Antiaggregants - lijekovi za razrjeđivanje krvi

Antiagregati su skupina lijekova koji sprječavaju trombozu.

Oni djeluju u fazi koagulacije krvi, tijekom kojih se nakuplja ili agregacija trombocita. Oni inhibiraju (inhibiraju) proces lijepljenja krvnih pločica, a zgrušavanje se ne pojavljuje. Različiti lijekovi ove skupine imaju različite mehanizme djelovanja za dobivanje antiagregativnog učinka.

Danas se u medicini koristi kao dugotrajno sredstvo za promicanje razrjeđivanja krvi, kao i suvremeni lijekovi koji imaju manje kontraindikacija i manje izražene nuspojave. Farmakologija stalno radi na novim lijekovima čija će obilježja biti bolja od onih prethodnih.

Kada bude imenovan

Glavne indikacije za uzimanje antitrombocitnih agensa su kako slijedi:

• IHD (ishemija srca).
• Ishemični napadi tranzistora.
• Kršenje moždane cirkulacije, prevencija ishemijskih moždanog udara, stanje nakon ishemijskog moždanog udara.
• Hipertenzivna bolest.
• Stanje nakon kirurške intervencije na srcu.
• Otpuštanje bolesti pluća nogu.

kontraindikacije

Različiti lijekovi mogu imati različite kontraindikacije. Sljedeće su česte:

• Poremećaji u jetri i bubrezima izražene prirode.
• Čir ulkusa.
• Bolesti povezane s rizikom od krvarenja.
• Otklanjanje srca s teškim pojavama.
• Moždani udar je hemoragičan.
• Trudnoća i vrijeme dojenja.

Popis antitrombocitnih agensa i njihovu klasifikaciju

Svi antiagregati se mogu podijeliti u skupine:

1. Acetilsalicilna kiselina i njeni derivati ​​(hemolitizno-AC Aspirin kardio Atsekardol, Cardiomagnyl, Aspikor, KardiASK) i drugi.
2. Blokore ADP-receptora (klopidogrel, tiklopidin).
3. Inhibitori fosfodiesteraze (Triflusal, Dipyridamole).
4. Blokatori receptora glikoproteina (Lamifiban, Eptifibatid, Tyrofiban, Abciximab).
5. Inhibitori metabolizma arahidonske kiseline (Indobufen, Pikotamid).
6. Lijekovi koji se temelje na biljci Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkyo).
7. Biljke koje imaju aqntiplateletnih svojstva (divlji kesten, borovnica, slatki, zeleni čaj, đumbir, soja, brusnica, češnjak, ginseng, crvena djetelina, granat, gospina trava, luk, itd.)
8. Ova kategorija uključuje vitamin E, koji ima ista svojstva.

Sada - detaljnije o nekim od najčešćih lijekova.

aspirin

Prvi na popisu je acetilsalicilna kiselina ili aspirin - najpoznatiji alat koji se često koristi ne samo kao antitrombocitno sredstvo, ali i kao anti-upalni i antipiretik. Mehanizam djelovanja aspirina je suzbijanje biosinteze tromboksana A2, koji je u trombocitima. Dakle, proces vezivanja je slomljen i krv koagulira sporije. U velikim dozama, acetilsalicilna kiselina djeluje na druge čimbenike koagulacije, što čini anti-koagulantni učinak samo jači.

Aspirin ima različite indikacije, ali najčešće je propisan za prevenciju tromboze. Lijek dobro apsorbira u želucu, izlučuje ga bubrezi 20 sati. Učinak dolazi za pola sata. Uzmi ga samo nakon jela, inače postoji rizik od razvoja čira na želucu. Proizvedeno u obliku tableta.

Na gore navedene kontraindikacije, astmu treba dodati bronhijalna.

Aspirin uzrokuje prilično niz nuspojava, među kojima:

• bol u želucu;
• mučnina;
• peptički ulkus gastrointestinalnog trakta;
• glavobolja;
• alergije;
• poremećaja u radu bubrega i jetre.

klopidogrel

Ovaj lijek pripada blokatora ADP receptora. On blokira vezanje adenozin trifosfata na receptore, koji inhibira adheziju trombocita. U usporedbi s drugim blokatorima, ADP receptori uzrokuju manje alergija i nuspojave na dijelu krvi i GIT sustava.

Nakon oralne primjene dolazi do brzog apsorpcije lijeka u gastrointestinalnom traktu, nakon sat vremena, primijećena je maksimalna koncentracija u krvi. Izlučuje se izmetom i urinom. Maksimalni učinak postiže se oko tjedan dana i može trajati do 10 dana. Proizvedeno u tabletama.

Sprečava trombozu u kardiovaskularnim bolestima učinkovitije od aspirina.

Lijek se ne može davati zajedno s izravnim i neizravnim antikoagulansima. Kontraindikacije su u osnovi ista kao i kod drugih lijekova koji pripadaju ovoj skupini.

Nuspojave su alergije, žutica, abnormalnosti u probavnom traktu, vrtoglavica.

Integrilin (Eptifibatide)

Odnosi se na IIb / IIIa antagoniste receptora glikoproteina. Sprečava vezanje fibrinogena i čimbenika zgrušavanja plazme u receptore krvne ploče, čime se inhibira adheziju trombocita. Nema utjecaja na APTTV i protrombinsko vrijeme. Njegovi postupci su reverzibilni, a nakon nekoliko sati do trombocita njihove se funkcije vraćaju.

Zajedno s Integralinom propisani su heparin i acetilsalicilna kiselina za kompleksno liječenje akutnog koronarnog sindroma. Proizvodi se u otopini za injekcije i služe samo za bolničko liječenje.

Lijek je kontraindicirana u trudnoći, laktaciju, unutarnjeg krvarenja, hemoragijski dijateza, jako povišeni tlak, trombocitopenija, aneurizme, teške bubrega i jetre patologija.

Od nuspojava se može nazvati bradikardija, smanjenje krvnog tlaka, alergijske reakcije, smanjenje broja krvnih pločica.

otkucaji

Odnosi se na inhibitore fosfodiesteraze trombocita s glavnom aktivnom tvari dipiridamola.

Njegov antiplateletna učinak temelji se na inhibiciji trombocita aktivnosti enzima endotelnog otpuštanja prostaciklin i blokadom stvaranja tromboksana A2.

Djelovanjem je blizu aspirina, osim toga, proširuje koronarne žile tijekom napada angine pektoris.

Apsorbira se u gastrointestinalnom traktu brzo, za 40-60%, a nakon oko sat vremena dosegne maksimalnu koncentraciju u krvi. Izlučuje se žučom.

Oblik ispuštanja lijeka - tableta i dražeja.

Od najčešćih nuspojava:

• vrtoglavica;
• glavobolja,
• mučnina,
• crvenilo kože lica;
• bol u mišićima;
• snižavanje krvnog tlaka,
• alergije kože;
• povećane simptome ishemije.

Tiklid (tiklopidin)

Ovaj lijek je superiorni u svom antiplateletnom učinku, acetilsalicilnu kiselinu, ali željeni učinak dolazi mnogo kasnije. Ona blokira receptore trombocita IIb / IIIa, smanjuje viskoznost krvi, povećava elastičnost crvenih stanica i trajanje krvarenja.

Dodijeliti s aterosklerozom za sprječavanje ishemije nakon infarkta miokarda nakon operacije kirurgiji bajpasa koronarnih arterija kao preventivno sredstvo za patološka stanja trombocita, kako bi se spriječio razvoj retinopatija i šećerne bolesti.

Oblik ispuštanja - tablete.

Kombinirani pripravci

Sastav takvih lijekova uključuje nekoliko antiaggreganata koji poboljšavaju međusobno djelovanje. Najčešće dodijeljeni su:

• Aspigrel - u svom sastavu je acetilsalicilna kiselina i klopidogrel.
• Agrenoks - sadrži dipiridamol i aspirin.
• Cardiomagnet - napravljen je na osnovi acetilsalicilne kiseline i magnezija.
• KombiASK je analogni Cardiomagnet.
• Magnikor - u sastavu je blizu Cardiomagnet.

zaključak

Neovisna uporaba antiagregata zbog velikog broja kontraindikacija i nuspojava nije dopuštena. Liječenje treba biti pod nadzorom liječnika koji će pratiti indeks koagulacije krvi i promijeniti doziranje ili lijek ako je potrebno.

