Blokatori kalcijevog kanala, oni su također antagonisti kalcija: razvrstavanje, mehanizam djelovanja i popis lijekova protiv hipertenzije

Antagonisti kalcija su skupina lijekova koji imaju vidljive razlike u kemijskoj strukturi i identičnom mehanizmu djelovanja.

Koriste se za snižavanje krvnog tlaka.

Proces utjecaja na tijelo sastoji se od sljedećeg: trenutna inhibicija penetracije kalcijevih iona u stanice srčanog mišića, kao i arterija, vene i kapilare duž odgovarajućih tubula. U ovom trenutku, kršenje ravnoteže ove tvari u strukturama tijela i krvi smatra se jednim od glavnih uzroka nastajanja hipertenzije.

Kalcij aktivno sudjeluje u preusmjeravanju signala od živaca do unutarstaničnih struktura koje guraju najmanja jedinica života u ugovor. S povišenim tlakom, koncentracija tvari koja se razmatra je izuzetno niska, ali u stanicama naprotiv, ona je visoka.

Kao rezultat toga, srčani mišić i posude pokazuju živu reakciju na utjecaj hormona i drugih biološki aktivnih tvari. Pa što su antagonisti kalcija i za čega?

Uloga kalcija u ljudskom tijelu

Po omjeru postotka, ova supstanca nalazi se na petom mjestu među svim mineralnim komponentama dostupnim u tijelu. Oko 2% tjelesne težine odrasle osobe pada na njega. Potrebno je za čvrstoću i zdravlje koštanog tkiva, što čini kostur.

Glavni izvor kalcija je mlijeko i dobiveni proizvodi od njega.

Unatoč nekim poznatim činjenicama, također je potrebno za ostale procese koji se javljaju u svakom organizmu. Svatko zna da je kalcij glavno mjesto na popisu obveznih tvari potrebnih za normalan razvoj kostiju i zuba.

Posebno je potrebno za novorođenčad, djecu i adolescente, jer je njihov organizam u početnoj fazi razvoja. Ipak, ljudi svih dobnih skupina, također su iznimno nužni. Važno je svakodnevno primati dnevnu dozu ovog esencijalnog minerala.

Ako je u mladim godinama potreban kalcij kako bi pravilno oblikovao kostur i zube, onda kad se tijelo postupno istroši, dobiva posve drugačiju svrhu - održavajući snagu i elastičnost kostiju.

Druga kategorija ljudi, koja mu treba u dovoljnom broju, žene su koje čekaju dijete. To je zato što bi plod trebao dobiti svoj dio ovog minerala iz majčinog tijela.

Kalcij je potreban za održavanje normalnog funkcioniranja srčanog mišića. On aktivno sudjeluje u svom radu, a također pomaže u reguliranju otkucaja srca. Upravo iz tog razloga važno je da svaki živi organizam dobije pravu količinu tog kemijskog elementa.

Budući da je srce tijelo koje je odgovorno za opskrbu svih dijelova tijela krvlju, svi će organizmi tijela patiti od lošeg djelovanja. Također treba napomenuti da je mineral koristi ljudsko tijelo kako bi se mišiće premjestili.

Sa svojim nedostatkom, performanse mišića oštro će se pogoršati. Krvni tlak ovisi o otkucaji srca, a kalcij smanjuje njezinu razinu. Zato je poželjno početi uzimati ovu nužnu tvar.

Što se tiče živčanog sustava, mineral igra važnu ulogu u pravilnom radu, bez neuspjeha i poremećaja.

Ona hrani svoje završetke i pomaže u provođenju impulsa. Ako u tijelu postoji manjak ove supstance, živci će početi koristiti nedodirljive strateške rezerve, koje osiguravaju gustoću kostiju.

Višak kalcija

Sadržaj kalcija u krvi kontrolira sam tijelo, osobito paratireoidne žlijezde. To sugerira da s pravilnom i uravnoteženom prehranom višak tog minerala ne prati.

Za početak, trebali biste se upoznati s glavnim znakovima akumulacije prekomjerne količine kalcija:

  • mučnina i povraćanje;
  • potpuni nedostatak apetita;
  • zatvor, nadutost;
  • palpitiranje srca i srčani problemi;
  • pojava bolesti povezanih s organima izlučivanja, posebno s bubrezima;
  • brzo pogoršanje prethodno stabilnog mentalnog stanja sve do pojave halucinacija;
  • slabost, pospanost, umor.

Višak ove tvari je povezan s problemom unosa vitamina D. Zato svi gore navedeni simptomi ne upućuju uvijek na to da tijelo krši apsorpciju samo jednog kalcija.

Izraženi simptomi ovog fenomena zabilježeni su ne odmah, a ni uopće. Polazište ovog procesa je dugotrajna i prekomjerna upotreba organskih mliječnih proizvoda. Osim toga, povećana koncentracija ovog minerala je dijagnosticirana u prisutnosti malignih oblika dišnog sustava, mliječnih žlijezda, kao i prostate kod muškaraca.

Klasifikacija antagonista kalcija

Pripravci antagonisti kalcija su podijeljeni u nekoliko vrsta ovisno o kemijskoj strukturi:

  • fenilalkilamina (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
  • benzotiazepinskih derivata (Diltiazem, Clentiazem);
  • dihidropiridinskih derivata (Amlodipin, barnidipin, izradipin, felodipin, itd.).

Uglavnom se upotrebljavaju blokatori kalcijem dihidropiridina i ne-dihidropiridina, ovisno o svrsi.

diliidropindm:

Nedigidropiridinovye:

  • ateroskleroza karotidnih arterija;
  • supraniplikularna tahikardija.

Mehanizam djelovanja

Pa što su antagonisti kalcija? To su lijekovi koji su karakterizirani sposobnošću da učinkovito snižavaju razinu krvnog tlaka, kako gornje tako i niže.

Općenito, njihov aktivni učinak prati se kod starijih ljudi.

blokatore kalcijevih kanala selektivni inhibitori smatraju, koji su raspoređeni na sinoatrial i AV putanjama Purkinjeovim vlakana, infarkt miofibrila, glatkim mišićnim stanicama arterija, vena, kapilara, i skeletni mišić.

Blagi blokeri kalcija mogu poboljšati prohodnost arterija, vene i male kapilare, a također imaju takve učinke:

  • protiv angine;
  • antiishemijski;
  • snižavanje povišenog krvnog tlaka;
  • organoprotektivno (kardioprotektivno, nefroprotektivno);
  • antiate;
  • normalizacija srčanog ritma;
  • smanjenje tlaka u plućnoj arteriji i dilataciju bronha;
  • smanjenje agregacije trombocita.

svjedočenje

Antagonistički lijekovi propisani su za umjerenu arterijsku hipertenziju, hipertenzivnu krizu, kao i druge vrste hipertenzije u plućima.

