Antikoagulansi i njihova upotreba u medicini

Antikoagulansi su antikoagulansi koji sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka u krvotoku. Oni održavaju krv u tekućem stanju i osiguravaju njezinu fluidnost s integritetom posuda. Podijeljeni su na prirodne antikoagulante i sintetike. Prvi su proizvedeni u tijelu, potonji se proizvode umjetno i koriste se u medicini kao lijekovi.

prirodni

Mogu biti fiziološke i patološke. Fiziološki antikoagulansi normalno su prisutni u plazmi. Pacijenti se pojavljuju u krvi za neke bolesti.

Fiziološki antikoagulansi su podijeljeni u primarne i sekundarne. Primarni su sami sintetizirani od strane tijela i stalno su u krvi. Sekundarni se stvaraju tijekom cijepanja čimbenika zgrušavanja tijekom formiranja fibrina i njegovog otapanja.

Primarni prirodni antikoagulansi

Podijeljeni su u skupine:

  1. Antitromboplastiny.
  2. Antitrombina.
  3. Inhibitori procesa samouprave fibrina.

Uz smanjenje razine primarnih fizioloških antikoagulanata u krvi, postoji rizik od razvoja tromboze.

Za ovu skupinu tvari su:

  • Heparin. To je polisaharid sintetiziran u mastocitima. U značajnim količinama, ona se nalazi u plućima i jetri. U velikim dozama sprečava proces zgrušavanja krvi u svim fazama, potiskuje niz funkcija trombocita.
  • Antitrombin III. Sintetizira se u jetri, odnosi se na alfa-glikoproteine. Smanjuje aktivnost trombina i nekih aktiviranih čimbenika zgrušavanja, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. Antikoagulacijska aktivnost plazme za 75% osigurava antitrombin III.
  • Protein C. Ona je sintetizirana stanicama parenhima jetre i u krvi ona je u neaktivnom obliku. Trombin je doveden u aktivnost.
  • Protein S. Sintetizira endotelne stanice i parenhima jetre (hepatocite), ovisi o vitaminu K.
  • Alfa₂ -makroglobulina.
  • Antitromboplastiny.
  • Inhibitor kontakta.
  • Inhibitor lipida.
  • Inhibitor komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Kao što je već spomenuto, oni se formiraju u procesu koagulacije krvi i otapanja fibrinskih ugrušaka tijekom cijepanja određenih čimbenika zgrušavanja, koji zbog degradacije gube koagulacijska svojstva i dobivaju antikoagulaciju. To uključuje:

  • Antitrombin I.
  • Antitrombin IX.
  • Metafaktori XIa i Va.
  • Febrinopeptidy.
  • Auto-II antikoagulant.
  • Antitromboplastiny.
  • PDF - proizvodi nastali tijekom cijepanja (degradacije) fibrina pod djelovanjem plazmina.

Patološki antikoagulansi

U nekim bolestima, specifična antitijela koja sprječavaju zgrušavanje krvi mogu se formirati i akumulirati u krvi. Mogu se razviti protiv svih čimbenika zgrušavanja, ali najčešće nastaju inhibitori VIII i IX faktora. U nekim autoimunim bolestima pojavljuju se patološki proteini u krvi koji imaju učinak antitrombina ili potiskuju faktore koagulacije II, V, Xa.

Antikoagulacijski pripravci

Umjetni antikoagulansi, od kojih se veliki broj razvijaju, neophodni su lijekovi u suvremenoj medicini.

Upozorenja za uporabu

Indikacije za uzimanje oralnih antikoagulanata su:

  • infarkt miokarda;
  • infarkt miokarda;
  • zatajenje srca;
  • tromboflebitis vena nogu;
  • tromboza vene i arterija;
  • varikozne vene;
  • trombotskih i embolskih udaraca;
  • embolna embolija;
  • kronični aneurizam;
  • aritmija;
  • umjetni ventili srca;
  • prevenciju ateroskleroze krvnih žila u mozgu, srcu, perifernim arterijama;
  • defekti mitralnog srca;
  • tromboembolizam nakon poroda;
  • prevencija tromboze nakon kirurških zahvata.

Klasifikacija antikoagulanata

Lijekovi ove skupine podijeljeni su na izravnu i neizravnu ovisno o brzini i mehanizmu djelovanja, kao io trajanju učinka. Izravni izravno utječu na čimbenike zgrušavanja krvi i inhibiraju njihovu aktivnost. Neizravni učinci posreduju: usporavaju sintezu čimbenika u jetri. Proizvedeno u tabletama, u otopinama za injekcije, u obliku masti.

direktan

Lijekovi ove skupine djeluju izravno na faktore zgrušavanja, pa se nazivaju lijekovima koji djeluju brzo djelujući. Sprječavaju stvaranje vlakana fibrina, sprečavaju nastanak trombi i zaustavljaju rast postojećih. Podijeljeni su u nekoliko skupina:

  • heparina;
  • hirudin;
  • heparin male molekulske mase;
  • natrijev hidroksitrat;
  • danaparoid, lepiridin.

heparin
Ovo je najpoznatiji i najrašireni antikoagulant izravne akcije. Primjenjuje se intravenozno, pod kožu i intramuskularno, a također se koristi kao lokalni agens u obliku masti. Lijekovi serije heparina uključuju:

  • nadroparin;
  • Adreparin;
  • Parnaparin;
  • tinzaparin;
  • dalteparin;
  • reviparin;
  • Enoksaparin.

Heparini lokalnog djelovanja razlikuju se beznačajna propusnost u tkanini, a ne prevelika učinkovitost. Koriste se za liječenje proširenih vena, hemoroida, modrica. Sljedeće su najpoznatije i često se koriste s heparinom:

  • Lyton gel;
  • Heparinska mast;
  • Gel za Thrombless;
  • Venolayf;
  • Gepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Heparina za intravensku i potkožne injekcije - velika grupa lijekova koji su odabrani individualno i u liječenju jedan o drugome nisu zamijenjeni kao ekvivalentne djelovanju nisu. Aktivnost ovih lijekova doseže svoj maksimum za oko tri sata, a akcija traje jedan dan. Te heparina smanjuje aktivnost tkiva i plazme faktora blokiranje trombina, spriječiti nastanak fibrin lanaca, spriječiti agregaciju trombocita.

Za liječenje duboke venske tromboze, infarkta, PE, angine obično propisuje Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

Kako bi se spriječio tromboembolizam i tromboza imenovati heparinu i Reviparin.