Čak i one lijekove koji se prodaju u ljekarnama bez recepta, trebate uzeti samo liječnički recept. To uključuje aspirin, karantil i druge lijekove koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu, kao i tablete na bazi ginkgo bilobe. Nemojte se odnijeti i biljke koje imaju antiagregantan učinak.

Antiaggregantni pripravci

U suvremenoj medicini koriste se lijekovi koji mogu utjecati na zgrušavanje krvi. Radi se o antiaggregantima.

Aktivni sastojci utječu na metaboličke procese, su prevencija tromboze u plućima. U većini slučajeva, liječnici propisuju takve lijekove za patologije srca.

Uporaba lijekova u ovoj kategoriji sprječava lijepljenje trombocita ne samo između sebe nego i sa zidovima posuda.

Koji su ti lijekovi?

Kada se na ljudskom tijelu stvori rana, krvne stanice (trombociti) se šalju na mjesto ozljede kako bi stvorili trombus. Kada su duboki rezovi dobri. Ali ako je krvna žila ozlijeđena ili upaljena, prisutna je aterosklerotična pločica, situacija može biti žalosna.

Postoje određeni lijekovi koji smanjuju rizik od krvnih ugrušaka. Isti lijekovi uklanjaju agregaciju stanica. Ta sredstva uključuju antiagregate.

Liječnik propisuje lijekove, govori pacijentima što je, kojim postupcima lijekovi imaju i što je potrebno.

klasifikacija

U medicini izolirani su preparati trombocita i eritrocita koji se koriste za profilaksu. Lijekovi imaju blagi učinak, sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka.

1. Heparin. Lijek se koristi protiv duboke venske tromboze, embolije.
2. Acetilsalicilna kiselina (Aspirin). Djelotvorna i jeftina medicina. U malim dozama cirkulira krv. Da bi se postigao izražen učinak, lijek treba uzimati dulje vrijeme.
3. Dipiridamola. Aktivne komponente proširuju krvne žile, snižavaju krvni tlak. Brzina protoka krvi raste, stanice dobivaju više kisika. Dipiridamol pomaže kod angine pektoris, proširujući koronarne žile.

Razvrstavanje lijekova temelji se na djelovanju svakog antiagreganta. Ispravno odabrana sredstva omogućuju postizanje maksimalnog učinka u liječenju i sprečavanje mogućih komplikacija i posljedica.

1. Pentoksifilina. Biološki aktivne tvari poboljšavaju reologiju krvi. Fleksibilnost crvenih krvnih zrnaca se povećava, mogu proći kroz male kapilare. U pozadini pentoksifila, krv postaje tekućina, vjerojatnost lijepljenja stanica se smanjuje. Lijek se propisuje bolesnicima s poremećajima cirkulacije. Kontraindicirana u bolesnika nakon infarkta miokarda.
2. Reopoligljukin. Lijek sličnih svojstava s Trentalom. Jedina razlika između lijekova je da je Rheopolyglucin sigurniji za ljude.

Medicina nudi složene lijekove koji sprečavaju trombogenezu. Lijekovi sadrže antiagregate različitih skupina odgovarajućeg djelovanja. Najučinkovitiji su Cardiomagnesium, Aspigrel i Agrenoks.

Načelo rada

Lijekovi blokiraju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama i razrijeđena krv. Svaki lijek ima određenu radnju:

1. Acetilsalicilna kiselina, Triflusal - najbolji način borbe protiv agregacije trombocita i stvaranja ugrušaka. Sadrže aktivne tvari koje blokiraju proizvodnju prostaglandina. Stanice sudjeluju u početku sustava koagulacije krvi.
2. Triflusal, dipiridamol imaju antiagregativni učinak, povećavajući sadržaj cikličkog oblika adenozin monofosfata u trombocitima. Proces agregacije krvnih stanica je poremećen.
3. Clopidogrel sadrži aktivnu tvar koja može blokirati receptore adenozin difosfata, koji su na površini trombocita. Klice se formiraju sporije deaktiviranjem krvnih stanica.
4. Lamifiban, Framon su lijekovi koji blokiraju djelovanje receptora glikoproteina koji se nalaze na membrani krvnih stanica. Zbog aktivnog utjecaja aktivnih tvari, vjerojatnost agregacije trombocita se smanjuje.

Postoji veliki popis lijekova koji se koriste za liječenje i prevenciju tromboze. U svakom pojedinačnom slučaju liječnik odabire najučinkovitiji, uzimajući u obzir karakteristike pacijenta, stanje njegovog tijela.

Kada bude imenovan

Lijekovi koje propisuje liječnik imenuju sredstva nakon temeljitog liječničkog pregleda na temelju utvrđene dijagnoze i rezultata istraživanja.

Glavne oznake za uporabu:

1. Za preventivne svrhe ili nakon napada ishemijskog moždanog udara.
2. Za vraćanje poremećaja povezanih s cerebralnom cirkulacijom.
3. Kod visokog krvnog tlaka.
4. U borbi protiv bolesti koje su zahvaćale pluća donjih ekstremiteta.
5. Za liječenje ishemijske bolesti srca.

Suvremena antiplateletna sredstva propisana su pacijentima nakon kirurške intervencije na srcu ili krvnim žilama.

Samo-liječenje lijekovima se ne preporučuje zbog činjenice da imaju brojne kontraindikacije i nuspojave. Potrebno je savjetovanje i imenovanje liječnika.

Za dugotrajnu prevenciju i liječenje tromboze, embolizam, liječnici propisuju pacijente s neizravnim agensima protiv antitrombocita. Lijekovi imaju izravan učinak na sustav koagulacije krvi. Funkcionirajući faktori plazme smanjuju se, stvaranje ugruška događa sporije.

Za koga je prijem zabranjen

Lijekove propisuje liječnik. Lijekovi pružaju određene kontraindikacije, za koje biste trebali znati. Liječenje s antitrombocitnim agensima zabranjeno je u sljedećim slučajevima:

• s peptičnim ulkusom probavnog sustava u fazi egzacerbacije;
• ako postoje problemi s funkcioniranjem jetre i bubrega;
• bolesnika s hemoragičnom dijazom ili patologijama, protiv kojih se povećava rizik od krvarenja;
• ako je pacijentu dijagnosticiran teški zatajenje srca;
• nakon napada hemoragijskog moždanog udara.

Trudnice tijekom trećeg tromjesečja i mlade majke dojilje, ne možete piti antiaggregants. Potrebno je konzultirati liječnika ili pažljivo pročitati upute za uporabu lijekova.

Moguće nuspojave

Korištenje antitrombocitnih agensa može izazvati nelagodu i neugodne senzacije. Ako postoje nuspojave, pojavljuju se karakteristični simptomi, koji trebaju biti prijavljeni liječniku:

• umor;
• peckanje u prsima;
• glavobolje;
• mučnina, probavni poremećaji;
• proljev;
• krvarenja;
• želučana bol.

U rijetkim slučajevima pacijent je uznemiren zbog alergijske reakcije na tijelo s oteklima, osipom kože, povraćanjem, problemima s stolicom.

Aktivni sastojci lijekova mogu poremetiti funkcije govora, respiratornog i gutanja. Također, povećava se broj otkucaja srca, raste tjelesna temperatura, koža i oči postaju čist.

Među nuspojave su zajednička slabost u tijelu, bol u zglobovima, zbunjena svijest i pojava halucinacija.

Popis najpristupačnijih, jeftinijih i učinkovitih alata

Moderna kardiologija nudi dovoljan broj lijekova za liječenje i prevenciju tromboze. Važno je da antiaggregant imenuje liječnik. Svi antikoagulansi imaju nuspojave i kontraindikacije.