Popis lijekova

Za liječenje visokog krvnog tlaka koriste se sljedeći lijekovi:

  1. amlodipin. Upućuje na BCCC lijekove koji se koriste za uklanjanje ove bolesti u jednoj dozi od 5 mg na dan. Ako je potrebno, količinu aktivne tvari možete povećati na 10 mg. Treba ga uzeti jednom dnevno;
  2. felodipin. Maksimalna doza je 9 mg dnevno. Može se uzeti samo jednom u 24 sata;
  3. Nifedipin retard. Ulaz je 40 do 78 mg dva puta dnevno;
  4. lerkandipin. Optimalna količina ovog lijeka za uklanjanje simptoma hipertenzije treba biti od 8 do 20 mg dnevno. Uzmi ga samo jednom dnevno;
  5. Verapamil retard. Maksimalna jednostruka doza ovog inhibitora lijeka kalcijskih kanala je 480 mg dnevno.

kontraindikacije

Unatoč visokoj učinkovitosti, svi antagonisti kalcija imaju određene kontraindikacije. Ovo se, prije svega, tiče pojave nuspojava, koji utječu na organe kardiovaskularnog sustava.

U pravilu, miokard može patiti. Kršio je svoje glavne funkcije sve do pojave smanjenja kontraktilnosti srčanog mišića.

Blagi blokeri kalcija se ne preporučuju za takve bolesti:

  • tahikardija;
  • bradikardija;
  • hipotenzija;
  • Zatajenje srca s smanjenom sistoličnom funkcijom lijeve klijetke;
  • trudnoća i dojenje;
  • sindrom slabosti sinusnog čvora.

Prema ispitivanjima, otkriveno je da se antagonist kalcija kao kalijev potiskuje prekomjerne proizvodnje hormona ljudskog pankreasa, čime se blokira ulazak u razmatranju mineralnih iona u beta stanice.

Inzulin ima ulogu u podizanje krvnog tlaka, dajući snažan utjecaj na odvajanje od „uzbuđuju” hormona, zadebljanje stijenki krvnih žila, te zadržavanje soli.

Povezani videozapisi

Pregled lijekova iz hipertenzije iz skupine kalcijskih antagonista:

Starije osobe i trudnice trebaju koristiti najnižu moguću dozu ovih lijekova. Samo na taj način tijelo neće biti ozbiljno oštećeno. Preporučljivo je konzultirati svog kardiologa za imenovanje i određivanje potrebne doze. Prije uzimanja kalcijalnih blokatora, morate pročitati upute i kontraindikacije kako biste bili sigurni da je lijek siguran.

Kako pobijediti HIPERTENSION kod kuće?

Da biste dobili osloboditi od hipertenzije i očistiti krvne žile, trebate.

Antagonisti kalcija (blokatori kanala kalcija). Mehanizam djelovanja i klasifikacije. Označavanje, kontraindikacija i nuspojave.

Antagonisti kalcija imaju širok raspon farmakoloških učinaka. Imaju antihipertenzivne, antianginalne, anti-ishemijske, antiaritmijske, anti-aterogene, citoprotektivne i druge postupke. Za potpunije razumijevanje djelovanja antagonista kalcija treba razmotriti fiziološku ulogu kalcijevih iona.

Uloga kalcijevih iona

Ioni kalcija igraju važnu ulogu u regulaciji srčane aktivnosti. Oni prodiru u unutarnji prostor kardiomiokita i izlaze iz njega u međustanični prostor uz pomoć tzv. Ionskih pumpi. Kao rezultat kalcijevih iona koji ulaze u citoplazmu kardiomiokita, dolazi do redukcije, a kao rezultat njihova otpuštanja iz stanice, opušteno je (rastegnuto). Posebna pozornost treba posvetiti mehanizmu prodiranja kalcijevih iona kroz sarcolemmu u kardiomiokocit.

Kalcijev ion protok igra važnu ulogu u održavanju trajanje mogućih promjena akcijske, u generaciji pejsmejkera aktivnosti u poticanju kontrakcija glatkih mišićnih vlakana, tj. E. Kako bi osigurao pozitivno inotropno djelovanje i pozitivno kronotropnim učinak na srčani mišić i ekstrasistole genezu.

U membranama kardiomiocitima, stanicama glatkih mišića i endotelnim stanicama vaskularnog zida postavljen L- napona-kanala, T i R-tipova. Glavna količina ekstracelularnog kalcijevih iona prodire kroz membrane kardiomiocitima i stanicama glatkih mišića u specijaliziranim kalcijevih kanala (natrij, kalcij, kalij, kalcij, kalij, magnezij pumpe), koji se aktiviraju zbog djelomične depolarizacije stanične membrane, tj. E. vrijeme promjene akcijskog potencijala. Stoga, ti kalcijevi kanali pripadaju skupini potencijalnih ovisnih.

Povijest otkrića

Jedna od najvažnijih skupina suvremenih antihipertenzivnih lijekova su antagonisti kalcija, koji proslavljaju svoj 52. rođendan u kardiološkoj klinici. 1961. godine, u laboratorijima njemačke tvrtke Knoll, stvoren je verapamil, osnivač ove neobično obećavajuće skupine vazoaktivnih lijekova. Verapamil je bio derivat širokog papaverina i pokazao se ne samo vazodilatatorom već i aktivnim kardiotropnim agensom. U početku, verapamil je upućen na broj beta-blokatora. Ali krajem šezdesetih sjajni radovi A.Fleckenstein otkrili su mehanizam verapamilove akcije, otkrili da potiskuje transmembransku struju kalcija. A.Flekenstein je predložio lijek "antagonisti lijekova" za verapamil i srodne lijekove.

U slijedećoj raspravi, drugi uvjeti reflektirajuće mehanizam djelovanja kalcijevi antagonisti „blokatori kalcijevih kanala”, „blokeri sporog kanala”, „antagonisti kalcijevih kanala djeluju” „unos kalcija blokatore”, „modulatori” kanala kalcija. No, niti jedan od ovih znakova nije bio savršen, ne u potpunosti odgovaraju različitim stranama interventnih sintetičkih antagonista kalcija tok distribuciju kalcijevih iona. Naravno, ta farmakološka sredstva ne protive samog kalcija - naziv "antagonisti" je uvjetovan. Ali oni ne blokiraju kanale, već samo one smanjiti trajanje i učestalost otvaranje tih kanala. Osim toga, njihova djelovanja nisu ograničena na smanjenje unosa kalcija u stanicu, već također utječe na intracelularno kretanje kalcijevih iona, njihov izlaz iz mobilnih intracelularnih trgovina. Djelovanje antagonista kalcija uvijek je jednosmjerno, a ne modulira. Stoga je izvorni naziv - kalcijev antagonisti (AK) - za svu svoju konvencionalnost - potvrdio 1987. godine WHO.

Godine 1969. bio je sintetiziran nifedipin, i 1971. godine diltiazem. Novo uvedeni lijekovi u kliničkoj praksi počeli su se nazivati ​​lijekovima - prototipima ili antagonistima kalcija iz prve generacije. Od 1963. Goda kalcijevih antagonista (verapamil), koji se koriste u klinikama kao lijekovi u koronarolitichesky ishemijske bolesti srca, a 1965. godine - kao što je prikazano, antiaritmici s 1969 godine - za liječenje hipertenzije. Ova upotreba AK je diktirana od strane njihove sposobnosti da uzrokuju opuštanje glatkih mišića stijenki krvnih žila, proširiti otpor arterija i arteriola, uključujući i - koronarnu i cerebralnu krevetu s gotovo bez utjecaja na ton vene. Verapamil i diltiazem smanjiti potrošnju kisika miokarda i oni, kao i smanjenje srčane automatičnost i vodljivost (potiskivanje supraventrikularne aritmije, inhibiraju aktivnost sinusnog čvora). Nifedipin manje učinak na kontraktilnost miokarda i srčanog conduction sustav se koristi za hipertenziju i periferne vaskularne spazam (Raynaudov sindrom). Antihipertenzivno djelovanje također posjeduje verapamil i diltiazem. Diltiazem u svom djelovanju traje srednji položaj između verapamila i nifedipina, djelomično posjedujući svojstva oboje. Nijedna druga klasa antihipertenzivnih lijekova ne uključuje predstavnike s različitim farmakološkim i terapijskim osobinama kao antagonisti kalcija.