Natrijev hidrat citrat
Ovaj antikoagulant se koristi u laboratorijskoj praksi. Za krv se ne prekrije, dodaje se u epruvete. Koristi se za očuvanje krvi i dijelova.

posredan

Oni smanjuju proizvodnju određenih čimbenika zgrušavanja (VIII, IX, X, protrombin) u jetri, usporavaju stvaranje proteina S i C, blokiraju proizvodnju vitamina K.

To uključuje:

  1. Derivati ​​indan-l, 3-diona. Zastupnik - Fenilin. Ovaj oralni antikoagulant dostupan je u tabletama. Njegov učinak počinje 8 sati nakon prijema, maksimalna učinkovitost doseže dan kasnije. Tijekom recepcije potrebno je pratiti indeks protrombina i provjeriti urin zbog prisutnosti krvi u njemu.
  2. Kumarin. U prirodnom okolišu, kumarin se nalazi u biljkama (tartar, slatku djetelinu) u obliku šećera. Prvi put za liječenje tromboze, koristi se njegov derivat, dikumarin, koji je izoliran iz djeteline u 20-ima 20. stoljeća.

Neizravni antikoagulansi uključuju sljedeće lijekove:

Varfarin je nemoguće piće s određenim bolestima jetre i bubrega, trombocitopenija, krvarenja i akutnu sklonosti krvarenja u razdoblju trudnoće, nedostatak laktaza, prirođene nedostatak C i S proteina, DIC, ako slomljena apsorpcije galaktozu i glukozu.

Od nuspojava je opažena bol u trbuhu, povraćanje, proljev, mučnina, krvarenje, urolitijaza, nefritis, alopecia, alergije. Može biti osip na koži, svrbež, ekcem, vaskulitis.

Glavni nedostatak varfarina je visoki rizik od krvarenja (gastrointestinalni, nazalni i drugi).

Oralni antikoagulanti nove generacije (PLA)

Moderni antikoagulansi su neophodno sredstvo za liječenje mnogih bolesti kao što su srčani udarovi, tromboze, aritmije, ishemij i mnogi drugi. Nažalost, lijekovi koji su se pokazali učinkovitima, imaju mnoge nuspojave. Ali razvoj se ne zaustavlja, a novi oralni antikoagulanti se povremeno javljaju na farmaceutskom tržištu. PLA ima i prednosti i nedostatke. Znanstvenici nastoje dobiti univerzalna sredstva koja se mogu poduzeti za različite bolesti. Razvoj lijekova za djecu, kao i za pacijente kojima su trenutno kontraindicirani.

Novi antikoagulansi imaju sljedeće prednosti:

  • kada se uzmu, rizik od krvarenja se smanjuje;
  • djelovanje lijeka se javlja u roku od 2 sata i brzo se zaustavlja;
  • lijekovi mogu biti uzeti pacijenti koji su bili kontraindicirani Warfarin;
  • smanjuje se utjecaj drugih sredstava i hrane;
  • inhibicija trombina i faktora vezanja trombina je reverzibilna.

Postoje novi lijekovi i nedostaci:

  • mnogo testova za svaki lijek;
  • Potrebno je redovito piti, a uzimanje starih lijekova može se propustiti zbog dugoročnih učinaka;
  • netrpeljivost nekim pacijentima koji nisu imali nuspojave pri uzimanju starih tableta;
  • rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Što se tiče neizravnih antikoagulanata, koji su kardinalno različiti od varfarina, Dikumarina, Sinkumara još nisu razvijeni.

Novi lijekovi Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran mogu postati alternativa s atrijskom fibrilacijom. Njihova glavna prednost leži u činjenici da tijekom njihovog prijema nije neophodno stalno davati krv i ne interakciju s drugim lijekovima. Istovremeno, ovi lijekovi jednako su učinkoviti i mogu spriječiti moždani udar aritmija. Što se tiče rizika od krvarenja, to je jednako ili niže.

Što trebate znati

Bolesnici koji su propisani oralnim antikoagulansima trebaju biti svjesni da imaju velik broj kontraindikacija i nuspojava. Prilikom uzimanja ovih lijekova, morate slijediti prehranu i poduzeti dodatne pretrage krvi. Važno je izračunati dnevnu dozu vitamina K, budući da antikoagulansi narušavaju njegov metabolizam; redovito nadgleda laboratorijski pokazatelj kao što je MNO (ili PTI). Pacijent treba znati prve simptome unutarnjeg krvarenja kako bi zatražio pomoć u vremenu i promijenio lijek.

sredstva protiv trombocita

Lijekovi ove skupine također doprinose ukapljenju krvi i sprječavaju nastanak trombi, ali mehanizam njihova djelovanja je drugačiji. Disaggregansi smanjuju zgrušavanje krvi, zbog sposobnosti da inhibiraju nakupljanje trombocita. Propisani su za poboljšanje djelovanja antikoagulanata. Osim toga, oni imaju antispazmatični i vazodilatni učinak. Najpopularniji antiplateletni agensi:

  • Aspirin je najpoznatiji od ove skupine. Smatra se vrlo djelotvornim pravnim sredstvom, širenjem krvnih žila, razrjeđivanjem krvi i sprečavanjem krvnih ugrušaka.
  • Tirofiban - sprječava adheziju trombocita.
  • Tiklopidin - je indiciran za ishemiju srca, infarkt, za prevenciju tromboze.
  • Dipiridamol je vazodilatator.
  • Eptifibatit - blokira adheziju trombocita.

Nova generacija lijekova je Brilentov lijek s aktivnom tvari ticagrelor. To je reverzibilni antagonist P2Y receptora.

Prirodni lijekovi za razrjeđivanje krvi

Pristaše narodnih metoda koriste se za sprečavanje tromboze trave s efektom krvarenja. Popis takvih biljaka je dosta dug:

  • konjski kesten;
  • vrba kora;
  • duda;
  • slatku djetelinu;
  • pelin ogorčen;
  • Tavolga brijest:
  • crvena djetelina;
  • korijen sladića;
  • izbjegavanje božice;
  • cikorija i drugi.

Prije liječenja bilja savjetuje se konzultirati liječnika: ne mogu biti korisne sve biljke.

zaključak

Antikoagulansi - nezamjenjivi pripravci za liječenje kardiovaskularnih patologija. Ne možete ih odvesti sami. Imaju mnoge kontraindikacije i nuspojave, a nekontrolirani unos tih lijekova može dovesti do krvarenja, uključujući i skrivene. Imenovati ih i odrediti dozu treba li liječnik koji je u stanju uzeti u obzir sve značajke tijeka bolesti i moguće rizike. Tijekom liječenja potrebno je redovito praćenje laboratorija.