1. Acetilsalicilna kiselina. Često je propisano pacijentima u preventivne svrhe kako bi se spriječilo stvaranje krvnog ugruška. Radne komponente imaju visoku brzinu usisavanja. Antiagregativni učinak javlja se 30 minuta nakon prve doze. Lijek je dostupan u tabletama. Ovisno o dijagnozi, liječnik propisuje 75 do 325 mg dnevno.
2. Dipiridamola. Antiagregantna, proširena koronarna žila povećava brzinu cirkulacije. Aktivna tvar je dipiridamol. Antikoagulant štiti zidove krvnih žila i smanjuje sposobnost krvnih stanica da se drže zajedno. Oslobađanje lijeka lijeka: tablete i injekcije.
3. Heparin. Antikoagulantno izravno djelovanje. Aktivni sastojak je heparin. Lijek čija farmakologija daje antikoagulantni učinak. Lijek se propisuje za bolesnike koji imaju visok rizik od tromboze. Doziranje i mehanizam liječenja odabrani su pojedinačno za svaki pacijent. Lijek se proizvodi u injekcijama.
4. Tiklopidin. Lijek koji je učinkovitiji od acetilsalicilne kiseline. Ali za postizanje terapeutskog učinka trebat će više vremena. Lijek blokira rad receptora i smanjuje agregaciju trombocita. Lijek u obliku tableta pacijentu treba uzimati 2 puta dnevno za 2 komada.
5. Iloprost. Lijek smanjuje adheziju, agregaciju i aktivaciju krvnih stanica. Proširuje arteriole i venule, vraća vaskularnu propusnost. Drugi naziv za lijek je Ventavis ili Ilomedin.

Ovo je djelomičan popis antiplateletnih sredstava koja se koriste u medicini.

Liječnici ne preporučuju samo-lijekove, važno je pravovremeno kontaktirati stručnjaka i podvrgnuti terapiji. Antiaggregantima propisuje kardiolog, neurolog, kirurg ili terapeut.

U većini slučajeva pacijenti uzimaju lijekove za ostatak života. Sve ovisi o stanju pacijenta.

Osoba treba biti pod stalnim nadzorom stručnjaka, periodično provesti ispitivanja i podvrgnuti temeljitom ispitivanju kako bi se utvrdili parametri koagulacije krvi. Reakcija na liječenje s antiaggregantima strogo se promatra od strane liječnika.

sredstva protiv trombocita

1. Mala medicinska enciklopedija. - M.: Medicinska enciklopedija. 1991-1996. 2. Prva pomoć. - Moskva: Velika ruska enciklopedija. 1994 3. Enciklopedijski rječnik medicinskih pojmova. - Moskva: sovjetska enciklopedija. - 1982-1984 gg.

Pogledajte što je "Antiaggregants" u drugim rječnikima:

Ishemijska srčana bolest - ovdje se preusmjerava zahtjev za "IHD"; o rijeci, vidi Ibs (rijeka). Ishemijska srčana bolest ICD 10 I20.20. I25.25. ICD 9... Wikipedia

KBS - Ovdje se preusmjerava zahtjev za "IHD". Vidi također Ibs (rijeka) ishemijska srčana bolest ICD 10 I20. I25. ICD 9... Wikipedia

Koronarna bolest srca - Ovdje se preusmjerava zahtjev za "IHD". Vidi također Ibs (rijeka) ishemijska srčana bolest ICD 10 I20. I25. ICD 9... Wikipedia

Antianginalni lijekovi - I (sredstva protiv angine; antianginalia Gr + lat protiv anti angina pektoris [] angine pektoris..) lijekovi koji se koriste za ublažavanje i prevenciju napada angine i drugih pojava liječenja koronarne insuficijencije...... Medical Encyclopedia

Infarkt miokarda - Ja Infarkt miokarda Infarkt miokarda je akutna bolest uzrokovana razvoj fokusa ili žarišta ishemijske nekroze srčanog mišića, koja se očituje u većini slučajeva, karakteristične boli, povrede kontrakcije funkcije srca i druge...... medicinska enciklopedija

Metrotromboflebit - Ja Metrotromboflebit (metrothrombophlebitis: Grčki metra maternica + tromboflebitisa upala vena maternice, u pratnji svojih tromboze etiologije i patogeneze u pravilu, prethodi razvoju M. poroda ili postoperativne endomyometritis...... Medicinska enciklopedija....

Angina pektoris - Ovaj članak nema dovoljno veza s izvorima informacija. Podaci moraju biti provjerljivi, inače se mogu ispitati i izbrisati. Možete... Wikipediju

Analgetski proizvodi - (analgetica, grčki negativni predznak a + algos boli) lijekovi koji selektivno oslabljuju ili uklanjaju bol. U terapeutskim dozama A.p. tlačiti samo osjetljivost boli i ne smetati svijesti. Tradicionalno razlikuju... Medicinska enciklopedija

Budd - Chiari bolest -; povreda odljev krvi iz jetre zbog primarnih obliterans endoflebitom jetrene venske tromboze, a njihova naknadna okluzije i...... Medicinska enciklopedija (G. Budd engleski terapeut 1808 1882 N. Chiari, austrijski patolog 1851 1916 sinonim Chiari bolesti).

Dijabetička angiopatija - (angiopathia diabetica; Gr + patetičke angeion krvnih bolesti pate). Generalizirane oštećenja krvnih žila (uglavnom kapilara) dijabetesa melitusa, koji se sastoji do oštećenja stjenki kombinaciji s poremećaja hemostaze... Medical enciklopedije

Antiaggregants: pregled lijekova, indikacija i kontraindikacija

Jedna od najuspješnijih metoda farmakoprofilaksa u stvaranju krvnih ugrušaka u krvnim žilama je uporaba specijalnih lijekova - antiagregata. Mehanizam zgrušavanja krvi je složen fiziološki i biokemijski procesi i ukratko opisano na našoj web stranici u članku „The antikoagulansa izravnog djelovanja.” Jedna od faza koagulacije krvi je agregacija (lijepljenje) trombocita jedna s drugom uz stvaranje primarnog tromba. U ovoj fazi djeluju antiplateletni agensi. Djelujući na biosintezu određenih tvari inhibiraju (inhibiraju) procesi adhezije trombocita, primarni tromb ne nastaje, a korak enzimatske koagulacije ne dogodi.

Mehanizmi za učinak antitrombocita, farmakokinetika i farmakodinamika različiti su za različite pripravke, a opisat će ih niže.

Upozorenja za primjenu agensa protiv plinova

U pravilu, lijekovi protiv agregata koriste se u slijedećim kliničkim situacijama:

• za profilaksu ili nakon ishemičnog moždanog udara, kao i za prolazne poremećaje cerebralne cirkulacije;
• s ishemijskom bolesti srca;
• s hipertenzijom;
• s otkidanjem bolesti posuda donjih ekstremiteta;
• nakon operacija na srcu i krvnim žilama.

Kontraindikacije na uporabu antitrombocitnih agenasa

Uobičajene kontraindikacije za uporabu lijekova ove skupine su:

Pojedinačna antitrombocitna sredstva imaju indikacije i kontraindikacije koje se razlikuju od drugih lijekova u ovoj skupini.

Sljedeći lijekovi pripadaju skupini antiplateletnih sredstava:

• acetilsalicilna kiselina;
• tiklopidin;
• klopidogrel;
• dipiridamol;
• eptifibatid;
• iloprost;
• triflusar;
• kombinirani pripravci.

Razmotrimo svaki od njih detaljnije.

Acetilsalicilna kiselina (Acecor kardio, Godasal, Losirin, Polokard, Aspekard, Aspirin kardio i drugi)

Ova tvar, iako se odnosi na nesteroidne protuupalne lijekove, također utječe na koagulaciju krvi. Tako, inhibicija biosinteze thromboxane A2 u trombocitima narušava procesa agregacije: postupak zgrušavanja je usporena. Se koristi u velikim dozama, napada acetilsalicilne kiseline i drugih čimbenika zgrušavanja (inhibiraju prostaglandin biosinteze antitrombotik i oslobađanja i aktivacije trombocita faktora III i IV), što uzrokuje razvoj naglašenije anti-trombocitnog efekta.

Najčešće se koristi za prevenciju tromboze.

Kada se gutanje dovoljno dobro apsorbira u želucu. Dok se krećete duž crijeva i povećate pH medija, njezina apsorpcija postupno se smanjuje. Usisan u krv, prebačen je u jetru, gdje mijenja kemijsku strukturu pod utjecajem biološki aktivnih tvari tijela. Ona prodire u krvno-moždanu barijeru, u majčino mlijeko i cerebrospinalnu tekućinu. Izlučuje ga uglavnom bubrezi.

Učinak acetilsalicilne kiseline se razvija u 20-30 minuta nakon jedne doze. Poluživot ovisi o dobi pacijenta i dozi koja se uzima i varira u roku od 2 do 20 sati.
Oblik ispuštanja - tablete.

Preporučena doza kao sredstvo protiv plinova je 75-100-325 mg, ovisno o kliničkoj situaciji. Ima ulcerogeno djelovanje (u stanju izazivanja razvoj želučani čirevi), tako da se lijek treba nužno nakon obroka s dovoljnom količinom tekućine: voda, mlijeko, ili alkalni mineralnu vodu.