Mehanizam djelovanja

Glavni mehanizam hipotenzivnog djelovanja kalcijskih antagonista je blokiranje kalcijevih iona koji ulaze u stanicu kroz spore kalcijeve kanale L-tipa staničnih membrana. To dovodi do brojnih učinaka koji uzrokuju perifernu i koronarnu vazodilataciju i smanjenje sistoličkog krvnog tlaka:

  • s jedne strane, smanjenje osjetljivosti stanica na djelovanje vazokonstrikcijskih sredstava, natrijskih deterdženata, čimbenika rasta, smanjenje njihove sekrecije (renin, aldosteron, vazopresin, endotelin-I);
  • s druge strane, povećanje intenziteta formiranja snažnih vazodilatacijskih, natriuretskih i antiagregativnih čimbenika (dušikov oksid (II) i prostaciklin).

Ovi učinci antagonista kalcija i antiagregant i njihova antioksidativna svojstva temelj lijekovima protiv angine pektoris (antiishemijskim) djelovanje, kao i pozitivan utjecaj tih lijekova na funkciju mozga i bubrega. antagonisti kalcija iz podskupine benzotiazepin i phenylalkylamine inherentnu antiaritmički učinak zbog blokiranju kalcijskih kanala sporo i kalcijevih iona u kardiomiocitima prijem, te na stanicama sinoatrial čvor i atrioventrikularnu.

klasifikacija

  • Ja generacija: nifedipin, nikardipin.
  • II generacija: nifedipin SR / GITS, felodipin ER, nicardipin SR.
  • Generacija IIB: benidipin, izradipin, manidipin, nilvadipin, nimodi-pin, nisoldipin, nitrendipin.
  • III generacija: amlodipin, lacidipin, lerkanidipin.
  • Ja generacija: diltiazem.
  • IIA generacija: diltiazem SR.
  • Ja generacija: verapamil.
  • Generacija IIA: verapamil SR.
  • Generacija IIB: galopamil.

Upute za uporabu:

  • IHD (prevencija napetosti i odmora angine pektoris, liječenje vazospastičnog oblika angine pektoris - Prinzmetal, varijanta);
  • oštećenje krvnih žila mozga;
  • hipertrofična kardiomiopatija (budući da kalcij djeluje kao faktor rasta);
  • sprečavanje hladnog bronhospazma.

Antagonisti kalcija posebno su indicirani kod bolesnika s vazospastičkom anginom i epizoda bezbolne ishemije.

Nuspojave:

  • arterijska hipotenzija
  • glavobolja
  • tahikardija kao posljedica aktivacije simpatičkog živčanog sustava kao odgovor na vazodilataciju (fenididin)
  • bradikardija (verapamil)
  • povreda atrioventrikularne provodljivosti (verapamil, diltiazem)
  • prosipanje gležnjeva (tibijski edem)
  • što je najčešće zbog uporabe fenigidina
  • smanjenje kontraktilnosti miokarda s mogućim razvojem dispneje ili srčane astme (kao posljedica negativnog inotropnog djelovanja verapamila, diltiazema, vrlo rijetko - fenigidina).

Jedan od nedovoljno razvijena datuma aspektima uporabe blokatora kalcijevih kanala je njihov utjecaj ne samo na učestalost napada angine i kvalitetu života pacijenta, ali i na vjerojatnosti fatalnih i nonfatal srčanih bolesnika s anginom pektoris.

Pregled blokatora kalcijevih kanala: opći opis, tipovi lijekova skupine

Iz ovog članka saznat ćete o blokatorima kanala kalcija i popis tih lijekova, pod kojim se bolestima propisuju. Različite skupine tih lijekova, razlike među njima, njihov mehanizam djelovanja. Detaljan opis najčešće propisanih blokera kalcijevskih kanala.

Blokatori kalcijevih kanala (CCB), ili skraćeno antagonisti kalcija (skraćeno na AK) - skupina lijekova, čiji predstavnici sprečavaju ulazak kalcija u stanice putem kalcijevih kanala. CCB djeluje na:

  1. Kardiomiociti (srčani mišićni stanice) smanjuju kontrakciju srca.
  2. Conductive sustav srca - usporiti brzinu otkucaja srca (otkucaja srca).
  3. Glatke mišićne žile - proširuju koronarne i periferne arterije.
  4. Myometrium - smanjuje kontraktilnu aktivnost maternice.

Kanali kalcija su proteini u staničnoj membrani koji sadrže pore koji prolaze kalcij. Zbog ulaska kalcija u stanice dolazi do kontrakcije mišića, oslobađanja neurotransmitera i hormona. Postoje mnoge vrste kalcijskih kanala, ali većina CCB (osim cilnidipina) samo utječe na njihov spor L-tip. Ova vrsta kalcijevog kanala ima glavnu ulogu u ulasku kalcijevih iona u glatke mišićne stanice i kardiomiokite.

Kliknite na fotografiju za povećanje

Postoje i druge vrste kalcijskih kanala:

  • P-tip - nalaze se u stanicama malog mozga.
  • N-tip - lokaliziran u mozgu.
  • R - nalaze se u stanicama cerebeluma i ostalim neuronima.
  • T - nalaze se u neuronima, stanicama s aktivnošću pacemakera, osteocitima (stanice koštanog tkiva).

CCB se najčešće propisuje za liječenje hipertenzije (AH) i angine pektoris (CHD), osobito u kombinaciji s šećernom bolesti. AK se upotrebljava za liječenje određenih aritmija, subarahnoidnih krvarenja, Raynaudovog sindroma, prevencije grčeve glavobolje i prevencije prijevremenog poroda.

Najčešće CCB imenuju kardiolozi i terapeuti. Samokorisanje CCB-a zabranjeno je zbog opasnosti od ozbiljnih komplikacija.

BPC grupe

U kliničkoj praksi razlikuju se sljedeće skupine BCC:

  • Dihidropiridini (skupina nifedipina) - djeluju uglavnom na krvnim žilama, pa se koriste za liječenje hipertenzije.
  • Fenilalkilamini (verapamilna skupina) - djeluju na miokardij i sustav provođenja srca, stoga su propisani uglavnom za liječenje angine i aritmije.
  • Benzodiazepini (diltiazem grupa) - međufazna grupa koja posjeduje svojstva dihidropiridina i fenilalkilamina.

Dodijelite 4 generacije CCB:

  1. 1 generacije - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2 generacije - felodipin, izradipin, nimodipin.
  3. 3 generacije - amlodipin, lerkanidipin.
  4. 4 generacije - cilnidipin.

Mehanizam djelovanja

BCC se vežu na receptore slow calcium kanala, kroz koje većina kalcijevih iona ulazi u stanicu. Kalcij je uključen u funkciji sinusnog čvora i atrioventrikularnu (reguliraju srčani ritam), smanjenje srčanih miocita i vaskularnom glatkom mišiću.