Važno je ne miješati antikoagulanse i antiagregate s trombolitičkim agensima. Glavna je razlika u tome što prvi ne može uništiti trombus, već samo spriječiti ili usporiti njegov razvoj. Tromboliti su lijekovi za intravaskularnu injekciju, koji otapaju krvne ugruške.

Antikoagulansi: popis lijekova

Različite vaskularne bolesti dovode do formiranja trombi. To dovodi do vrlo opasnih posljedica, kao što može doći do srčanog udara ili moždanog udara. Za razrjeđivanje krvi, liječnik može propisati lijekove koji pomažu smanjiti zgrušavanje krvi. Oni se nazivaju antikoagulansi i koriste se kako bi se osiguralo da tijelo ne stvara ugruške. Oni pomažu blokirati formiranje fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada tijelo ima povećanu koagulabilnost krvi.

Može se pojaviti zbog takvih problema kao što su:

  • Varikozne vene ili flebitis;
  • Trombi inferiornog vena cave;
  • Trombije venske hemoroide;
  • moždani udar;
  • Infarkt miokarda;
  • Ozljeda arterija u prisutnosti ateroskleroze;
  • tromboembolija;
  • Šok, trauma ili sepsa također mogu dovesti do krvnih ugrušaka.

Da bi se poboljšalo stanje koagulacije krvi, koriste se antikoagulansi. Ako ste ranije koristili Aspirin, sada su liječnici ostavili takvu tehniku, jer postoje mnogo učinkovitije droge.

Što su antikoagulansi, farme. učinak

antikoagulansi - to su razrjeđivači krvi, osim toga oni smanjuju rizik od drugih tromboza koje se mogu pojaviti u budućnosti. Postoje antikoagulansi izravne i neizravne akcije.

Izravni i neizravni antikoagulansi

Postoje izravni i neizravni antikoagulansi. Prvi brzo razrijedi krv i uklanjaju se iz tijela nekoliko sati. Drugi se akumuliraju postupno, pružajući ljekovito djelovanje u produljenom obliku.

Budući da ti lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, ne možete ni smanjiti ili povećati dozu sami, a također smanjiti vrijeme uzimanja. Lijekovi se rabe prema shemi koju propisuje liječnik.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Antikoagulansi izravnog djelovanja smanjuju sintezu trombina. Osim toga, inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju procese zgrušavanja krvi.

Izravni antikoagulanti dobro su poznati svima. To je topikalni heparin za subkutanu ili intravensku primjenu. U drugom članku naći ćete još više informacija o mastima s heparinom.

Na primjer, lokalna akcija:

Ti lijekovi se koriste za trombozu vene donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Oni imaju veći stupanj penetracije, ali imaju manje učinka nego intravenski agensi.

Heparinima za administraciju:

Tipično se odabiru antikoagulansi za rješavanje specifičnih problema. Na primjer, Cleavarin i Troparin se koriste za prevenciju embolija i tromboze. Clexan i Fragmin - s anginom pektoris, srčani udar, tromboza vene i druge probleme.

Kod hemodijalize koristite Fragmin. Antikoagulansi se koriste pri riziku od krvnih ugrušaka u bilo kojoj posudi, kako u arterijama tako iu venama. Aktivnost lijeka se čuva cijeli dan.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja

Antikoagulansi neizravnog djelovanja nazivaju se tako jer utječu na stvaranje protrombina u jetri i ne utječu odmah na koagulaciju. Ovaj je postupak dug, ali učinak zbog toga - produljen.

Podijeljeni su u tri skupine:

  • Monokumariny. To uključuje: Warfarin, Cincumar, Mrakumar;
  • Dikumarini su dikumarin i tromoksan;
  • Indandions su Phenilinum, Omefin, Dipaxin.

Najčešće, liječnici propisuju varfarin. Ovi lijekovi propisani su u dva slučaja: s atrijskom fibrilacijom i umjetnim srčanim ventilima.

Često pacijenti pitaju, koja je razlika između Aspirin kardio i varfarina, i ne može li se jedan lijek zamijeniti drugom?

Stručnjaci kažu da je Aspirin kardio propisana u slučaju da rizik od moždanog udara nije visok.

Warfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirin, osim što je bolje potrajati nekoliko mjeseci, čak i za ostatak svog života.

Aspirin korodi želučanu mukozu i toksičniji za jetru.

Antikoagulansi neizravnog učinka smanjuju proizvodnju tvari koje utječu na koagulabilnost, oni također smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti su vitamina K.

Neizravnim antikoagulansima uključuju se antagonisti vitamina K:

Vitamin K je uključen u proces zgrušavanja krvi, a pod djelovanjem Warfarina krše se njegove funkcije. Pomaže u sprečavanju uklanjanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Ovaj lijek često se propisuje nakon prethodnog miokardijalnog infarkta.

Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:

direktan:

selektivno:

Bilo koji antikoagulant izravnog i neizravnog djelovanja propisuje samo liječnik, inače postoji visok rizik od krvarenja. Antikoagulansi neizravnog djelovanja postupno se nakupljaju u tijelu.

Primijenite ih samo usmeno. Ne možete odmah prekinuti liječenje, morate postupno smanjiti dozu lijeka. Teška otkazivanja lijeka mogu uzrokovati trombozu. U slučaju predoziranja ove skupine, krvarenje može početi.

Upotreba antikoagulanata

Klinička uporaba antikoagulanata preporučuje se za sljedeće bolesti:

  • Infarkt pluća i miokarda;
  • Moždani udar je embolik i trombozan (osim hemoragijskog);
  • Phlebotromboza i tromboflebitis;
  • Embolizam posuda različitih unutarnjih organa.

Kao preventivna mjera, možete koristiti kada:

  • Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
  • Oštećenja srca reumatskog mitralja;
  • flebotromboz;
  • Postoperativno razdoblje kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulansi

Zahvaljujući procesu koagulacije krvi, tijelo je brinulo za sebe da trombus ne prelazi granice zahvaćene posude. Jedan mililitar krvi može pomoći koagulaciju fibrinogena u tijelu.

Zbog svog kretanja, krv održava tekuće stanje, a zahvaljujući prirodnim koagulantima. Prirodni koagulanti se proizvode u tkivima i zatim ulaze u krvotok, gdje je inhibicija aktivacije koagulabilnosti krvi.

Ovi antikoagulanti uključuju:

  • heparin;
  • Antitrombin III;
  • Alpha-2 makroglobulin.

Antikoagulantni pripravci - popis

Antikoagulansi izravne akcije se apsorbiraju brzo i njihovo trajanje djelovanja ne prelazi dan prije ponovljene primjene ili primjene.

Akumuliraju se antikoagulansi neizravne akcije u krvi, stvarajući kumulativni učinak.