Kontraindikacije za korištenje acetilsalicilne kiseline su opisani u općem dijelu članka, treba samo dodati da je još i astma (neki ljudi aspirin može izazvati napadaj bronhospazma, tzv aspirin astme).
Na pozadini liječenja ovim lijekom mogu se razviti neželjeni učinci, kao što su:

• mučnina;
• pogoršanje apetita;
• bol u želucu;
• ulcerativne lezije probavnog trakta;
• oštećena funkcija bubrega i jetre;
• alergijske reakcije;
• glavobolja i vrtoglavica;
• buka u ušima;
• oštećenje vida (reverzibilno);
• povreda zgrušavanja krvi.

• liječenje acetilsalicilnom kiselinom treba provesti pod kontrolom pokazatelja koagulacije krvi i, ovisno o njima, prilagodite dnevnu dozu;
• Primjena ovog lijeka istodobno s antikoagulansima vrijedi spomenuti povećani rizik od krvarenja;
• primjenom lijeka s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, treba uzeti u obzir rizik od razvoja gastropatije (povećavajući negativne učinke na želudac).

Tiklopidin (Ipaton)

To je lijek za antitrombotik u nekoliko puta veća od acetilsalicilne kiseline, ali je kasnije razvoj karakteristika željeni učinak za njega svoj vrhunac u 3-10 dana doziranja.

Tiklopidin blokira aktivnost receptora IIb-IIIa izvedenih iz trombocita, čime se smanjuje agregacija. Povećava trajanje krvarenja i elastičnost crvenih krvnih stanica, smanjuje viskozitet krvi.

Apsorbira se brzo i gotovo u probavnom traktu. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi je zabilježena nakon 2 sata, a poluživot je od 13 sati do 4-5 dana. Antiaggregacijski učinak se razvija nakon 1-2 dana, dosegne maksimum nakon 3-10 dana redovitog uzimanja, ostaje 8-10 dana nakon ukidanja tiklopidina. Izlučuje se iz tijela urinom.
Proizveden u obliku tableta od 250 mg.

Preporuča se unositi, jedući 1 tabletu dva puta dnevno. Uzmi dugo. Starije osobe i osobe s povećanim rizikom od krvarenja imenuju pola doze.

U pozadini uzimanja lijeka ponekad se javljaju nuspojave kao što su alergijske reakcije, gastrointestinalni poremećaji, vrtoglavica, žutica.

Lijek se ne propisuje paralelno s antikoagulansima.

Clopidogrel (Atherocardard, Zilt, Lopygrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Arthrogrel, Klopillet i drugi)

U svojoj strukturi i mehanizma djelovanja sličan tiklopidin: inhibira agregaciju trombocita postupak ireverzibilno inhibira vezanje adenozina na njihove receptore. Za razliku od tiklopidina, rijetko uzrokuje razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta i krvnog sustava, kao i alergijske reakcije.

Kada se proguta brzo apsorbira gastrointestinalni trakt. Maksimalna koncentracija tvari u krvi određuje se nakon 1 sata. Poluvrijeme je 8 sati. U jetri se mijenja u obliku aktivnog metabolita (metabolički proizvod). Izlučuje se iz tijela urinom i teladima. Maksimalni učinak protiv agregiranja opažen je 4-7 dana nakon početka liječenja i traje 4-10 dana.

Ona nadilazi acetilsalicilnu kiselinu u prevenciji tromboze u kardiovaskularnoj patologiji.

Dostupan je u obliku 75 mg tablete.

Preporučena doza je jedna tableta, bez obzira na unos hrane, jednom dnevno. Liječenje je dugo.

Nuspojave i kontraindikacije slične su onima tiklopidina, ali je rizik razvoja bilo kakvih komplikacija i neželjenih reakcija s klopidogrelom mnogo manji.

Dipiridamol (Kurantil)

Suzbija aktivnost specifičnih enzima trombocita, zbog čega se povećava sadržaj cAMP, koji ima antiagregativni učinak. Također potiče oslobađanje tvari (prostaciklina) iz endotela (unutrašnje ljuske posuda) i naknadnu blokadu formiranja tromboksana A2.

Antiplateletni učinak je blizu acetilsalicilne kiseline. Osim toga, on također ima koronarna ekspanzivna svojstva (proširuje koronarne žile srca uz napad angine).
Brzo i prilično dobro (za 37-66%) apsorbira se u gastrointestinalnom traktu uz gutanje. Maksimalna koncentracija je zabilježena nakon 60-75 minuta. Poluvrijeme je 20-40 minuta. Izlučuje se žučom.

Proizvedene u obliku tableta ili tableta od 25 mg.

Kao antitrombotik preporuča se uzimati 1 tabletu tri puta dnevno, 1 sat prije jela.

Pri liječenju ovog lijeka moguće je razviti sljedeće nuspojave:

• mučnina;
• vrtoglavica i glavobolja;
• bol u mišićima;
• crvenilo kože lica;
• snižavanje krvnog tlaka;
• pogoršanje simptoma koronarne srčane bolesti;
• alergijske reakcije kože.

Nema ulcerogenog učinka dipiridamola.

Kontraindikacije na uporabu ovog lijeka su nestabilna angina i akutna faza miokardijalnog infarkta.

Eptifibatid (Integrilin)

Inhibira agregaciju trombocita sprječavanjem vezanja fibrinogena i određenih faktora zgrušavanja plazme u receptore trombocita. Djeluje reverzibilno: nakon 4 sata nakon zaustavljanja infuzije funkcija trombocita je pola obnovljena. O protrombinskom vremenu i APTT ne utječe.

Koristi se u kompleksnoj terapiji (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom i heparinom) akutnim koronarnim sindromom i koronarnom angioplastikom.

Oslobađanje oblika - otopina za ubrizgavanje.

Uvesti shemu.

Eptifibatid kontraindicirana s hemoragijska dijateza, unutarnjeg krvarenja, jako povišeni tlak, aneurizme, trombocitopenija, ozbiljnih poremećaja bubrega i jetre tijekom trudnoće i laktacije.

Od mogućih nuspojava, krvarenja, bradikardije (usporavanje srčanih kontrakcija), snižavanja krvnog tlaka i broja trombocita u krvi, treba primijetiti alergijske reakcije.
Koristi se samo u bolnici.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Kažnjen procesa agregacije, adhezije i aktiviranje trombocita, promiče širenje arterija i vena, povećanu vaskularnu permeabilnost normalizira, aktivira proces fibrinolize (raspad tromba već formirana).

To se odnosi samo u bolnici za liječenje ozbiljnih bolesti: začepljenje atrombangiita pod kritičnom ishemijom, obliterativnog endarteritis u poodmakloj fazi, teška Raynaud-ov sindrom.

Dostupan je u obliku otopine za injekciju i infuziju.

Intravenski se uvodi prema shemi. Doze variraju ovisno o patološkom procesu i ozbiljnosti stanja pacijenta.

Kontraindicirana u pojedinačnoj preosjetljivost na lijek, bolesti povezane s povećanim rizikom od krvarenja, teške bolesti koronarnih arterija, teške aritmije, akutnog i kroničnog zatajenja srca, za vrijeme trudnoće i laktacije.

Nuspojave su glavobolja, vrtoglavica, poremećaj osjetilne, zbunjenost, tremor, letargija, mučnina, povraćanje, proljev, abdominalna bol, smanjeni tlak, bronhospazma napada, bol u mišićima i zglobova, bol u leđima, urinarnih poremećaja, boli, flebitisa na mjestu ubrizgavanja.

To je vrlo ozbiljan lijek, treba ga koristiti samo u uvjetima pažljivog praćenja stanja pacijenta. Potrebno je isključiti unošenje supstancije lijeka na kožu ili njegovo gutanje.

Jača hipotenzivni učinak određenih skupina antihipertenzivnih lijekova, vazodilata.

Triflusal (Disgren)

Sprečava ciklooksigenazu trombocita, što smanjuje biosintezu tromboksana.

Otpuštanje oblika - kapsule od 300 mg.

Preporučena doza je 2 kapsule 1 puta dnevno ili 3 kapsule 3 puta dnevno. Prilikom uzimanja, piti puno tekućine.

Nuspojave i kontraindikacije slični su onima acetilsalicilne kiseline.

Oprez se koristi triflusal u bolesnika s teškom jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom.