Utjecanjem na ove kanale BPC:

  • Oslobodite kontrakcije srca, smanjujući njegovu potrebu za kisikom.
  • Smanjite ton posuda i eliminirajte njihov spazam, smanjujući krvni tlak (BP).
  • Smanjiti grč koronarne arterije, čime se povećava dotok krvi u miokardij.
  • Usporite brzinu otkucaja srca.
  • Agregacija trombocita pogoršava se.
  • Protestiraju stvaranje novih aterosklerotskih plakova, potiskuju podjelu glatkih mišićnih stanica vaskularne stijenke.

Svaki od pojedinačnih lijekova nema sve te osobine odjednom. Neki od njih utječu na plovila više, drugi - na srcu.

Upozorenja za uporabu

Liječnici za kalcijev kanal blokiraju liječenje sljedećih bolesti:

  • AH (povišeni krvni tlak). Uzrok vazodilatacije, CCB smanjuje sistemsku otpornost na krvni tlak, što smanjuje krvni tlak. Ovi lijekovi uglavnom utječu na arterije i imaju minimalan učinak na vene. BCC su uključeni u pet glavnih skupina antihipertenzivnih lijekova.
  • Angina pektoris (bol u srcu). BCC proširuje krvne žile i smanjuje kontraktilnost srca. Sustavna vazodilatacija uzrokovane uporabom dihidropiridina, snižava krvni tlak, tako da padne teret na srce, što smanjuje svoje zahtjeve za kisik. BPC, djelujući prije svega na srcu (verapamil, diltiazem), smanjiti broj otkucaja srca i oslabljenu kontrakcije srca, što dovodi do smanjenja potreban kisik, što ih djelotvorno sredstvo za angine. CCB također može proširiti koronarne arterije i spriječiti njihov spazam, poboljšavajući opskrbu krvlju na miokardu. Zbog tih učinaka, CCB - zajedno s beta-blokatora - temelj su farmakoterapije za stabilnu anginu pektoris.
  • Nadzheludochkovye aritmija. Neki CCBS (verapamil, diltiazem) utječu na sinusa i AV čvor, tako da oni mogu učinkovito vraćanje normalnog srčanog ritma u bolesnika s fibrilacijom atrija ili pretklijetke poskakivanja.
  • Raynaudova bolest (spastički suženje posuda, najčešće utječu na ruke i noge). Korištenje nifedipina pomaže eliminirati grč arterije, čime se smanjuje učestalost i težina napada Raynaudove bolesti. Ponekad se za tu svrhu koristi amlodipin ili diltiazem.
  • Klaster glavobolja (ponavljani napadi vrlo teške boli u jednoj polovici glave, obično oko očiju). Verapamil pomaže smanjiti ozbiljnost napadaja.
  • Opuštanje mišića maternice (tocolysis). Ponekad liječnici koriste nifedipin kako bi spriječili prerano rođenje.
  • Hipertrofična kardiomiopatija (bolest u kojoj dolazi do snažnog zadebljanja zidova srca). Blokatori kalcijevih kanala (verapamil) umanjena kontrakcija srca, te je naznačeno za liječenje hipertrofične kardiomiopatije u slučaju pacijentu kontraindikacija za beta-blokatora.
  • Plućna hipertenzija (povećani tlak u plućnoj arteriji). Za liječenje plućne hipertenzije propisana je nifedipin, diltiazem ili amlodipin.
  • Subarahnoidna hemoragija (krvarenje u prostor koji okružuje mozak). Kako bi se spriječio grč krvnih žila, koristi se nimodipin, koji ima selektivni učinak na cerebralne arterije.

kontraindikacije

Lijekovi za blokiranje kalcijskih kanala imaju svoje kontraindikacije, što je jasno navedeno u uputama na lijekove. Na primjer:

  1. Sredstva skupina verapamil i diltiazem kontraindicirani u bolesnika s bradikardija, poremećaja srčane provodljivosti sustava ili sistoličke zatajenja srca. Također, oni se ne mogu propisati pacijentima koji već uzimaju beta-blokatore.
  2. Svi antagonisti kalcija su kontraindicirani u bolesnika s niskim krvnim tlakom, nestabilnom anginom, teškom aortalnom stenozom.
  3. BPC se ne koristi u trudnica i dojilja.

Nuspojave

Nuspojave CCB-a ovise o svojstvima skupine tih sredstava:

  • Učinci na miokardij mogu uzrokovati hipotenziju i zatajenje srca.
  • Akcija na provodnom sustavu srca može dovesti do blokade ili aritmija.
  • Utjecaj na plovila ponekad uzrokuje vruće trepće, otekline, glavobolje, osip.
  • Ostale nuspojave uključuju zatvor, ginekomastiju, povećanu osjetljivost na sunčevu svjetlost.

Dihidropiridin BCC

Dihidropiridini su najčešće propisani antagonisti kalcija. Ti lijekovi se prvenstveno koriste za smanjenje krvnog tlaka. Najpoznatiji lijekovi iz ove skupine su:

  • Nifedipin je jedan od prvih CCB koji prvenstveno djeluje na krvne žile. Dodjeljivanje za smanjenje krvnog tlaka u hipertenzivnim krizama, uklanjanje simptoma vazospastične angine, liječenje Raynaudove bolesti. Nifedipin rijetko pogoršava zatajenje srca jer se pogoršanje kontrakcije miokarda kompenzira smanjenjem opterećenja srca. Postoje lijekovi s dugim djelovanjem koji se koriste za liječenje hipertenzije i angine pektoris.
  • Nikaradipin - ovaj lijek, poput nifedipina, utječe na pluća. Koristi se za sprečavanje napada angine i liječenje hipertenzije.
  • Amlodipin i felodipin su neki od najčešće propisanih CCB. Oni djeluju na posude, ne pogoršavaju kontraktilnost srca. Oni imaju dugotrajan učinak, što ih čini prikladnim za liječenje hipertenzije i angine pektoris. Njihova uporaba je osobito korisna za vazospastičku anginu. Nuspojave povezane s proširenjem arterija (glavobolja, vruće trepće) mogu se održati za nekoliko dana.
  • Lerkanidipin i izradipin - po karakteristikama sličnim nifedipinu, koriste se samo za liječenje hipertenzije.
  • Nimodipin - ovaj lijek ima selektivni učinak moždanog arterija. Zbog ove imovine nimodipin se koristi za sprječavanje sekundarnog grčenja cerebralnih arterija u subarahnoidnom krvarenju. Za liječenje drugih cerebrovaskularnih bolesti, nimodipin se ne koristi, jer nema nikakvih dokaza njegove učinkovitosti s tim ciljevima.

Nuspojave svih dihidropiridina BCC povezani su s vazodilatiranjem (glavobolja, vruće trepće), mogu nestati za nekoliko dana. Također, često se razvija edem na nogama, koje je teško eliminirati diuretikom.

phenylalkylamines

Blokatori kalcijevog kanala iz ove skupine prvenstveno utječu na miokardij i sustav provođenja srca pa su oni najčešće propisani za liječenje angine i aritmija.