Oni se ne mogu otkazati odmah, jer to može doprinijeti trombozi. Na recepciji na njima postupno smanjuju dozu.

Antikoagulansi izravne lokalne akcije:

  • Heparinska mast;
  • Lyton gel;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulansi za intravensku ili intradermalnu primjenu:

Antikoagulansi neizravnog djelovanja:

  • hirugen;
  • Hirulog;
  • argatroban;
  • Warfarin Nycomed u kartici;
  • Fenilin u kartici.

kontraindikacije

Korištenje antikoagulanata ima dosta kontraindikacija, stoga svakako provjerite kod liječnika, primjerenost uzimanja sredstava.

Ne može se upotrebljavati s:

  • IBC;
  • Peptička bolest ulkusa;
  • Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
  • Septični endokarditis;
  • Povećana vaskularna propusnost;
  • Kod povećanog tlaka s infarktom miokarda;
  • Onkološke bolesti;
  • leukemija;
  • Akutna aneurizma srca;
  • Alergijske bolesti;
  • Dijatiza je hemoragična;
  • fibroida;
  • Trudnoća.

S oprezom u menstruaciji kod žena. Nemojte preporučivati ​​majke dojilje.

Nuspojave

U slučaju predoziranja lijekova s ​​neizravnim učinkom, krvarenje može početi.

Kada se daju istovremeno sa varfarinom, aspirin i drugi nesteroidni protuupalni agensa (Simvastinom, heparin, itd.) Antikoagulyativnoe poboljšane aktivnosti.

A vitamin K, laksativi ili paracetamol oslabit će učinak varfarina.

Nuspojave tijekom prijema:

  • alergije;
  • Temperatura, glavobolja;
  • slabost;
  • Nekroza kože;
  • Poremećaj bubrega;
  • Mučnina, proljev, povraćanje;
  • Svrab, bolovi u trbuhu;
  • Ćelavost.

Antikoagulansi: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi su skupina lijekova koji potiskuju aktivnost koagulacijskog sustava i sprječavaju formiranje tromba uslijed smanjene fibrinske tvorbe. Oni utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu, mijenjaju viskozitet krvi i inhibiraju proces koagulacije.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i preventivne svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, injekcijskih otopina ili masti. Samo stručnjak može točno odabrati lijek i njegovu dozu. Nepravilna terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati teške posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je stvaranjem trombi: praktički svaka druga osoba koja je umrla od srčane patologije utvrđena je vaskularnom trombozom kod disekcije. PE i vena tromboza najčešći su uzroci smrti i invalidnosti. U tom smislu, kardiolozi preporučuju da počnu koristiti antikoagulanse neposredno nakon dijagnosticiranja srčanih i krvožilnih bolesti. Njihova rana uporaba može spriječiti stvaranje krvnog ugruška, povećanje i začepljenje krvnih žila.

Od antičkih vremena u narodnoj medicini hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline plijesnima i ima direktan antikoagulantni učinak koji djeluje dva sata. Trenutno, pacijenti su propisani sintetički lijekovi, a ne prirodni. Postoji više od sto imena antikoagulantnih lijekova, što omogućuje odabir najpovoljnijeg uzimanja u obzir pojedinih osobina organizma i mogućnost njihova kombiniranog korištenja s drugim lijekovima.

Većina antikoagulanata ne utječe na sam krvni ugrušak, već na aktivnost koagulacijskog sustava krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, potisnuti su enzim koji je neophodan za stvaranje fibrinskih niti, od kojih se formira trombozni ugrušak. Proces trombogeneze usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi mehanizmom djelovanja podijeljeni su u pripravke izravne i neizravne akcije:

  • "Izravni" antikoagulansi imaju izravan utjecaj na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ti lijekovi su inhibitori trombina, protrombinski deaktivatori i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre koagulacijskog sustava krvi. Antikoagulansi izravne akcije brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u probavnom traktu, dođu do hematogenog puta jetre, vrše svoj terapeutski učinak i izlučuju se van zajedno s urinom.
  • "Neizravni" antikoagulansi utječu na biosintezu kolateralnih enzima koagulacijskog sustava krvi. Oni potpuno uništavaju trombin, a ne samo suzbijaju njegovu aktivnost. Nadalje antikoagulans djelovanje ove skupine lijekova poboljšava infarkta protok krvi, glatke mišiće opustiti, urat povučen iz tijela, imaju hipokolesterolemičke učinak. Dodijeliti "neizravne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primjenjujte ih isključivo unutar. Tabletni se oblici koriste dulje vrijeme na izvanbolničkoj osnovi. Brzo povlačenje može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

Osim toga, izolirani su lijekovi koji potiskuju zgrušavanje krvi, kao i antikoagulansi, ali drugi mehanizmi. To uključuje "Acetilsalicilnu kiselinu", "Aspirin".

Antikoagulansi izravnog djelovanja

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira adheziju trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. Istodobno, ona djeluje zajedno s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek snižava krvni tlak, ima hipokolesterolemičke učinak, povećava propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišićnih stanica, potiče razvoj osteoporoze, slabi imunološki sustav i povećava diurezu. Heparin je prvi izoliran iz jetre, koji je odredio svoje ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano s profilaktičkim ciljem. Za topikalnu primjenu koriste se masti i gelovi koji sadrže heparin i imaju antitrombozno i ​​protuupalno djelovanje. Pripravci s heparinom primjenjuju se tanki sloj na koži i protrljaju se opreznim pokretima. Obično za liječenje tromboflebita i tromboze koriste se gelovi "Lyoton" i "gepatrombin", kao i "mast iz heparina".

Negativni učinci heparina na proces tromboze i povećanu propusnost vaskularnosti postaju uzroci visokog rizika od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekularne težine

Heparini male molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsku aktivnost, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brzog apsorpcije i dugog perioda povlačenja, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibira faktore zgrušavanja krvi, inhibira sintezu trombina, imaju malo utjecaja na propusnost krvnih žila, poboljšanje reoloških svojstava krvi i dotok krvi u tkiva i organe, njihovu stabilizirajuće djelovanje.

Heparini male molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, što isključuje heparin iz terapeutske prakse. Subkutano se injektiraju u bočnu površinu trbušne stijenke.