Tijekom trudnoće i dojenja lijek se ne preporučuje.

Kombinirani pripravci

Postoje lijekovi koji u svom sastavu sadrže nekoliko sredstava protiv trombocita koje pojačavaju ili podržavaju učinke drugih.

Najrasprostranjeniji su sljedeći:

• Agrenoks (sadrži 200 mg dipiridamola i 25 mg acetilsalicilne kiseline);
• Aspirigrel (uključuje 75 mg klopidogrela i acetilsalicilne kiseline);
• Coplawix (njegov sastav sličan je Aspigrelu);
• Cardiomagnet (uključuje acetilsalicilnu kiselinu i magnezij u dozama od 75 / 12,5 mg ili 150 / 30,39 mg);
• Magnikor (njegov sastav sličan je sastavu Cardiomagnet);
• Combi-asc 75 (njegov sastav također je sličan sastavu Cardiomagnesium - 75 mg acetilsalicilne kiseline i 15.2 mg magnezija).

Gore navedeni su najčešće korišteni antiplateletni agensi u medicinskoj praksi. Skrećemo vašu pažnju na činjenicu da se informacije objavljene u članku daju samo za potrebe poznanstva, a ne kao vodič za djelovanje. Molimo, ako imate bilo kakvih pritužbi, nemojte sami lijekirati i vjerujte svojim zdravstvenim djelatnicima.

Kome se liječnik primjenjuje

Za svrha ani agenti trebali konzultirati s odgovarajućim stručnjakom: bolesti srca - kardiolog, bolesti krvnih žila mozga - neurologa, uz poraz arterija donjih ekstremiteta - vaskularni kirurg ili terapeut.

Farmakološka skupina - antiagregati

Pripreme podskupina isključeni. omogućiti

opis

Antiagregati inhibiraju agregaciju trombocita i eritrocita, smanjuju njihovu sposobnost ljepila i pridržavaju se (adheziju) u endotelij krvnih žila. Smanjenje površinske napetosti eritrocitnih membrana olakšava njihovu deformaciju pri prolasku kroz kapilare i poboljšava fluidnost krvi. Antiagregati ne samo da mogu spriječiti agregaciju, nego i uzrokovati disagregiranje već agregiranih krvnih ploča.

Ih koristiti za prevenciju postoperativne krvnih ugrušaka, a tromboflebitisa, mrežnice, cerebralna tromboza ili cirkulacijskih poremećaja, itd, kao i za prevenciju tromboembolijskih događaja u bolesnika s koronarnom bolesti srca i infarkta miokarda.

Inhibitorni učinak na adhezije (agregacije trombocita () i eritrocita), imaju više ili manje lijekova različite farmakološke skupine (organski nitrati, blokatori kalcijevih kanala, purinskih derivata, antihistaminici, itd). Izraženi antitrombocitni učinak vrše NSAID, od kojih je acetilsalicilna kiselina široko korištena za profilaksu tvorbe tromba.

Acetilsalicilna kiselina je trenutno glavni predstavnik antiplateletskih sredstava. Ima inhibirajući učinak na spontano i induciranog nakupljanja trombocita i adheziji, te u aktivaciji trombocita oslobađanje faktora 3 i 4 je prikazan da je njegova djelovanje protiv nakupljanja pločica je usko povezana s utjecajem na biosintezu i PG liberatiou metabolizma. Potiče oslobađanje endotela PG posuda, uklj. PGI₂ (Prostaciklin). Potonji aktivira adenilat ciklazu, smanjuje sadržaj ioniziranog kalcija u trombocitima - jedan od tri glavna medijatora agregacije, a također ima i disagregiranu aktivnost. Osim toga, acetilsalicilna kiselina, suzbijanje aktivnosti ciklooksigenaze, smanjuje stvaranje tromboksana A u trombocitima₂ - prostaglandin s suprotnim tipom aktivnosti (proaggregacijski faktor). U velikim dozama, acetilsalicilna kiselina također inhibira biosintezu prostaciklina i drugih antitrombotskih prostaglandina (D₂, E₁ i drugi). U tom smislu, kao antiagregantna, acetilsalicilna kiselina je propisana u relativno malim dozama (75-325 mg dnevno).

sredstva protiv trombocita

ANTIAGREGANTS - lijekovi koji smanjuju trombogenezu inhibiraju agregaciju trombocita. Jedan od najučinkovitijih i jeftin način - acetilsalicilna kiselina (aspirin), ireverzibilno blokiranje proizvodnje trombocita tromboksan prostaglandina - endogenog agreganty. Da bi se postigao optimalan učinak korištenje manjih doza lijeka (300 mg), jer ne blokira formiranje prostaciklina sprečava agregaciju trombocita u vaskularnom zidu. U velikim dozama se očituje protuupalni, antipiretički, analgetski učinak lijeka. Indikacije za primjenu aspirina kao antiagreganta: nestabilna angina i infarkt miokarda, prolazni poremećaji cerebralne cirkulacije, ishemijski moždani udar kod muškaraca. Nuspojave: nadražujuće djelovanje na sluznice gastrointestinalnog trakta - bol u trbuhu, žgaravica, mučnina i povraćanje, proljev, erozija i ulkusa pojava krvarenja; alergijske. reakcije (bronhospazam, Quincke edem, košnice, itd.). S dugom. prijam - kršenje funkcije jetre i bubrega, trombocitopenija, vrtoglavica, glavobolja, tinitus, poremećaj vida. Kontraindikacije: peptički ulkus želuca i duodenuma; gastrointestinalno krvarenje; anemija; hemoragična dijaza; "Aspirinska trijada" (bronhijalna astma, polipoza nosa i netrpeljivost prema aspirinu); trudnoća (osobito treći trimestar); teška disfunkcija bubrega; povećana. osjetljivost na salicilate.

Tiklopidin (tiklid) za antitrombocitno djelovanje je bolji od aspirina, korišten za sprečavanje ishemijskih poremećaja u bolesnika s teškom aterosklerozom cerebralnih žila, donjih ekstremiteta; u razdoblju rehabilitacije miokardijalnog infarkta, subarahnoidnog krvarenja; nakon aortokoronarnog pomicanja, za prevenciju retinopatije kod šećerne bolesti; prevencija i korekcija poremećaja trombocita zbog ekstrakorporalne cirkulacije (npr. hemodijaliza). Nuspojave: krvarenje, promjene u krvnoj slici, proljev, bol u trbuhu, rijetko - povećana razina transaminaza, kolestatska žutica, alergična. reakcija. Kontraindikacije: hemoragična dijaza, sklonost krvarenju (peptički ulkus, krvarenje, moždani udar, itd.), Bolesti krvi, uz groznicu. krvarenje, netoleranciju tiklopidina.

Pentoksifilin (Trental) smanjuje agregaciju trombocita, povećava deformabilnost eritrocita, smanjiti adheziju (lijepljenje i sposobnost da prione na endotel krvnih žila), te viskoznost krvi. Indikacije: Raynaud bolest, diabetich. angiopatija, poremećaji cerebralne cirkulacije. Nuspojave: smanjenje krvnog tlaka, kada se daje parenteralno, dispepsija, mučnina, povraćanje; tahikardija; hiperemija kože; vrtoglavicu, glavobolju, nervozu, pospanost ili nesanicu; alergijske. Reakcijska; bubri; krvarenje. Kontraindikacije: akutni infarkt miokarda, krvarenje, trudnoća.

Klopidogrel (spojen) inhibira agregaciju trombocita, indiciran je za prevenciju ishemijskih poremećaja (infarkt miokarda, cerebralni infarkt, periferna arterijska tromboza) u bolesnika s aterosklerozom, učinkovita je u nestabilnoj angini i malom fokalnom miokardijalnom infarktu nakon implantacije koronarnog stenta. U usporedbi s tiklopidinom, učestalost nuspojava je niža. Kontraindikacije: aktivno krvarenje, preosjetljivost na lijek, tešku bolest jetre, peptički ulkus želuca i duodenuma, trudnoća, djeca i adolescenti (mlađi od 18 godina).