Gotovo je jedino CCA korišten u kliničkoj medicini iz skupine fenilalkilamina verapamil. Ovaj lijek pogoršava kontrakciju srca, a također utječe na provođenje atrioventrikularnog čvora. Zbog takvih učinaka, verapamil se koristi za liječenje angine i supraventrikularne tahikardije. Nuspojave uključuju povećanu insuficijenciju srca, bradikardiju, pad krvnog tlaka, porast poremećaja provođenja u srcu. Korištenje verapamila kontraindicirano je u bolesnika koji već uzimaju beta-blokatore.

benzodiazepini

Benzodiazepini zauzimaju srednje mjesto između dihidropiridina i fenilalkilamina, tako da mogu proširiti krvne žile i pogoršati kontrakciju srca.

Primjer benzodiazepina je diltiazem. Ovaj lijek se najčešće koristi za anginu pektoris. Postoji oblik oslobađanja produljenog djelovanja, koji je propisan za liječenje hipertenzije. Budući da diltiazem utječe na sustav provođenja srca, treba ga kombinirati s oprezom s beta-blokatora.

Ostale mjere opreza pri primjeni CCB-a

Bilo koji lijek iz BPC grupe može se koristiti samo prema uputama liječnika. Treba razmotriti sljedeće stavke:

Blokatori kalcijevog kanala: pregled lijekova

Blokatori kalcijevog kanala ili kalcijev antagonisti (AK) su lijekovi koji inhibiraju unos kalcijevih iona u stanice kroz kanale kalcija.

Kanali kalcija su proteinske formacije kroz koje se kalcijevi ioni kreću u smjeru prema stanici i iz stanice. Ove napunjene čestice sudjeluju u formiranju i provođenju električnog impulsa, te također osiguravaju smanjenje mišićnih vlakana srca i vaskularnih zidova.
Antagonisti kalcija aktivno se koriste u terapiji koronarnih bolesti srca, hipertenzije i poremećaja srčanog ritma.

Mehanizam djelovanja

Ti lijekovi usporavaju protok kalcija u stanice. U ovom slučaju, koronarne žile proširuju, protok krvi u srcu mišića poboljšava. Kao rezultat toga, poboljšana je opskrba kisikom u miokardu i uklanjanje metaboličkih proizvoda.

Smanjenjem učestalosti kontrakcija srca i kontraktilnosti miokarda, AK smanjuje potrebu za srcem u kisiku. Ti lijekovi poboljšavaju dijastoličku funkciju miokarda, tj. Sposobnost opuštanja.
AK proširuje periferne arterije, pridonoseći snižavanju krvnog tlaka.

Neki od lijekova u ovoj skupini (verapamil, diltiazem) imaju antiaritmijska svojstva.
Ti lijekovi smanjuju agregaciju ("lijepljenje") trombocita, sprječavajući nastanak ugrušaka u koronarnim žilama. Oni pokazuju antiaterogena svojstva, poboljšavajući indeksi metabolizma kolesterola. AK štiti stanice, suzbija proces peroksidacije lipida i usporava oslobađanje opasnih lizosomskih enzima u citoplazmu.

Klasifikacija prema kemijskoj strukturi

AK, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljen je u tri skupine. U svakoj od skupina izoliranih pripravaka I i II generacije različite selektivnosti ( „ciljane”), djelovanje i učinak trajanje.

Klasifikacija AK:
Derivati ​​difenilalkilamina:

  • 1 generacija: verapamil (izoptin, phinoptin);
  • 2 generacije: anipamil, galopamil, phalipamil.
  • 1 generacija: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2. generacija: altiazem.
  • 1 generacija: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, Phenigidine);
  • 2. generacija: Amlodipin (Norvasc), isradipin (Lomir), nikardipin (Cardin), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (plendil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamil) i benzotiazepin (diltiazem) djeluju na srce i na krvne žile. Imaju antianginalnu, antiaritmijsku, hipotenzivnu akciju. Ti lijekovi smanjuju učestalost kontrakcija srca.

Derivati ​​dihidropiridina proširuju pluća, imaju antihipertenzivnu i antianginalnu djelotvornost. Oni se ne koriste za liječenje aritmije. Ovi lijekovi uzrokuju povećanje brzine otkucaja srca. Njihov učinak na anginu pektoris i hipertenziju je izraženiji nego u prve dvije skupine.

Trenutno, dihidropiridinski derivati ​​druge generacije su naširoko korišteni, naročito amlodipin. Oni imaju dugo trajanje djelovanja i dobro se toleriraju.

Upozorenja za uporabu

Angina stresa

Za produljenu terapiju angine pektoris koriste se verapamil i diltiazem. Oni pokazuju najviše kod mladih bolesnika s anginom kombinaciji s sinusna bradikardija, hipertenzija, bronhijalna opstrukcija, hiperlipidemije, žučnih diskinezija, sklonost proljeva. Dodatne naznake za odabir ovih lijekova ukidaju aterosklerozu krvnih žila donjih ekstremiteta i cerebrovaskularnu insuficijenciju.

U mnogim je slučajevima kombinirana terapija indicirana da kombinira diltiazem i beta-blokatore. Kombinacija AK s nitratima nije uvijek učinkovita. Kombinacija beta-blokatora i verapamila može se koristiti s velikom pažnjom kako bi se izbjegla moguća izražena bradikardija, arterijska hipotenzija, kardijalna kondukcija i smanjena kontrakcija miokarda.

Infarkt miokarda

To se može smatrati prikladnim primjene diltiazem melkoochagovogo u bolesnika s infarktom miokarda ( „srčanog udara bez zuba Q»), kada nema krvožilni neuspjeh, a izbacivanje dio veći od 40%.

S transmuralnim miokardijalnim infarktom ("s zubom Q") AK nije prikazan.

Hipertenzivna bolest

AK može izazvati obrnuti razvoj hipertrofije lijeve klijetke, zaštititi bubrege, ne uzrokovati metaboličke poremećaje. Stoga se oni široko koriste u liječenju hipertenzije. Posebno su prikazani derivati ​​nifedipin II generacije (amlodipin).

Ovi lijekovi posebno su naznačeni u kombinaciji arterijske hipertenzije s anginom pektoris, poremećajima metabolizma lipida, opstrukcijskim bronhijalnim bolestima. Pomažu poboljšanju funkcije bubrega kod dijabetičke nefropatije i kroničnog zatajenja bubrega.

Lijek "Nimotop" posebno je indiciran za kombinaciju hipertenzije i cerebrovaskularne insuficijencije. S prekršajima ritma i hipertenzije posebno se preporučuje korištenje lijekova iz skupine verapamila i diltiazema.

Poremećaji srčanog ritma

U liječenju aritmija koriste se agensi iz skupine verapamila i diltiazema. Oni usporavaju provođenje srca i smanjuju automatizaciju sinusnog čvora. Ovi lijekovi potiskuju mehanizam ponovnog ulaska u supraventrikularne tahikardije.

AK se koristi za zaustavljanje i sprečavanje napada supraventrikularne tahikardije. Oni također pomažu smanjiti učestalost srčanih kontrakcija u atrijskoj fibrilaciji. Ovi lijekovi propisuju se za liječenje supraventrikularne ekstrasstole.

Uz ventrikularne aritmije, AK je neučinkovit.

Nuspojave

AK uzrokuje vazodilataciju. Kao rezultat toga, može se pojaviti vrtoglavica, glavobolja, crvenilo lica, lupanje srca. Kao rezultat niskog vaskularnog tonusa, oteklina se javlja u nogama, gležnjevima, stopalima. Posebno je karakteristično za pripravke nifedipina.
AK narušavaju infarkt sposobnost ugovora (negativni inotropni učinak), spor puls (negativan učinak kronotropnim), sporo AV provodljivosti (negativna dromotropnim akcije). Ove nuspojave su izraženije u derivatima verapamila i diltiazema.