  1. "Fragmin" - prozirno ili žućkasto rješenje, koje ima slab učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je unijeti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisan je pacijentima odmah nakon operacije, osobito onih koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
  2. "Klivarin" - "izravni" antikoagulant, koji utječe na većinu faza zgrušavanja krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
  3. „Clexane®” - lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
  4. "Fraksiparin" - rješenje s antitrombotskim i antikoagulantnim djelovanjem. Na mjestu ubrizgavanja, često se razvijaju subkutani hematomi ili gusti čvorovi, koji nestaju nakon nekoliko dana. Na početku tretmana s visokim dozama može razviti krvarenja i trombocitopenija, nestaju u procesu daljnje terapije.
  5. "Wessel Doué F" - prirodni lijek dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek uklanja aktivnost koagulacijskih čimbenika, stimulira biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. "Wessel Doue F" lizuje već formirani trombus i koristi se za sprječavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina niske molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu uporabu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove grupe je "Hirudin". Lijek se temelji na bjelančevinama, prvo otkrivenim u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulansi koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Girugen" i "Girulog" su sintetički analozi "Hirudina" koji smanjuju stopu smrtnosti kod ljudi s patološkom karcinomom. To su novi lijekovi ove skupine, koji imaju niz prednosti nad derivatima heparina. Zbog njihove produljene akcije farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena "Girugen" i "Girulog" ograničena je njihovim visokim troškovima.

"Lepirudin" - rekombinantni lijek, koji se irreverzibilno veže za trombin i koji se koristi za prevenciju tromboze i tromboembolije. Ovo je izravni inhibitor trombina koji blokira njegovu trombogenu aktivnost i djeluje na trombin koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za operacijom srca kod pacijenata s anginom pektoris.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja

Pripreme - antikoagulansi neizravnog djelovanja:

  • "Fenilin" - Antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire kroz histohematološku barijeru i nakuplja se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira koagulaciju krvi. Nakon liječenja, opće stanje pacijenata brzo se poboljšava: konvulzije i utrnulost nogu nestaju. Trenutno se "Phenyllin" ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka.
  • "Neodikumarina" Je li alat koji inhibira proces stvaranja tromba. Terapeutski učinak neodikumarina nije odmah vidljiv, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. Ono smanjuje aktivnost sustava koagulacije krvi, ima hipolipidemijski učinak i povećava propusnost plovila. Pacijenti se savjetuje da strogo promatraju vrijeme uzimanja i dozu lijeka.
  • Najčešći lijek ove skupine je varfarin. Ovaj antikoagulant znači blokirajući u jetri sintezu čimbenika zgrušavanja krvi, smanjujući njihovu koncentraciju u plazmi i usporavajući proces stvaranja tromba. "Warfarin" je karakteriziran ranijim učinkom i brzim zaustavljanjem neželjenih posljedica kada se smanji dozu ili se droga povuče.

Video: novi antikoagulanti i varfarin

Upotreba antikoagulanata

Prijam antikoagulanata je indiciran za bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirana uporaba antikoagulanata može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Kod povećanog rizika od krvarenja, koristite sigurnije antiplateletne lijekove umjesto antikoagulanata.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulansi su kontraindicirani kod osoba koje pate od sljedećih bolesti:

  • Čir ulkusa i duodenuma,
  • Krvarenje hemoroida,
  • Kronični hepatitis i fibroza jetre,
  • Poremećaj jetre i bubrega,
  • urolitijaze,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Nedostatak vitamina C i K,
  • Endokarditis i perikarditis,
  • Kavernozna tuberkuloza pluća,
  • Hemoragijski pankreatitis,
  • Maligne novotvorine,
  • Infarkt miokarda s hipertenzijom,
  • Intracerebralni aneurizam,
  • leukemija,
  • alkoholizam,
  • Crohnova bolest,
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulanse se zabranjuju uzimati tijekom trudnoće, laktacije, menstruacije, u ranoj postpartum periodu, kao i starijih osoba i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansi su: simptome dispepsije i toksičnost, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, bubrega disfunkcije, osteoporoze, alopecija.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijski reakcija kao krvarenja unutarnjih organa: oralni, nazalni, želuca, crijeva i krvarenje u mišićima i zglobovima, krvi u mokraći. Kako bi se spriječio razvoj posljedica koje ugrožavaju zdravlje, potrebno je pratiti glavne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiagregati su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi potiskivanjem adhezije trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulanata i, zajedno s njima, ometati proces stvaranja tromba. Antiaggreganti također imaju anti-gihta, vazodilatator i spazmolitički učinak. Svijetli predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antiplateletnih sredstava:

  • "Aspirin" - danas najučinkovitiji antiplatelet, proizveden u obliku tableta i namijenjen za oralnu uporabu. Potiskuje agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava nastajanje trombi.
  • „Tiklopidin” - antiplateletni agens, inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produljuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za profilaksu tromboze i za liječenje IHD-a, infarkta miokarda i cerebrovaskularnih bolesti.
  • "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Nanesite lijek obično zajedno s "heparinom".
  • „Dipiridamol” proširuje koronarne krvne žile, ubrzava koronarnu krvotok, poboljšava opskrbu kisikom u miokardu, reološka svojstva krvi i cerebralna cirkulacija, smanjuje krvni tlak.

Popis lijekova antikoagulant: izravno i neizravno djelovanje

U terapiji lijekovima antikoagulansi se koriste kao sredstvo sprječavanja zgrušavanja krvi. Kod bolesti izravno ili neizravno povezane s trombozom, oni se mogu pripisati vitalnom. Popis antikoagulantnih lijekova uključuje lijekove za izravno i neizravno djelovanje.

Dodijeliti tijekom liječenja:

  • Akutna venska i arterijska tromboza.
  • Patologije povezane s otpuštanjem velikog broja tromboplastičnih tvari iz tkiva.
  • Nakon prethodnih operacija kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.
  • Kao preventivna mjera u prisustvu bolesti srca.

Koji su lijekovi povezani s antikoagulansima? Ovi lijekovi imaju sposobnost da tanke krvi, oni su također naziva antikoagulansi. Podijeljene su u dvije skupine: izravno i neizravno djelovanje.

Popis lijekova antikoagulanata izravno djelovanje

Ova skupina uključuje antitrombozne lijekove koji smanjuju čimbenik zgrušavanja (trombin) u krvi.

1. heparini za topikalnu primjenu (izvana).

Ovi lijekovi koji se odnose na antikoagulanse propisuju se za unutarnju upalu vene s nastankom krvnog ugruška u njihovoj šupljini.

Zaustavite upalni proces. Smanjite formiranje agregata tromocita i aktivnosti trombina. Skinite pušu. Aktivirajte tkivo disanje. Promicati otapanje trombi postupno vratiti lumen vene. Oslobodite se boli.