Antiaggregantni učinak je

Testovi endotela ("prstohvat", "obujam", "manšete"). Za postavljanje uzorka liječnik sakuplja kožu ispod kosti kostiju u naboj i čini štipanje. Uobičajeno, nema nikakvih promjena ni odmah nakon štipa, niti 24 sata kasnije. Ako nakon 24 sata na koži postoje vidljive peteheze na oku, potrebno je revidirati dozu agensa koji se ne mogu disaggregirati. Za postavljanje harfe uzorka na podlaktici na 1,5-2 cm ispod ulnarskog kruga fossa promjera 2,5 cm na ramenu nametnuti manšetu tonometra i stvoriti tlak od 80 mm Hg. održavajući ga strogo na ovoj razini 5 minuta. Zatim, u opširanom krugu, broji se petechiae. U normi nema više od 10 petekija. Uz povećanje broja petehaka potrebno je smanjiti dozu disaggreganta.

Izgled kožnog hemoragijskog sindroma. Normalno, hemoragični sindrom kože je odsutan. Pojava u bilo kojem trenutku disagregiranog liječenja treba tumačiti kao pokazatelj smanjenja doze lijekova ili njihovog potpunog ukidanja.

Razvrstavanje sredstava s antitrombocitnim djelovanjem:

Sredstva koja utječu na COX-ovisni put agregacije trombocita.

Sredstva koja smanjuju aktivnost tromboksanskog sustava.

Inhibitori sinteze tromboksana A₂:

inhibitori COX: Acetilsalicilna kiselina, sulfinpirazon, indobufen;

inhibitori tromboksan sintaze: dazoxiben, benzidamin, pirargrel.

Blokatori tromboksan receptora: ridogrel, wapiprost.

Sredstva koja povećavaju aktivnost sustava prostaciklinina.

Sintetički analozi prostaciklina: iloprost, epoprostenol.

Stimulansi sinteze i izlučivanja prostaciklinina. nikotinska kiselina, ksantinalni nikotinat.

Sredstva koja smanjuju aktivnost PDE: dipiridamol, pentoksifilin.

Antagonisti P_2Y-purinski receptori (tienopiridini): tiklopidin, klopidogrel.

Antagonisti PAF receptora: cadurenon, tanakan, ketotifen, alprazolam, triazolam.

Antagonisti receptora integrin IIb / IIIa.

Dezintegrini ili RDG proteini: barborin, flavoridin, kistrin, albolabrin, eptifibatid

Monoklonska himerna antitijela: abciximab

Nonpeptidni antagonisti (fibani): Lamifiban, tirofiban, ksililofiban, fra-dafivan

ja. Sredstva koja utječu na COX-ovisni put agregacije trombocita.

Acetilsalicilna kiselina (Acidum acethylsalicylicum, Aspirine). Odnosi se na nesteroidne protuupalne lijekove. MD: Acetilsalicilna kiselina (ASA) djeluje u interakciji s aktivnim mjestom zeokloksigenaze i acetilizira na serinskom ostatku (Ser₂₂₉). Kao rezultat toga, aktivnost enzima je nepovratno izgubljena. Prisiljavanje COX javlja se i kod trombocita i kod endotela, gdje prestaje sinteza TxA₂ i PgI₂. Budući da postoji nukleus u endotelnim stanicama, nekoliko sati kasnije, zbog sinteze de Novo formiranja COg molekula stvaranja PgI₂ je obnovljena. Za razliku od endotela, trombociti nemaju jezgru, pa je sinteza TxA₂ Ponavlja se samo s stvaranjem novih trombocita u koštanoj srži. Nadalje, vjeruje se da COX trombocita osjetljivost na acetilsalicilna kiselina je nekoliko puta veća od endotela COX, tako da u relativno malim dozama ASA inhibira COX trombocita uglavnom.

PE: pri dozama do 325 mg / dan smanjuje ASA agregaciju trombocita ne uzrokuje gotovo antipiretička, analgetici i protuupalni učinak. Do danas, ASC je „zlatni standard” u izboru za terapijom i njegove djelotvornosti i sigurnosti u usporedbi s drugim antitrombocitni potvrđeno u nekoliko kliničkih ispitivanja.

RD: Kao antiagregant, ASA se uzima na 100-325 mg / dan u jednom trenutku, obično navečer. Ako je tolerancija loša, može se primjenjivati ​​svaki drugi dan u istim dozama.

NE: 1) povećani rizik od krvarenja kod osoba s skrivenim nedostatkom hemostaze ili kada se uzimaju zajedno s drugim lijekovima koji smanjuju koagulabilnost krvi; 2) NSAID-gastropatija - ulcerativna lezija želučane sluznice; 3) akutna intravaskularna hemoliza kod osoba s defektom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; 4) s produljenim prijemom, moguće je razviti makrocitnu anemiju uzrokovanu nedostatkom folata; 5) teratogeni učinak kada se koristi u trudnica.

FV: tablete od 0,1; 0,325 i 0,5.

Uz ulfirpirazon (sulfinpirazon, anturan) Farmakološki aktivni metabolit fenilbutazona. MD: nepovratno inhibira tireoblastu ciklooksigenazu i endotel. U endotelu, zbog sinteze enzima de Novo, Formiranje PgI₂ obnovljena je za nekoliko sati, ali formiranje TxA₂ Ne nastavlja se sve dok se kružni bazen trombocita ne ažurira. Osim toga, sulfinpirazon smanjuje otpuštanje ADP i serotonina iz trombocita tijekom njihove degranulacije.

PE: U većem stupnju, inhibira adheziju trombocita od njihove agregacije. Unatoč činjenici da je derivat nesteroidnim protuupalnim sredstvom, sulfinpirazon bez analgetičke i antipiretičke aktivnosti. U malim dozama, to je lišen djelovanje protiv nakupljanja pločica, ali ima jaku pojačanja izlučivanja urina radnju koja se ponekad koristi u liječenju gihta i hyperuricemic sindrom.

RD: Kao antiagregant, sulfinpirazon se uzima oralno 200-400 mg 4 puta dnevno. NE: Moguće pogoršanje peptičnog ulkusa želuca i duodenuma. FV: kapi od 0,2; tablete od 0,1.

I ndobufen (Indobufenum, Ibustrine). Vjeruje se da je mehanizam djelovanja ovog sredstva povezan s reverzibilnom inhibicijom aktivnosti ciklooksigenaze. Nakon jedne aplikacije učinak lijeka ostaje 12 sati. Uz antiplateletni učinak ima slab analgetik i protuupalni učinak.

RD: Nanesite unutar 100-200 mg dva puta dnevno nakon jela. Ako je funkcija bubrega oštećena (razina kreatinina manja od 40 ml / min), dozu lijeka treba smanjiti 2 puta.

NE: krvarenje, NSAID-gastropatija.

FV: tablete od 0,2.

Dazoxiben (Dazoxyben), Besidamin (benzidamin), Pirmagrel (Pyrmagrel). Ovi spojevi djeluju kao kompetitivni inhibitori tromboksan sintetaze. Natječu se s PgG-om₂ i PgH₂ za aktivno središte ovog enzima i, u konačnici, brzini formiranja TxA₂ pada oštro. Međutim, kako je pokazano u brojnim kontroliranim kliničkim ispitivanjima, djelotvornost ovih sredstava je niska. Vjeruje se da je jedan od razloga za to akumulacija u progenitornim stanicama tromboksan-endopereoksida PgG₂ i PgH₂, koji djeluju kao agonisti tromboksan receptora i sposobni su inducirati agregaciju trombocita čak i u odsutnosti ThA₂. Trenutno, u kliničkoj praksi, ova sredstva praktički se ne koriste.

Ridogrel (ridogrel), Wapiprost (Vapiprost). Ovi fondovi imaju zajednički učinak na metabolizam tromboksana: smanjuju aktivnost tromboksana i istovremeno djeluju kao antagonisti receptora za TxA₂. tako ti lijekovi ne samo da inhibiraju formiranje tromboksana nego također blokiraju na razini receptora proagregirani učinak TxA₂ i ostali ciklički endoperoksidi (PgH₂, PgG₂). Godine 1994. izvedeno je veliko kliničko ispitivanje ridogrela u usporedbi s acetilsalicilnom kiselinom. Rezultati istraživanja pokazali su uvjerljivo da ridogrel ne prelazi kliničku učinkovitost ASA.

Iloprost (iloprost) - sintetički analog PgI₂. MD: Kada se primjenjuje u organizam, prostatsiklinovymi interakciju s receptorima na površini trombocita i antiplaque gladkomy vaskularne stanice, to dovodi do aktivacije adenilat ciklaze regulacije put kalcija i na kraju, sadržaj slobodnih iona kalcija u citosolu stanica smanjuje.