Pri uporabi nifedipinskih pripravaka moguća je konstipacija, proljev, mučnina i rijetka povraćanja. Korištenje verapamila u visokim dozama kod nekih bolesnika uzrokuje teške zatvor.
Vrlo rijetko postoje nuspojave od kože. Oni se manifestiraju crvenilo, osip i svrbež, dermatitis, vaskulitis. U teškim slučajevima vjerojatno je razvoj Lyellovog sindroma.

Sindrom povlačenja

Nakon iznenadnog prekida AK, glatke mišiće koronarnih i perifernih arterija postaju preosjetljive na kalcijeve ione. Kao rezultat toga dolazi do grčenja tih krvnih žila. Može se očitovati povećanim epizoda angine pektoris, povišenog krvnog tlaka. Sindrom povlačenja manje je karakterističan za verapamilnu skupinu.

kontraindikacije

U vezi s razlikom u farmakološkom djelovanju lijekova, kontraindikacije za različite skupine razlikuju se.

Derivati ​​verapamil i diltiazem treba izbjegavati u bolesnom sinus sindrom, AV blok, lijeve klijetke sistoličkog disfunkcije, kardiogeni šok. Oni su kontraindicirani na razini sistoličkog krvnog tlaka ispod 90 mm Hg. kao i Wolff-Parkinson-White sindrom s anterogradnom isporukom uz dodatni put.

Formulacije skupine verapamil i diltiazem relativno kontraindicirana digitalne intoksikacije, teška sinusne bradikardije (manje od 50 otkucaja u minuti), sklonost teškog zatvor. Ne smiju se kombinirati s beta-blokatorima, nitratima, prazosinom, kinidinom i disopiramidom, jer u ovom slučaju postoji opasnost od oštrog pada krvnog tlaka.

Antagonisti kalcija: popis lijekova, djelovanje, indikacije

"Tiho" zdravstveni problem, kako se zove hipertenzija, zahtijeva obvezne lijekove. Najbolji umovi svijeta stalno traže nove i nove lijekove koji reguliraju krvni tlak, poboljšavaju cirkulaciju krvi i sprečavaju takve opasne posljedice hipertenzije kao srčani udar ili moždani udar. Postoji mnogo različitih skupina lijekova, kojima je dodijeljen ovaj zadatak.

Kalcijev antagonisti (AC) predstavljaju jednu od ovih skupina i, imajući brojne pozitivne osobine, smatraju se jednim od najboljih opcija među antihipertenzivnim sredstvima općenito. Oni su relativno blage, nisu bogate nuspojavama koje, ako se pojave, prilično su slabe.

Kada kalcij postaje previše?

Pripravci ove skupine (antagonisti kalcija) stručnjaci nazivaju kao nekog sličnog: blokatori „sporo” blokatore kalcijevih kanala (CCB), blokatori kalcijevih iona, antagonisti kalcijevih iona. Međutim, ono što je kalcij, zašto to ne bi trebalo biti dopušteno u kavez, ako se smanjuje mišića, uključujući i srce, tamo gdje su ti kanali, razlog zašto tako velika pozornost na njih uopće - bit mehanizma djelovanja tih lijekova?

Fiziološka aktivnost je specifična za isključivo ionizirani kalcij (Ca ++), tj. Nije povezan s proteinima. U ionima Ca, mišićne stanice, koje ga koriste za njihovo funkcioniranje (kontrakcija), jako su potrebne, stoga, što je ovaj element u stanicama i tkivima, to je veća snaga kontrakcije koju posjeduju. Ali je li uvijek korisno? Pretjerano nakupljanje kalcijevih iona dovodi do nepotrebne napetosti mišićnih vlakana i preopterećenja, tako da u ćeliji mora biti u nepromijenjenoj količini, inače će se procesi koji ovise o ovom elementu biti povrijeđeni, izgubiti periodicitet i ritam.

shema preopterećenja kardiomiokita s kalcijevim ionima

Svaka stanica sama održava koncentraciju kalcija (natrija, kalija) na željenoj razini putem kanala smještenih u fosfolipidnoj membrani koja odvaja citoplazmu od intercelularnog prostora. Zadatak svakog kanala je kontrolirati prolaz u jednom smjeru (bilo unutar stanice, ili van) i distribuciju određenih iona (u ovom slučaju kalcija) u samoj ćeliji ili izvan njega. Što se tiče kalcija, valja zabilježiti njegovu vrlo veliku težnju bilo kojim sredstvima da se unutar stanice od intercelularnog prostora. dakle, Neki QC moraju biti blokirani tako da ne propuštaju višak kalcijevih iona koji pokušavaju ući u ćeliju i tako zaštititi mišićna vlakna od prekomjernog stresa (mehanizam djelovanja AK).

Za normalno funkcioniranje kalcijevog kanala osim Ca ++, potrebno kateholamina (epinefrin i norepinefrin), koji se aktivira QC, međutim, u tom smislu, kod kombinirane primjene antagonista kalcija i beta-blokatori (osim lijekova pripadaju nifedipin skupinu) nije poželjna, jer je moguće prekomjerno ugnjetavanje funkcije kanala. Krvne žile od toga nije jako pogođeni, ali je srčani mišić, ima dvostruki učinak, može odgovoriti na razvoj AV bloka.

Postoji nekoliko vrsta kalcijevih kanala, a djelovanje antagonista kalcija mehanizam se odnosi samo usporiti QC (L-tip), koji sadrže različite glatkog mišićnog tkiva:

  • Sinoatrijski putevi;
  • Atrioventrikularni putevi;
  • Purkinje vlakna;
  • Myofibre srčanog mišića;
  • Glatke mišiće krvnih žila;
  • Skeletna muskulatura.

Naravno, tamo dolaze složeni biokemijski procesi, čiji opis nije naš zadatak. Trebamo samo zapamtiti:

Automatizacija srčanog mišića podržava kalcij, koji u stanicama srčanih mišićnih vlakana pokreće mehanizam njezine kontrakcije pa tako promjena razine iona kalcija neizbježno dovodi do kršenja u radu srca.

Sposobnosti antagonista kalcija

Antagonisti kalcijevih kanala predstavljeni su različitim kemijskim spojevima, koji, uz smanjenje krvnog tlaka, imaju i niz drugih mogućnosti:

  1. Oni su sposobni reguliraju brzinu otkucaja srca, pa se često koriste kao antiaritmici.
  2. Primjećeno je da su lijekovi ove farmaceutske skupine pozitivno utječu na moždani protok krvi aterosklerotski proces u krvnim žilama glave i za tu namjenu koriste se za liječenje pacijenata nakon moždanog udara.
  3. Preklapanje načina ioniziranog kalcija u stanicama, ove lijekove smanjiti mehanički stres u miokardu i smanjiti njegovu kontraktilnost. Zahvaljujući antispastičkom djelovanju na zidovima koronarnih arterija, potonji se proširuju, što povećava cirkulaciju krvi u srcu. Utjecaj na periferne arterijske žile smanjen je na smanjenje gornjeg (sistoličkog) krvnog tlaka i, naravno, na perifernu otpornost. Dakle, zbog utjecaja lijekova podataka potrebno srčanih smanjuje mišića kisikom i opskrba hranjivim tvarima i infarkta, prije svega, kisik - u porastu.
  4. Antagonisti kalcija zbog inhibicije u stanicama metabolizma Ca ++, inhibiraju agregaciju trombocita, tj. spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka.
  5. Pripreme ove skupine imaju antiaterogena svojstva, smanjiti pritisak u plućnoj arteriji i uzrokuju širenje bronha, što omogućuje njihovu upotrebu ne samo kao antihipertenzivno sredstvo.

