanjena za ne više od 80 mg, u 5 minuta - 40 mg, 9. - 20 mg i na 13-10 mg;
  • bolesnici s IHD tijekom i nakon odustajanja beta-adrenergičkih blokatora trebaju ograničiti njihovu tjelesnu aktivnost i po potrebi povećati dozu nitrata;
  • osobe s bolesti koronarnih arterija koji imaju operaciju ugradnje srčane premosnice je planirano, beta-adrenergički receptori ne otkazati prije operacije, 2 h prije operacije je propisao dnevnu dozu 1/2, tijekom rada beta-blokatora ne daje, ali za 2 dana. nakon što se propisuje intravenozno.

Pročitajte Više O Plovilima