FE: Smanjenje slobodnog kalcija u citoplazmi trombocita dovodi do djelovanja protiv agregata. U glatkim mišićnim stanicama, smanjenje razine kalcija popraćeno je opuštanjem stanica, razvojem antihipertenzivnog učinka. Za razliku od ostalih analoga prostaglandina, iloprost smanjuje pritisak u malom krugu cirkulacije (. pulmonalis), tako da se ponekad koristi u liječenju plućne hipertenzije. Temelju iloprost-provodni učinka vazodilyatiruyu se također koristi za liječenje okluzivnih vaskularnih bolesti krakova (Raynaud-ov sindrom, Buergerova bolest, bolesti arterijskog zatvora, i drugi.). Kao prirodni prostaciklina, iloprost povećava aktivnost kolin lecitin acil transferaze (LCAT) krvožilne stijenke, koja promiče prijenos slobodnog estera kolesterola u obliku i sintezu HDL, LDL proizvodi smanjuje (antiate učinak). Ponekad, iloprost se koristi za sprečavanje i liječenje trombocitopenije koja se javlja kod bolesnika koji primaju nefrakcionirani heparin. Vjeruje se da je to zbog sposobnosti iloprost (kao i drugih prostaciklinskih analoga) da poveća životni vijek trombocita.

RD: Unesite intravenozno polagano kapanje kroz 45 minuta u dozi od 1-3 ng / kg / min (maksimalno do 10 μg po dozi). Ponekad se iloprost daje oralno 1 ug / kg 2-3 puta na dan, međutim, kada se daje oralno, njegova biodostupnost ne prelazi 16%.

NE: 1) gastrointestinalni poremećaji - anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev; 2) kolaps, ortostatska hipotenzija; 3) osip na koži, proširenje boli duž vene; 4) Paradoksalno povećanje agregacije trombocita je vrlo često zabilježeno nakon prestanka infuzije iloprostom; 5) prekoračenje dopuštenih doza može dovesti do razvoja teških ventrikularnih aritmija visokih razina, koje su uzrokovane prekomjernim opterećenjem Ca 2+ miokarda. Neželjeni učinci iloprost smanjuju se kada se koristi zajedno s ASA (do 300 mg / dan).

Epoprostenol (Aepoprostenolum) - također sintetički analog prostaciklina, koji ima iste učinke kao iloprost. Za razliku od iloprost, epoprostenol ima selektivniji učinak na receptore trombocita, stoga praktički nema hipotenzivni učinak.

Hikotinska kiselina (Acidum nicotinicum, niacin, vitamin PP) - vitamin B₃ (PP). MD: U parenteralnoj primjeni, nikotinska kiselina uzrokuje da se velika količina PgI otpušta iz endotela₂, histamina i kinina sličnih tvari, što dovodi do smanjenja agregacije trombocita, vazodilatacije. Međutim, zbog slabe tolerancije, pripravci nikotinske kiseline se ne koriste za dugotrajnu terapiju kao sredstva protiv antitrombocita.

RD: Uvođenje nikotinske kiseline najčešće se koristi za uništavanje bolesti donjih ekstremiteta. Lijek se primjenjuje intravenozno u obliku 1% -tne otopine prema shemi: 1. dan 1 ml, u drugoj 2 ml, u 3 - 3 ml itd. do 10 ml po danu, nakon čega se smanji za 1 ml / dan i ponovo se podesi na 1 ml.

Do sada nije bilo klinički pouzdane potvrde o prednostima terapije nikotinskom kiselinom u usporedbi s ostalim antitrombocitnim agensima.

NE: Većina neželjenih učinaka nikotinske kiseline uzrokovana je otpuštanjem histamina i aktivacijom kinin sustava. Brzo uvođenje nikotinske kiseline prati hiperemija kože, osip na urtikariju, svrbež. Oslobađanje histamina i bradikina dovodi do pada krvnog tlaka, što je popraćeno izrazitom vrtoglavicom. Evocirani Histamin i kinina hiperemija i edem sluznice žučnog trakta i mokraćne cijevi može dovesti do razvoja simptoma nalik napada žučnog kolike, poremećaji dizuricheskie (jake peckanje tijekom mokrenja, spastična kontrakcija mjehura na kraju mokrenja). Produžena primjena nikotinskom kiselinom može se razviti komplikacije u gastrointestinalnom traktu: anoreksija, povraćanje, proljev, želučanu sluznicu ulceracija, abnormalna funkcija jetre (oštar porast u serumskim transaminaze); moguće hiperglikemije i hiperurikemije, što može uzrokovati pogoršanje latentnog gihta ili dekompenzaciju dijabetes melitusa.

Unatoč činjenici da je nikotinamid lišen većine nepoželjnih učinaka nikotinske kiseline, njegova primjena kao sredstvo protiv agravaziranja je neučinkovita.

FV: Ampule od 1% otopine po 1 ml.

Santinol nikotinatu (Xantinoli nicotinas, Complamin). Ovaj lijek je kombinacija teofilinskog derivata - ksantina i nikotinske kiseline. MD: nikotinska kiselina sadržana u molekuli uzrokuje oslobađanje prostaciklina iz endotela, koji osigurava vazodilataciju i učinak antitumorskih djelovanja. Ksantiolin - je slab antagonist A₁-purina receptori i blokira ih, pojačava djelovanje nikotinske kiseline: poremećen ADP-ovisnu put agregacije trombocita, vaskularne nastaje relaksaciju glatkih mišićnih stanica blokiranjem receptora purina na njihovoj površini.

PV: Na temelju slab učinak protiv trombocita i vazodilatatorni xantinol nikotinata se koristi u liječenju bolesti začepljenja donjih ekstremiteta, dijabetičke retinopatije i angio (mali gubitak mrežnice kapilara, bubrega i drugih organa.). Općenito, ksantinalni nikotinat bolje se podnosi nego nikotinska kiselina. Kao pentoksifilina xantinol mkotmal poboljšava reološka svojstva krvi, povećavajući deformabilnost eritrocita (vidi. Pentoksifilina).

RD: Xanthinal nikotinat je propisan unutar 0,15-0,3 g 3 puta dnevno nakon jela, tečajeva 2 mjeseca. U teškim slučajevima, može se davati intramuskularno u dozama od 300 mg 1-3 puta na dan, ili se polako nakon intravenske infuzije 1500mg razrjeđenje xantinol nikotinata u 500 ml 5% glukoze (injekcija treba nastaviti najmanje 3-4 sati).

NE: Nažalost, vazodilatni učinak ksantinalnog nikotinata je izraženiji kod neoštećenih vaskularnih bazena, a njegova ozbiljnost na mjestima izložena ishemiji mnogo je manja. Stoga, kada se koristi ksantinola mkotmal može razviti „ukrasti sindrom” - paradoksalni povećanje protoka krvi u normalno prožetih tkiva i svojim oštrim smanjenjem područja ishemije. Najopasniji sindrom kradu kod pojedinaca s IHD, koji imaju subkritikalnu razinu stenoze koronarnih arterija.

FV: tablete i pilule 0,15; otopina u ampulama od 15% za 2 i 10 ml.

dipiridamol (Dipiridamolum, Curantil, Persantin). MD: Vjeruje se da je mehanizam djelovanja dipiridamola povezan s nekoliko procesa.

Dipiridamol povećava stvaranje prostaciklin u endotelu (Pgl₂), koji ima antiagregativni učinak.

Dipiridamol smanjuje aktivnost fosfodiesteraze citoplazme trombocita. To dovodi do prestanka hidrolitičkog uništavanja cAMP u njima, koji se stvara pod utjecajem PgI₂, i povećava antiplatelet učinak prostaciklina.

Dipiridamol je kompetitivni inhibitor adenozin deaminaze, glavni enzim za korištenje adenozina u vaskularnom sloju. Dipiridamol inhibira napadaj adenozina putem endotela i eritrocita. Na koncu, povećava se koncentracija adenozina u krvi. Poput AMP, adenozin je u stanju blokirati P_2Y-receptore trombocita i da spriječe njihovu aktivaciju pod utjecajem ADP-a, i stoga se interferira s pro-aspirantnim djelovanjem ADP.