Shema: mehanizam djelovanja i mogućnost AK 1-2 generacije

Predaka i sljedbenici

Lijekovi koji se koriste za liječenje arterijske hipertenzije i bolesti srca, koji pripadaju klasi antagonista kalcijevih iona selektivnog djelovanja, razvrstani su u tri skupine:

  • Prvu skupinu predstavljaju fenilalkilaminski derivati, čiji je predak verapamil. Nadalje, verapamil, popis lijekova uključuju lijekove druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, Mjesto program koji je srčani mišić putevi i žila. Budući da beta-blokatori se ne usklađeni, kao miokarda dobiva dvostruki učinak koji krši (usporavanje) atrioventrikularni provodimosti.Patsientam imaju veliku količinu u arsenalu antihipertenziva različitih klasa lijekova,
    potrebno je poznavati slične osobine priprema i pokušati smanjiti pritisak na bilo koji način.
  • Skupina derivata dihidropiridina (Drugo) potječe iz nifedipin, osnovne sposobnosti koje su do vazodilatoričkog (vazodilatator) učinak. Popis lijekova druge skupine uključuje lijekove druge generacije (nikardipin, nitrendipin), naznačen time, da selektivni učinak na krvnim žilama nimodipina mozga, favorizirajući koronarne arterije nisoldipin i potentni dugo djelujuće formulacije sa svega bilo kakve nuspojave povezane s 3 generacije AK: amlodipin, felodipin, izradipin. Kao predstavnici dihidropiridina utječu samo na glatke mišiće krvnih žila, ostajući ravnodušan prema napadu, oni su kompatibilni s beta-blokatorima, au nekim slučajevima čak i preporuča (nifedipin).
  • Treću skupinu blokatora usporenih kalcijevnih kanala predstavlja diltiazem (derivati ​​benzotiazepina), koji su u međupoložaju između verapamila i nifedipina, te u drugim klasifikacijama, odnose se na lijekove prve skupine.

Tablica: popis antagonista kalcija registriran u Ruskoj Federaciji

Zanimljivo je da postoji još jedna skupina antagonista kalcijevih iona, koja se ne pojavljuje u klasifikaciji takvih iona i nije uključena u njih. Ovo je - Neselektivne AK, uključujući derivate piperazina (cinnarizin, beelred, flunarizin, itd.). Najpopularniji i najpoznatiji u Rusiji je cinarizin. On je odavno prodan u ljekarnama i često se koristi kao vazodilatator u glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima i slabe koordinacije pokreta, uzrokovan spazam krvnih žila u glavi, onemogućavajući cerebralne cirkulacije. Lijek praktički ne mijenja krvni tlak, pacijenti poput njega često primijetiti značajno poboljšanje u općem stanju, stoga je potrebno puno vremena u ateroskleroze cerebralnih krvnih žila, gornjih i donjih ekstremiteta, kao i nakon ishemijskog moždanog udara.

Derivati ​​fenilalkilamina

Prva skupina blokatora kalcijevih kanala - derivata fenilalkilamina ili grupe verapamila - je mali popis lijekova, gdje je verapamil (izoptin, finaptin) najpoznatiji i često se koristi.

verapamil

Lijek može imati učinak ne samo na krvne žile već i na srčani mišić, smanjujući učestalost miokardijalnih kontrakcija. Krvni tlak verapamil u normalnim dozama smanjuje malo, tako da se koristi za suzbijanje AV provođenja staza i depresije automatizam u sinusnog čvora, tj, uglavnom mehanizam djelovanja lijeka koristi u poremećaj srčanog ritma (supraventrikularna aritmija). U injektabilnim otopinama (intravenska primjena), lijek počinje djelovati nakon 5 minuta, tako da ga često koriste liječnici hitne pomoći.

Utjecaj isoptin i finoptin tablete počinje dva sata kasnije, u tom pogledu, oni su dodijeljena za korištenje kod kuće i za bolesnike s anginom pektoris, u kombinaciji oblici angine pektoris i supraventrikularnih aritmija, no u slučaju angine Prinzmetal verapamila u tekstu lijek izbora. Takvi lijekovi, pacijenti sami to ne propisuje - to je liječnik koji zna da doza starije osobe verapamil treba smanjiti, jer su smanjena stopa metabolizma u jetri. Osim toga, lijek se može koristiti za ispravljanje krvni tlak u trudnice ili čak kao antiaritmika kada fetalna tahikardija.

Pripreme druge generacije

Klinička upotreba drugih lijekova verapamil grupe povezana s lijekovima druge generacije također je pronašla njenu primjenu u kliničkoj praksi:

  1. anipamil razlikuje se snažnije (u usporedbi s verapamilom), koja traje oko 1,5 dana. Lijek uglavnom utječe na srčani mišić i zidove žila, ali atrioventrikularna vodljivost ne utječe.
  2. Falipamil selektivno djeluje protiv sinusnog čvora, praktički ne mijenja krvni tlak, stoga se uglavnom koristi u terapiji supraventrikularnih tahikardija, restine angine i napetosti.
  3. tiapamil moć daje 10 puta verapamil, selektivnost tkiva za to također nije tipičan, ali može značajno blokirati natrijeve ionske kanale i, prema tome, dobro dokazano za liječenje ventrikularnih aritmija.

Derivati ​​dihidropiperidina

Popis pripravaka derivata dihidropiridina uključuje:

Nifedipin (Corinfar, adalat)

Odnosi se na aktivni sustavni vazodilatator, koji nema gotovo nikakvih antiaritmičkih sposobnosti svojstvenih lijekovima u verapamilnoj skupini.

Nifedipin snižava krvni tlak, broj otkucaja srca povećava stopu nekoliko (refleksa) ima antiagregacijskog svojstva, čime se sprečava nepotrebnu trombozu. Zbog antispazmodična sposobnosti, lijek koji se često koristi kako bi se uklonili grčeva javlja u vazospastičkom angine u mirovanju, kao i za preventivne svrhe (kako bi se spriječio razvoj napadaja) u prisustvu pacijenta angine.

U kliničkoj praksi često koristi trenutak nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), koji stupa na snagu u oko pola sata i zadržati učinak do 6 sati, ali ako se žvače, lijek pomaže u 5-10 minuta, međutim, protiv angine njegov učinak i dalje neće biti tako izražen kao nitroglicerin. Tablete nifedipina s tzv početka otpuštanja dvofaznoj djelovanja u 10-15 minuta, trajanje može biti jedan dan. Nifedipin tablete ponekad koristi za brzo smanjenje krvnog tlaka (10 mg sublingvalno - učinak pojavljuje od 20 minuta do jednog sata).