Popis uključuje izravne antikoagulantne pripravke ruske proizvodnje:

1. Heparin mast 25 g - 50 rubalja.
2. Heparin-Acrychin 1000 gelova 30 g - 224 rub.
3. Trombless gel 30 g - 249 rub.
4. Venolina 40 grama - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 rubalja.

Za subkutanu i intravensku primjenu

Medicinski pripravci za antikoagulanse propisuju se za liječenje duboke venske tromboze, plućne tromboze, stenocardije. Oni su blokatori trombina. Spriječiti stvaranje ne-globularnog fibrinskog proteina i lijepljenje trombocita.

Kao medicinska terapija, liječnik imenuje:

1. Clexan (Francuska). Glavni aktivni sastojak natrij enoksaparin sprječava začepljenje tromba krvnih žila i stvaranje konvolucija krvi.

  • Špricanje 0,2 ml 10 kom. - 1700 rubalja.

2. Fraksiparin (Francuska). Aktivna tvar adenoparin kalcij ima visoku Ha-faktorsku aktivnost. Koristi se za ukapljivanje krvi u slučaju stvaranja tromba.

  • Špricanje 2850 ME 0,3 ml 10 kom. - 2150 rubalja.

3. Fragmin (USA). To je propisano pacijentima na hemodijalizi ili hemofiltraciji. Učinkovita krv antikoagulans lijeka. Aktivna tvar otopine natrijev alteparin ima antikoagulantni učinak. Smanjuje brzinu kemijskih reakcija koagulacijskog faktora i trombina.

  • Otopina 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 kom. - 2100 rubalja.

Pripreme antikoagulanata neizravnog djelovanja

Aktivne tvari lijekova koji ulaze u ovu skupinu ometaju sintezu protrombina u jetri i usporavaju proces koagulacije krvi. protrombinsko je preteča trombinskog enzima. Odnosi se na složene proteine ​​krvne plazme. Sudjeluje u zgrušavanju krvi uz sudjelovanje vitamina K.

Popis antikoagulansnih lijekova u tabletama

1. baparin (Rusija). Najpopularniji lijek s popisa neizravnih antikoagulanata za liječenje tromboze venskog sustava. Smanjuje mogućnost tromboembolijskih komplikacija.

Ako slijedite prehranu, stalno kontrolu krvi za MNO i doze, terapija rezultira pozitivnim rezultatima. Pristupačna cijena je još jedan značajan plus droge.

  • Tab. 2,5 mg 50 kom. - 86 rubalja.

2. Fenilin (Rusija). Drugi neizravni pripravak antikoagulansa djelotvorno je sredstvo u obliku tableta. Aktivna tvar fenindion posjeduje antikoagulansna svojstva.

Propisan je za zatvaranje zidova vene, plovila donjih udova i mozga. Koristi se kao preventivna mjera nakon kirurških intervencija.

  • Pakiranje stol. 20 mg 30 kom. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusija). Lijek je na popisu preparata kumarina antikoagulanata. Sprječava sintezu vitamina K u svom aktivnom obliku, zbog čega se proces koagulacije (stvaranje krvnih ugrušaka) poremećen. Suzbija sintezu čimbenika zgrušavanja.

  • Pakiranje stol. 2 mg 50 kom. - 470 rubalja.

Nova generacija antikoagulanata

Značaj droga je sposobnost da ne proizvodi stalnu kontrolu čimbenika zgrušavanja (MNO). Ako suditi po ovoj imovini, onda novi lijekovi nadilaze varfarin radi lakšeg korištenja. Međutim, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što je značajan nedostatak.

Popis antikoagulanata nove generacije uključuje:

1. Xarelto (Njemačka). Aktivna komponenta lijekova je rivaroksaban. Kliničke studije pokazale su veliku učinkovitost ovog lijeka. Jednostavno je u primjeni. Nemojte vezati pacijente na stalnu isporuku testova.

  • Trošak tablice.15 mg 28 kom. - 2700 rub.

2. Elikvis (SAD). Glavna aktivna tvar apixaban vraća vlaznost vene. Koristi se za sprečavanje kardioembolijskog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavnu kontrolu hemostaze.

  • Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 r.

3. Pradaxa (Austrija). Glavna komponenta lijeka dabigatran etexilata. Propisan je za vensku i sistemsku tromboemboliju, uključujući bolest plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

Dobro podnosi. Tijekom liječenja, praktičari primjećuju mali rizik od krvarenja.

  • Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.

Što su antikoagulansi, koji se od njih nazivaju izravnim i neizravnim lijekovima

Da bi se izbjegla pojava krvnih ugrušaka, kao opasnih krvnih ugrušaka, u klasifikaciji lijekova postoji farmakološka skupina pod nazivom antikoagulansi - popis lijekova prikazan je u bilo kojoj medicinskoj referentnoj knjizi. Takvi lijekovi osiguravaju kontrolu viskoznosti krvi, sprečavaju niz patoloških procesa, uspješno liječe pojedinačne bolesti hematopoezijskog sustava. Za oporavak je konačna, prva stvar koju treba učiniti jest identificirati i ukloniti čimbenike zgrušavanja.

Što je antikoagulant?

Da su predstavnici odvojenim farmakoloških skupina proizvedena u obliku tableta i injekcije, koji su dizajnirani kako bi smanjili indeks viskoznosti krvi, za prevenciju tromboze, moždanog udara prevencije u liječenju infarkta miokarda. Ovi lijekovi ne samo da učinkovito smanjiti sustava zgrušavanja krvi, ali i podrška elastičnost žila. Pri povišenoj trombocita antikoagulansi inhibiraju stvaranje fibrina koji je odgovarajući za uspješno liječenje tromboze.

Upozorenja za uporabu

Antikoagulansi koristiti ne samo za prevenciju venske tromboembolije uspješan, odgovara takav termin u povišenom aktivnosti trombina i potencijalne opasnosti u formiranju zidova krvnih opasnih sistemskih krvnih ugrušaka. Koncentracija trombocita postupno se smanjuje, krv dobiva dozvoljenu brzinu protoka, bolest se smanjuje. Popis odobrenih lijekova je opsežan, a njihovi stručnjaci imenovani su kada:

  • ateroskleroza;
  • bolesti jetre;
  • tromboza vene;
  • bolesti krvnih žila;
  • tromboza inferiornog vena cave;
  • tromboembolija;
  • trombi hemorrhoidnih vena;
  • flebitisa;
  • traume različite etiologije;
  • varikozne vene.

klasifikacija

Očita prednost prirodnih antikoagulanata, koji su sintetizirani tijelom i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi. Međutim, prirodni inhibitori koagulacije mogu biti skloni nizu patoloških procesa pa je potrebno uvesti sintetičke antikoagulanse u shemu kompleksnog liječenja. Prije određivanja popisa lijekova, pacijent je dužan konzultirati se s liječnikom, kako bi se isključile potencijalne komplikacije za zdravlje.