FE: Dipiridamol snažnije inhibira adheziju nego agregaciju trombocita, međutim, on je usporediv s acetilsalicilnom kiselinom u svom antiagregativnom učinku. Dipiridamol ima vazodilatni učinak zbog kršenja PDE aktivnosti glatkih vaskularnih mišića i povećanja razine cAMP u njima. Opuštanje glatkih mišića, a uzrokovano 2 postupcima: 1) cAMP aktivira protein transporter Ca2 + iona u staničnoj membrani, koja se ukloni ioniziranog kalcija iz citoplazme i fibrile miocit ta opuštanje; 2) kinaze proteina ovisne o cAMP fosforiliraju enzimsku kinaznu fosforilazu i pretvaraju ga u aktivni oblik. Kinaza fosforilaze, zauzvrat, fosforilira kinazu lakih lanaca miozina i time inaktivira. Inaktivna kinaza lakih lanaca miozina ne može dati fosforilaciju miozina, potrebnu u procesu kontrakcije glatkih mišića. Na kraju, postoji opuštanje glatkih miocita i razvija se vazodilata s smanjenjem krvnog tlaka. (Shema 2 detaljnije regulira tonus glatkih mišića.)

Shema 2. Regulacija tonusa glatkih mišićnih stanica krvnih žila. AC-adenilat ciklaza; PDE fosfodiesteraza; jaP₃ inozitol trifosfat; PjaP₂ - fosfatidilinozitol bisfosfat; cAMPpk - cAMP-ovisne protein kinaze; kalmodulina - aktivni kalmodulin kompleks; KR - kinaza fosforilaze; KLC - kinazu lakih lanaca miozina; LCM - lagani lanci miozina; GC Gvanilat ciklaza; NE - Dušikov oksid (relaksacijski faktor koji ovisi o endotelu). Crvene staze pružaju povećanje tonusa miocita, a zelene ga smanjuju.

Dipiridamol je također karakteriziran imunomodulacijskim djelovanjem. Broj kliničkih ispitivanja pokazalo je da uzimanje dipiridamola smanjuje rizik razvoja malignih tumora kolorektalne zone. Vjeruje se da je taj učinak lijeka posljedica djelovanja povišene razine cAMP u stanici na ekspresiju broja prooncogena u njegovoj jezgri.

Dipiridamol ima slab kardiotonički učinak, koji je povezan s povećanjem razine adenozina i povećanjem sinteze ATP u miokardu.

RD: Dipiridamol se uzima oralno, na praznom trbuhu 75 mg 3 puta dnevno. Uz dobru podnošljivost, dozu lijeka može se povećati na 300-450 mg / dan. Moguća intravenozna primjena ovog lijeka.

NE: 1) s brzom intravenoznom primjenom može uzrokovati ispiranje lica, hipotenzija i tahikardija; 2) razvoj „ukrasti sindrom” lijekova kad se daje intravenski ili oralno primjenjuje se u visokim dozama (razvoj sindroma zbog većeg učinka gotove vazodilyatiruyuschim u normalnim posude i manje - u ishemijskom području); 3) alergijske reakcije; 4) kada se istodobno primjenjuju s -laktamskim antibioticima ili tetraciklinom, moguće je paradoksalno povećanje učinaka dipiridamola.

FV: tablete i pilule za 0,025 i 0,075; otopina u ampulama 0,5% -2 ml.

Pentoksifilin (Pentoxyphylline, Trental, Agapurin) je derivat teobromina. MD: Vjeruje se da lijek ima višestruki učinak na hemostazni sustav:

Pentoksifilin djeluje kao slab antagonist P_2Y-receptora i, natječući se s ADP-om za vezanje na ove receptore, smanjuje proagregirani učinak ADP na receptore purina i sastavljanje integrinskih receptora.

Pentoksifilin smanjuje sintezu fibrinogena i pojačava stvaranje tkivnog aktivatora plazminogena (t-PA), što dovodi do povećanja aktivnosti fibrinolitičkog sustava.

Pentoksifilin povećava aktivnost enzima glikogenolize u eritrocitima i time povećava sadržaj difosoglicerata u njima. U eritrocitima diphosphoglycerate ne samo obavlja funkciju energije, ali i je protein uncoupler citološ-kostur eritrocita spektrin i aktin kontrakcije proteina. Povreda tih proteina co ka budućnosti povećava deformabilnost eritrocita membranskog pa eritrocita (promjera približno 7 um) je dovoljan da se lako proći čak i najmanje kapilare (od oko 5 mikrona u promjeru). Osim toga, kršenje suradnje spektrina i aktina uzrokuje konformacijske promjene u proteinima kalijskih kanala i transformira kanale u neaktivno stanje. Kao rezultat toga, struje "propuštanja" kalija iz eritrocitne citoplazme smanjuju se i njihova osmotska otpornost raste. Taj mehanizam djelovanja pentoksifila leži na osnovi njegove sposobnostipoboljšati dinamička svojstva crvenih krvnih stanica.

PE: Pentoksifilin smanjuje adheziju i agregaciju trombocita, ima neki vazodilatni učinak. Vasodiliranje u području kapilara glomerula bubrega dovodi do određenog porasta diureze. Blokiranjem tipa PDE III u kardiomiocitima, pentoksifilin ima slab kardiotonički učinak. Treba napomenuti da je učinak pentoksifilin razvija polako protiv agregacije trombocita učinak je samo 1-2 dana, a promjena dinamičkih svojstava crvenih krvnih stanica se javlja tek nakon 2-4 tjedana redovitog uzimanja. To je zbog činjenice da pentoksifilina pogođene od zrelih crvenih krvnih stanica, i ponovno formirana u toku hematopoetskih stanica i kliničkog učinka se vidi tek nakon kruži eritrocita bazen će biti zamijenjen novijim stanica. Štoviše, pentoksifilin ima tonik učinak na mišiće dišnih putova (prvenstveno interkostalna i membrane), što dovodi do poboljšanja u dišne ​​funkcije i dodatni zasićenja kisika u krvi. Taj učinak lijeka u većoj mjeri izražen u odnosu na izvorne mišića hipoksije koji se javlja s kroničnim nespecifične plućne bolesti (hr. Bronhitis, bronhijalna astma, emfizem, plućna fibroza, i slično).

Pokazalo se da redovita primjena pentoksifila smanjuje rizik od razvoja raka dojke i debelog crijeva. Mehanizam tog učinka nije potpuno razumljiv, ali vjeruje se da određenu ulogu u njoj igra promjena u ekspresiji gena za faktor tumorske nekroze pod utjecajem pentoksifillina.

FC: pentoksifilin u krvi je vezana crvenih krvnih stanica, naznačen time, da primarni i teče metabolizam lijeka, u kojoj je oblikovan na 7 metabolita, od kojih je 2, kao početni spoj, izražen antitrombocitno djelovanje. Konačni metabolizam pentoksiflina javlja se u jetri.

U klinici, pentoksifilin uglavnom koristi za liječenje okluzivnih vaskularnih bolesti krakova (Raynaud sindroma, bolesti i ateroskleroze, endarteritis, Bergerova bolest, dijabetička stopala, itd.) Do sada nije bilo randomiziranih kontroliranih kliničkih ispitivanja ovog lijeka u drugim oblicima patologije, pa nema pouzdanih podataka o njegovoj učinkovitosti u srčanim ili drugim oblicima patologije.

RD: pentoksifilin uzima oralno tijekom obroka 400 mg 3 puta dnevno, možda i intravenozno davanje 100 mg u 500 ml fiziološke otopine u trajanju od 1,5-3,0 h infuzijom. U primjeni pentoksifilin treba obavijestiti pacijenta da se proizvod mora uzeti ne bez žvakanja i razbijanje tabletu (koja, kao i prijem za vrijeme obroka smanjuje iritantni efekt pentoksifilin na sluznicu probavnog trakta). U slučaju da pacijent zaboravi uzeti lijek na vrijeme, treba ga uzeti što je prije moguće nakon preskakanja doze, ali ni u kojem slučaju ne biste trebali pokušati udvostručiti sljedeću dozu lijeka!

NE: 1) Pentoksifilin često uzrokuje proljevne poremećaje u obliku mučnine, povraćanja, proljeva, kserostomije; 2) alergijske reakcije; 3) u visokim dozama može potaknuti razvoj aritmija; 4) može biti pospanost ili nasuprot neuobičajenom uzbućenju pacijenta; 5) pentoksifilidin u dovoljno visokim koncentracijama sadrži mlijeko žena koje dojiljuju, stoga, s obzirom na onkogenost lijeka dobivenog životinjama, ne preporuča se propisati majkama koje dojite.

FV: 400 mg tablete; otopina u ampulama 2% -5 ml.