Sada u europskim bolnicama je sve popularniji dugo-djelujući, nifedipin, s obzirom na činjenicu da su nuspojave imali manje, a može se uzeti jednom dnevno. Ipak, najbolje prepoznaje jedinstveni sustav pomoću nifedipin produljenim oslobađanjem koji omogućuje normalnu koncentraciju lijeka u plazmi do 30 sati, a uspješno se koristi ne samo kao hipotcnzivnog sredstvo za liječenje hipertenzije, ali također sudjeluje u ublažavanju angine paroksizmima odmoriti i stresa. Treba napomenuti da je u takvim slučajevima je broj neželjenih pojava se smanjuje za polovicu u odnosu na otpuštanje nifedipin održivog s drugim oblicima lijeka.

Nicardipine (perdipin)

Efekt vazodilata smatra se prevladavajućim, lijek se uglavnom uključuje u terapijske mjere u borbi protiv angine i hipertenzije. Nadalje, nikardipin je prikladan kao lijek za brzo djelovanje za ublažavanje hipertenzivne krize.

Nisoldipin (baimicard)

Mehanizam djelovanja sliči nicardipinu.

Nitrendipin (press)

Strukturno vrlo sličan nifedipinu, ima vazodilatni učinak, ne utječe na atrioventrikularne i sinusne čvorove, može se kombinirati s beta-adrenoblokovima. Uz istodobnu uporabu s digoksinom, premošćivanje može povećati koncentraciju potonjeg na pola, što se ne smije zaboraviti ako je potrebno kombinirati ova dva lijeka.

Amlodipin (norvasc)

Neki izvori se odnose na lijekove treće generacije, iako drugi tvrde da uz felodipin, izradipin, diltas, nimodipin pripada drugoj generaciji antagonista kalcija. Međutim, to nije tako važno, jer je činjenica da ti lijekovi djeluju lagano, selektivno i dugo vremena.

Amlodipin ima visoku selektivnost tkiva, ostavljajući miokardij, atrioventrikularnu kondukciju i sinusni čvor, i traje do dan i pol dana. Uz amlodipin se često može naći lacidipin i lerkanidipin, koji se također koriste za liječenje arterijalne hipertenzije i koji se nazivaju kalcijevim generatorima za unos kalcijevih iona treće generacije.

Felodipin (zarobljenik)

Ima visoku selektivnost za plovila, što je 7 puta veće od nifedipina. Lijek dobro funkcionira s beta-blokatorima i propisan je za liječenje koronarne bolesti srca, vaskularne insuficijencije, arterijske hipertenzije u dozi koju propisuje liječnik. Felodipin može povećati koncentraciju digoksina do 50%.

Isradipin (Lomir)

Trajanje antianginalne aktivnosti do 9 sati, uz oralnu primjenu, mogu se pojaviti nuspojave u obliku lice hiperemije i oteklina stopala. Ako cirkulacija insuficijencija uzrokovana stagnacije svrsishodno intravenozno Izračunato doze liječnik (0,1 mg / kg tjelesne težine za 1 min - 1, zatim uvođenje 0,3 mg / kg - 2 davanja) (vrlo sporo!). Očito, audio pacijent proizvesti takve izračune, bilo primijenjeni lijek ne može, dakle, otopina za injekcije lijeka koji se koriste samo u bolnici.

Nimodipin (nimotop)

Lijek se brzo apsorbira, hipotenzivni učinak javlja otprilike jedan sat kasnije. Zabilježen je dobar učinak intravenske primjene lijeka u početnoj fazi akutne cerebrovaskularne nesreće i kod subarahnoidnih krvarenja. Upotreba nimodipina za terapiju cerebralnih katastrofa uzrokovana je visokom tropicitetu lijeka na krvne žile.

Novi lijekovi iz klase antagonista kalcija

diltiazem

Nove vrste blokatora kalcijevih iona, koje se također mogu nazvati i lijekovi treće generacije, su diltiazem. On, kako je ranije spomenuto, zauzima stav: "verapamil - diltiazem - nifedipin". S verapamil je sličan po tome što je također "ne ravnodušan" na sinusni čvor i atrioventrikularno provođenje, potiskujući, iako u manjoj mjeri, njihovu funkciju. Poput nifedipina, diltiazem snižava krvni tlak, ali to nježno.

Diltiazem se propisuje za koronarnu srčanu bolest, Prinzmetal anginu i različite varijante hipertenzije, i spuštajući samo visoki tlak (gornji i donji). Uz normalni krvni tlak, lijek ostaje indiferentan na krvne žile pa se ne možete bojati pretjeranog pada tlaka i razvoja hipotenzije. Kombinacija ovog lijeka s tiazid diuretikom povećava hipotenzivne sposobnosti diltiazema. Međutim, unatoč brojnim prednostima novog lijeka, treba primijetiti brojne kontraindikacije njegove upotrebe:

Bepredil

Jedinstvena sposobnost blokirati spor kalcija i natrija kanala ima lijek bepredil da zbog toga može utjecati i na stijenki krvnih žila, a na sustav odvođenja srca. Kao i verapamil i diltiazem, djeluje na AV čvoru, ali u slučaju hipokalemija, to može dovesti do razvoja ventrikularne aritmije, no kada dodjeljuje bepredila su ove kvalitete snimljeni, a razina iona magnezija i kalija stalno se prati. Treba napomenuti da je droga općenito zahtijeva posebnu njegu, ne u kombinaciji s tiazidnih diuretika, kinidin, stall, neki antidepresivi, tako amaterske pacijenti susreću različite posljedice i da će biti potpuno izvan mjesta.

Foridon

Na popis lijekova želio bih dodati izvorni antianginalni lijek proizveden u Ruskoj Federaciji, nazvan foridon, koji u odgovarajućim dozama može zamijeniti nifedipin i diltiazem.

Značajke koje treba imati na umu

Antagonisti kalcija nemaju toliko kontraindikacija, no ipak postoje potrebno je razmotriti:

  • U pravilu nifedipin nije propisan pri niskom početnom tlaku, u slučaju slabosti čeljusnog sinusa ili trudnoće.
  • Pokušavaju izbjeći verapamil ako je pacijentu dijagnosticiran poremećaj AV poremećaja, sindrom slabosti sinusnog čvora, teškog zatajenja srca i, naravno, arterijske hipotenzije.

Iako slučajevi predoziranja blokatora kalcijevih kanala nisu službeno zabilježeni, ali ako sumnjate na sličnu činjenicu, pacijentu se intravenozno injicira kalcijev klorid. Osim toga, lijekovi ove skupine, kao i svaki farmakološki agent, daju neke nuspojave:

  1. Crvenilo kože lica i dekolte zone.
  2. Smanjenje krvnog tlaka.
  3. "Plime", kao i kod menopauze, težine i boli u glavi, vrtoglavica.
  4. Poremećaji iz crijeva (konstipacija).
  5. Povećani puls, oteklina koja uglavnom utječe na gležanj i šindre - nuspojava nifedipina;
  6. Smanjenje brzine otkucaja srca i atrioventrikularne blokade može dovesti do uporabe verapamila.

Tablica: AD nuspojave i kontraindikacije

S obzirom na činjenicu da blokatori kalcijevih kanala su često propisane u kombinaciji s beta-blokatori i diuretici, potrebno je znati štetne učinke njihove interakcije: beta blokatori pojačavaju usporavanje pulsa i povrede AV provođenja i diuretici povećati hipotenzivni učinak AK, trebate imati na umu kada odabir doze ovih lijekova.

Pročitajte Više O Plovilima