Antikoagulansi izravnog djelovanja

Popis takvih lijekova osmišljen je za suzbijanje aktivnosti trombina, smanjenje sinteze fibrina, normalne funkcije jetre. To su heparini lokalnog djelovanja subkutane ili intravenozne primjene, potrebne za liječenje proširenih vena donjih ekstremiteta. Aktivne komponente se produktivno apsorbiraju u sistemski krvotok, djeluju tijekom dana, učinkovitije kada se primjenjuju subkutano nego upotrebom oralno. Među heparinima niske molekulske težine, liječnici odabiru sljedeći popis lijekova namijenjenih primjeni heparina lokalno, intravenozno oralno:

  • fraxiparine;
  • Lioton gel;
  • Clexane®;
  • Heparinska mast;
  • Fragmin;
  • Gepatrombin;
  • Natrij hidro citrat (heparin se primjenjuje intravenozno);
  • Klivarin.

Neizravni antikoagulansi

Ovi lijekovi su produljeni učinci, koji djeluju izravno na koagulabilnost krvi. Antikoagulansi neizravnog djelovanja pridonose formiranju protrombina u jetri, sadrže vitamine vrijedne za tijelo u kemijskom sastavu. Na primjer, varfarin se propisuje za fibrilaciju atrija i umjetne srčane ventile, dok su preporučene doze aspirin manje učinkovite u praksi. Popis lijekova predstavlja sljedeću klasifikaciju serije kumarina:

  • monokumarini: Warfarin, Cincumar, Mrakumar;
  • indandiones: Phenylline, Omefin, Dipaxin;
  • Dikumarini: dikumarin, tromoksan.

Za brzo normalizirati zgrušavanje krvi i spriječiti trombozu nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici Preporučujemo oralne antikoagulanse sa sadržajem u kemijskom sastavu vitamina K. Dodijeli ovu vrstu lijekova i drugih patoloških stanja kardiovaskularnog sustava, skloni kroniciteta, recidiva. U nedostatku opsežnih bubrežnih bolesti treba navesti sljedeći popis oralnih antikoagulanata:

PLA antikoagulansi

Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulanata, koju su razvili moderni znanstvenici. Među prednostima takvog zadatka, brz učinak, potpunu sigurnost za rizik od krvarenja, reverzibilna inhibicija trombina. Međutim, postoje nedostaci takvih oralnih antikoagulanata, a ovdje je njihov popis: krvarenje u GI organima, prisutnost nuspojava i kontraindikacija. Osim toga, kako bi se osigurao dugoročni terapeutski učinak, inhibitori trombina moraju biti uzeti dugo vremena bez kršenja preporučenih dnevnih doza.

Lijekovi su univerzalni, ali djelovanje u organizmu koja je pogođena je selektivnije, privremeno, zahtijeva dugu primjenu. Da bi se normalizirala koagulacija krvi bez ozbiljnih komplikacija, preporučljivo je uzeti jedan od prijavljenih popisa novih generacija antikoagulanata nove generacije:

Cijena antikoagulanata

Ako je potrebno smanjiti koagulaciju krvi što je prije moguće, liječnici preporučuju strogo uzimanje antikoagulanata iz medicinskih razloga - popis lijekova je opsežan. Konačni odabir ovisi o farmakološkim svojstvima tog ili drugog lijeka, trošak u ljekarnama. Cijene su različite, pa je pažnja potrebna za terapijski učinak. U nastavku možete saznati više o cijenama Moskve, ali ne zaboravite osnovne kriterije za takvu kupnju. Dakle:

Ime antikoagulansa je iz popisa lijekova

Antikoagulansi: glavni lijekovi

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom - glavni uzrok smrti u kardiovaskularnim bolestima. Prema tome, u suvremenoj kardiologiji velika je važnost vezana za sprečavanje razvoja tromboze i embolije (opstrukcije) krvnih žila. zgrušavanja krvi u svom najjednostavnijem obliku se može opisati kao interakciji dva sustava: trombociti (stanica odgovornih za formiranje krvnog ugruška) i otopi u plazma proteina u krvi - faktora koagulacije, koji su izrađeni pod djelovanjem fibrina. Rezultirajući trombus se sastoji od konglomerata trombocita koji su upleteni s vlaknima fibrina.

Kako bi se spriječio nastanak trombi, koriste se dvije skupine lijekova: antiplateletni agensi i antikoagulansi. Antiagregati sprečavaju stvaranje trombocitnih ugrušaka. Antikoagulansi blokiraju enzimske reakcije što dovodi do stvaranja fibrina.

U ovom članku ćemo razmotriti glavne skupine antikoagulanata, indikacije i kontraindikacije na njihovu upotrebu, nuspojave.

klasifikacija

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se antikoagulansi izravne i neizravne akcije. Antikoagulansi izravnog djelovanja inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Antikoagulansi neizravnog djelovanja inhibiraju proces stvaranja u jetri čimbenika zgrušavanja.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od koagulacijskih čimbenika). Neizravni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K.

  1. Antagonisti vitamina K:
    • Fenindione (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenokumarol (syncumar).
  2. Heparin i njegovi derivati:
    • heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (anfiber, hektopaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxusum);
    • Sulodexid (angioflux, douche f);
    • Bemiparin (Cibor).
  3. Izravni inhibitori trombina:
    • Bivalirudin (angioks);
    • Dabigatran eteksilat (pradaks).
  4. Inhibitori selektivnog faktora Xa:
    • Apixaban (Elixis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroksaban (ksarelto).

Antagonisti vitamina K

Antikoagulansi neizravnog djelovanja temelj su za sprečavanje tromboznih komplikacija. Njihovi tabletni oblici mogu se dugo trajati na ambulantnoj osnovi. Korištenje neizravnih antikoagulansa dokazano smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (infarkt, moždani udar) u prisutnosti atrijske fibrilacije i umjetnih srčanih zalistaka.

Fenilinin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka. Syncumar ima dugo razdoblje djelovanja i nakuplja se u tijelu pa se rijetko koristi zbog poteškoća u kontroli terapije. Najčešći lijek iz skupine antagonista vitamina K je varfarin.

Varfarin se razlikuje od neizravne antikoagulansi rane učinka (nakon 10 - 12 sati nakon primjene) i brzog prestanka neželjenih učinaka pri nižim dozama ili eliminirati lijek.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K je uključen u sintezu određenih čimbenika zgrušavanja. Pod utjecajem varfarina, ovaj postupak je povrijeđen.

Warfarin je propisan da spriječi formiranje i rast venske trombe. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod atrijske fibrilacije i intrakardijalnog tromba. U tim se uvjetima značajno povećava rizik od srčanih udara i poteza povezanih s začepljenjem krvnih žila s odvojenim česticama ugruška. Upotreba varfarina pomaže spriječiti ove teške komplikacije. Ovaj lijek često se koristi nakon prethodnog infarkta miokarda kako bi se spriječio povratni koronarni događaj.

Nakon protetike srčanih ventila, uzimanje varfarina potrebno je barem nekoliko godina nakon operacije. Ovo je jedini antikoagulant koji se koristi za sprečavanje krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim ventilima. Uvijek uzimajte ovaj lijek s određenom trombofilijom, posebice antifosfolipidnim sindromom.

Varfarin se propisuje za proširene i hipertrofne kardiomiopatije. Ove bolesti prate širenje srčanih šupljina i / ili hipertrofija njenih zidova, što stvara pretpostavke za stvaranje intrakardijskih trombi.

Kada se liječe warfarinom, potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost kontroliranjem INR - međunarodne normalizirane veze. Taj se pokazatelj ocjenjuje svakih 4 do 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog pokazatelja vrlo je važno za sprječavanje krvarenja, s jedne strane i povećanu koagulabilnost krvi, s druge strane.

Neka hrana i ljekovito bilje povećavaju učinak varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. Ovaj brusnica, grejp, češnjak, đumbir, ananas, kurkuma, i drugi. Oslabiti antikoagulacijski učinak ljekovite tvari sadržane u lišću Kochan, prokulica, kineski kupus, repa, peršin, špinat, zelena salata. Bolesnika koji su uzimali varfarin, ne možete odustati od ove namirnice, ali da ih redovito u malim količinama kako bi se spriječilo oštre oscilacije lijeka u krvi.

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu, hematome. Djelovanje živčanog sustava može biti poremećeno razvojem umora, glavobolje i poremećaja okusa. Ponekad dolazi do mučnine i povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva, smanjene funkcije jetre. U nekim slučajevima, koža je pogođena, postoji ljubičasta boja prstiju, paresteziju, vaskulitis, ohlađenost udova. Možda je razvoj alergijske reakcije u obliku svrbeža kože, urtikara, angioedema.

Warfarin je kontraindiciran u trudnoći. On se ne smije davati ni pod kojim uvjetima povezane s rizikom od krvarenja (traume, operacije, ulcerozni lezija unutarnje organe i kožu). Nemojte ga primjenjivati ​​u aneurizme, perikarditis, infektivnog endokarditisa, teške hipertenzije. Kontraindikacija nemoguće je adekvatno kontrolirati laboratorija, zbog nedostupnosti identiteta pacijenta ili laboratorijsku (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza i m. P.).

heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprečava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se u krv i povećava aktivnost svojih molekula nekoliko puta. Kao rezultat, potiskuju se reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u posudama.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prije toga je primijenjen supkutano. Vjeruje se da se nefrakcionirani heparin treba primijeniti intravenski, što olakšava praćenje sigurnosti i učinkovitosti terapije. Za supkutanu primjenu preporučuju se niske molekularne težine heparina, koje ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući tijekom trombolize.

Laboratorijsko praćenje uključuje određivanje aktiviranog parcijalnog tromboplastinskog vremena zgrušavanja. U pozadini liječenja heparinom u trajanju od 24 do 72 sata trebalo bi biti 1,5 - 2 puta više od inicijalnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Obično heparinska terapija traje 3 do 5 dana s postupnim smanjenjem doze i daljnjim otkazivanjem.

Heparin može uzrokovati hemoragični sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Uz dugotrajnu uporabu u velikim dozama, moguće je razviti alopeciju (ćelavost), osteoporozu, hipoaldosteronizam. U nekim slučajevima pojavljuju se alergijske reakcije, kao i povećanje razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindicirana u hemoragijski sindrom i trombocitopenija, želuca i 12 duodenalnog ulkusa, krvarenje iz urinarnog trakta, akutne srčane perikarditis i aneurizme.

Heparini male molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, supraparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin dobivaju se od nefrakcioniranog heparina. Od posljednjeg, razlikuju se u manjoj veličini molekule. Ovo povećava sigurnost lijekova. Postupak postaje produljeniji i predvidljiviji, pa uporaba heparina male molekulske mase ne zahtijeva laboratorijski nadzor. Može se postići s fiksnim dozama šprica.

Prednost heparina niske molekulske težine je njihova učinkovitost u potkožnoj primjeni. Osim toga, oni znatno smanjuju rizik od nuspojava. Stoga, danas, heparinski derivati ​​istiskuju heparin iz kliničke prakse.

Heparini male molekulske mase koriste se za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija u kirurškim zahvatima i dubokom venskom trombozu. Koriste se kod pacijenata koji se nalaze na ležaju i koji imaju visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti lijekovi su široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda.

Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini su isti kao u heparinu. Međutim, težina i učestalost nuspojava je značajno manja.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kao što to ime implicira, neposredno inaktiviraju trombin. Istodobno potiskuju aktivnost trombocita. Korištenje ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijski nadzor.

Bivalirudin se primjenjuje intravenski s akutnim infarkt miokarda za prevenciju tromboembolijskih komplikacija. U Rusiji se ovaj lijek još nije primijenio.

Dabigatran (pradaks) je tabletni agens za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne reagira s hranom. Sada se studije ovog lijeka nastavljaju s trajnim oblikom atrijske fibrilacije. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Inhibitori selektivnog faktora Xa

Fondaparinux se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira X faktor, smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Primjenjuje se subkutano u akutnom koronarnom sindromu i venskoj trombozi, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju i ne dovodi do osteoporoze. Laboratorijsko praćenje njegove sigurnosti nije potrebno.

Posebno su indicirani fondaparinux i bivalirudin kod bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjivanjem učestalosti stvaranja trombi u ovoj skupini bolesnika, ti lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti.

Fondaparinux se preporučuje za uporabu u akutnom infarktu miokarda. Ne može se koristiti samo s angioplastikom jer postoji povećana opasnost od krvnih ugrušaka na kateterima.

Inhibitori faktora Xa u obliku tableta prolaze klinička ispitivanja.

Najčešće nuspojave uključuju anemija, krvarenje, bol u trbuhu, glavobolja, svrbež, povećanu aktivnost transaminaze.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, teške bubrežne insuficijencije, netoleranciju komponenti lijeka i infektivni endokarditis.

Pročitajte Više O Plovilima